Antidepressivos atípicos e suas classes - farmacologia AP2

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Farmacologia 
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Antidepressivos Atípicos 
São 5 exemplos: Mirtazapina, Mianserina, 
Bupropiona, Trazodona/Nefazodona, 
Maprotilina 
Qual é o fármaco de escolha 
em casos de perda da libido? 
Mirtazapina e Bupropiona 
Mirtazapina: 
(Remerom, Zispin, Avanza, Norset) 
o Antagonista 5-HT2, 5HT-3 e H1 (ação 
semelhante aos ISRS) 
o Ao bloquear receptores H1, promovem 
sedação 
o Ao bloquear o 5-HT2, ocorre aumento 
da transmissão da serotonina (bem-estar) 
o Ao bloquear 5HT-3, não ocorre 
aparecimento das náuseas e vômitos 
o Não tem relação com disfunção sexual 
ou perda da libido 
o Altamente sedativo (uso em insônia) 
o Aumento do apetite e massa corporal 
Mianserina: 
(Bup, Wellbutrin, Zetron, Zyban) 
o Antagonista H1, 5-HT2, alfa 2, alfa 1 
o Causa sedação com o bloqueio do 
receptor H1 
o Aumenta a transmissão de serotonina 
e aumenta o apetite ao bloquear 5-
HT2 
o Ao bloquear alfa 2 ocorre mais 
ativação do simpático – aumento da 
noradrenalina 
o Agranulocitose 
o Sedação 
o Convulsões 
o Hipotensão postural 
 
Bupropiona: 
(Bup, Wellbutrin, Zetron, Zyban) 
o IRND – inibidor da recaptação da 
noradrenalina (pouca serotonina) 
o Aumenta transmissão de nora e 
dopamina 
o Usado em tto depressão e 
dependência a nicotina 
o Pouco ou sem ação ansiolítica 
(sedativa) 
o Aumento de risco de convulsões 
o Não tem relação com a perda da libido 
 
Maprotilina: 
(Remerom, Zispin, Avanza, Norset) 
o Inibidor seletivos de recaptaçao de 
noradrenalina (ISRN) 
o Menos antidepressivo 
o Não mexe com a dopamina e nem 
com a serotonina 
o Antagonista H1 
o Taquicardia 
o Efeitos colinérgicos 
o Sedação 
o Convulsões 
Trazodona/Nefazodona: 
(Serzone) 
o Inibidor seletivos da recaptaçao de 
serotonina e noradrenalina (ISRSN) 
o Antagonista alfa 2 – aumenta 
transmissão de noradrenalina 
o Antagonista 5-HT2 – aumenta a 
transmissão da serotonina e aumento do 
apetite 
o Pode induzir a hipnose 
o Risco de lesão hepática 
o Priapismo 
Estabilizadores de Humor 
São utilizados para transtornos bipolar, 
manias e transtorno afetivo bipolar 
(borderline) 
o Borderline é transmitido através da 
IRA, fúria, agressividade 
o Transtorno bipolar apresenta 
mudanças de humor de maneira mais 
perceptível 
 
Farmacologia 
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Existem 5 classes de estabilizadores de 
humor: Lítio, Benzodiazepínicos, 
Anticonvulsivantes, Antipsicóticos Atípicos e 
Drogas Z 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Carbonato de Lítio: 
o Aumento da recaptação de 
noradrenalina e serotonina 
(mecanismo desconhecido) 
o O lítio retira o individuo do estado de 
excitação 
o Deve ser utilizado no transtorno de 
borderline e bipolar 
o Tem sido bem associado a 
Carbamazepina, como estabilizadores 
do humor 
o Efeitos adversos (muito frequentes – 
75% dos pacientes): sonolência, 
fraqueza/cansaço, náuseas, tremores, 
polidipsia, acne, ganho de peso, 
confusão mental, oligúria (redução na 
eliminação de urina) 
o Contraindicado em caso de gestação 
e amamentação 
Quais são as interações 
medicamentosas do lítio? 
Anti-inflamatórios (reduzem Clearence renal) 
Diuréticos tiazídicos (diminuem a 
concentração de sódio) - hiponatremia 
Inibidores da ECA (diminuem a volemia 
porque aumentam a vasodilatação renal, 
então o lítio fica mais concentrado) 
Amitriptilina aumenta o risco de toxicidade e 
de arritmias fatais com o lítio 
Anticonvulsivantes: 
Diminuem a transmissão central 
 
Esses anticonvulsivantes podem ser usados 
em associação com o lítio 
o GABA é o neurotransmissor 
responsável pelo sono; ele ativa 
receptores GABA-A e esses 
receptores promovem a abertura dos 
canais de cloro, entra cloro no 
neurônio, e essa entrada de cloro faz 
com que se feche os canais iônicos de 
cálcio e sódio. Ao fechar esses canais 
iônicos de cálcio e sódio, não há mais 
Lítio 
Benzodiazepínicos 
• Diazepam 
• Clonazepam 
• Alprazolam 
Anticonvulsivantes 
• Ácido Valproico 
• Carbamazepina 
• Oxcarbazepina 
• Lamotrigina 
Antipsicóticos Atípicos 
• Olanzapina 
• Ziprasidona 
• Aripiprazol 
Drogas Z 
• Zolpidem 
• Zopiclona 
• Eszopiclona 
• Zaleplona 
Farmacologia 
3 
 
despolarização/sem liberação de 
neurotransmissores 
o Ácido Valproico atua ativando 
receptores do GABA 
o Carbamazepina bloqueia canais de 
sódio e potencializa os receptores de 
GABA, entretanto ela acelera a 
transformação do fármaco em inativo 
o Oxcarbazepina bloqueia canais de 
sódios e cálcio – diminui transmissão 
central 
o Lamotrigina bloqueia canais de sódio 
e cálcio e inibe o glutamato, que esta 
envolvido com a excitação central. Ao 
bloquear o glutamato, potencializa-se 
a sedação – profilaxia da mania 
quanto da depressão, sendo 
considerada efetiva na depressão 
bipolar e borderline 
Quais são os efeitos 
adversos dos 
anticonvulsivantes? 
Sonolência, tontura, náuseas/vômitos, 
tremores 
Benzodiazepínicos: 
o Fazem sedação – diminuem a 
transmissão central 
o São mais utilizados 
para transtorno de 
mania ou bipolar 
porque possuem 
maior duração 
o Ação sobre GABA 
 
 
Drogas Z: 
o Zolpidem, Eszopiclona, Zopiclona, 
Zaleplona 
o Todos são agonistas GABA 
o Apresentam rápida indução ao sono 
o Esses fármacos são excelentes para 
pacientes com muita insônia 
 
Antipsicóticos atípicos: 
o Tratam a esquizofrenia e os sinais de 
depressão que a acompanham 
o Seu mecanismo de ação envolve a 
capacidade de antagonizar múltiplos 
receptores: D4, D2, 5-HT2a, 
muscarínicos, adrenoceptores alfa 1 e 
H1 
o Podem realmente ajudar a impedir as 
flutuações do humor que interferem 
nas funções social e profissional 
o Aumenta a transmissão de 
serotonina 
o Diminuem a excitação, a 
dopamina