Anestesia Local: Como Funciona e Tipos

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Terapêutica medicamentosa
	05/06/2020
	Eduardo Dias de Andrade 3ª ed
	
Anestesia local 
1. Como agem os anestésicos locais
Teoria do receptor específico: os anestésicos locais, na sua forma não ionizada, atravessam a membrana do axônio e penetram na célula nervosa. No interior da célula nervosa, as moléculas ionizadas de anestésico local se
ligam a receptores específicos nos canais de sódio,
reduzindo ou impedindo a entrada do íon na célula. Isso resulta no bloqueio da condução nervosa e,
consequentemente, na percepção da dor. 
2. Características gerais dos anestésicos locais
Os anestésicos locais são bases fracas, pouco solúveis em água e instáveis quando expostos ao ar. São adicionados ao ácido clorídrico, formando um sal, o cloridrato, que apresenta maior solubilidade e estabilidade na solução. Na forma de cloridrato, apresentam pH ácido, variando de 5,5 (soluções anestésicas sem vasoconstritor) a 3,3 (soluções com vasoconstritor);
3. Configuração química
1. Porção hidrofílica, que permite sua injeção nos
tecidos.
2. Porção lipofílica, responsável pela difusão do
anestésico através da bainha nervosa.
3. Cadeia intermediária, que une as porções hidrofílica e lipofílica e permite classificar os anestésicos locais em ésteres ou amida (anestésicos tipo éster + reações alérgicas).
4. Tipos de anestésicos 
	Lidocaína
	Mepivacaína 
	Prilocaína
	Articaína
	Bupiva-caína
	2-4 min início de ação
	1,5-2 min início de ação
	2-4 min início de ação
	1-2 min início de ação
	10-16 min (quando assonciada com epinefri-na)
	Grande ação vasodilat.
 (5-10min de anestesia pulpar) 
por isso o seu uso sem vasoconstrictor a 2% não é indicado em odonto
	Discreta vasodilat.
podendo ser usada na forma pura
	Baixa atividade vasodila. (50% menor
do que a da lidocaína), pode ser usada sem
vasocons., na concentração de 4%
	Não informado no livro
	Maior ação vaso-dila.
em relação à lido
	Associada a vasoconst. 40-60 min de anestesia pulpar 
	20 min pela técnica infiltrativa (mepi 3% sem vaso) 
	Não informado no livro
	Não informado no livro
	4h de anestesia pulpar (na tec. de bloqueio do nervo alveolar inf)
	Associada a vasoconst. 120-150 min de anestesia tec mole
	40 min pela técnica bloqueio (mepi 3% sem vaso) 
	Não informado no livro
	Não informado no livro
	12h de anestesia de tec mole (na tec. de bloqueio do nervo alveolar inf)
	Metab. fígado
	Metab. fígado
	Metab. Fígado e pulmão
	Metab. no fígado e no plasma sanguín.
	Metab. no fígado
	Excretada nos rins
	Excretada nos rins
	Excretada nos rins
	Excreta-da nos rins
	Excreta-da nos rins
	1,6h de meia-vida plasmática
	1,9h de meia-vida plasmática
	1,6h de meia-vida plasmática
	~40 min (propici-ando a sua elimina-ção mais rápida pelos rins)
	2,7h de meia-vida plasmá-tica
Atenção:
Prilocaína: pode causar o aumento dos níveis de metemoglobina no sangue, portanto é contraindicada para paci. com defici. de oxigenação (portadores de anemias, alterações respiratórias ou cardiovasculares).
Articaína: tem potência anestésica 1,5x maior que a lidocaína. Possui baixa liposolubilidade e alta lig. Proteica (mais tempo no organismo). É bom para adultos, idosos e paciente com disfunção hepática. O anel de tiofeno é resp. pela maior difusão tecidual, permitindo o uso da tec. infiltrativa mesmo na mandíb. O uso da arti, em tec de bloqueio reg., tem sido associado a um aumento na parestesia, provavelmente devido à concentração de 4%.
Bupivacaína: tem potência anestésica e cardiotoxidade 4x maior que a lidocaína. Não é recomendada para paci. < 12 anos pelo maior risco de lesões por mordadura do lábio, devido a longa duração.
Benzocaína
Único anestésico do grupo éster disponível para uso odontológico no Brasil. É empregada apenas como anestésico tópico ou de superfície.
Vasoconstictores
1. Características gerais 
Essa ação vasoconstritora faz com que o sal anestésico:
1. Fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas, prolongando a duração da anestesia 
2. Reduzindo o risco de toxicidade sistêmica
3. Hemostasia 
2. Classificação
No Brasil, o cirurgião-dentista dispõe de soluções anestésicas locais que contêm vasoconstritores de dois tipos: aminas simpatomiméticas (catecolaminas ou não catecolaminas) ou felipressina.
As aminas simpatomiméticas agem sobre os
receptores adrenérgicos, encontrados na maioria
dos tecidos do organismo. Esses receptores são de
dois tipos: alfa (α), com os subtipos α1 e α2, ou beta
(β), com os subtipos β1, β2 e β3. 
A ação vasoconstritora é exercida pela interação com os receptores α
	Aminos simpaticomiméticas: Catecolaminas
	Epinefrina – É o vasoconstritor mais utilizado em todo o mundo, devendo ser o agente de escolha para a quase totalidade dos procedimentos odontológicos em pacientes saudáveis, incluindo crianças, gestantes e idosos.
	Receptores α2: promove a constrição dos vasos das redes arteriolar e venosa da área injetada 
Receptores β1 no coração: aumentando a frequência cardíaca, a força de contração e o consumo de oxigênio pelo miocárdio. Dilatação das artérias coronárias, levando a um aumento do fluxo sanguíneo coronariano.
Receptores β2: dilatação dos vasos sanguíneos da musculatura esquelética
 ATENÇÃO: Por essas ações, a dosagem de epinefrina deve ser minimizada para os pacientes com doença cardiovascular, particularmente as doenças cardíacas isquêmicas, como a angina do peito ou história de infarto do miocárdio.
	Norepinefrina: Não apresenta vantagens sobre a epinefrina. seu uso em odontologia está sendo cada vez mais restrito ou até mesmo abolido.
	Receptores α e β: com predomínio acentuado sobre os receptores α (90%), apesar de também estimular os receptores β1 (10%)., tendo 25% da potência vasoconstritora desta.
	Corbadrina (levonordefrina): sem nenhuma vantagem em relação a epinefrina.
	Receptores α e β: estimulação direta dos receptores α (75%), com alguma atividade em β (25%). Tem somente 15% da ação vasopressora da epinefrina.
	Aminas simpatomiméticas:
não catecolaminas
	Fenilefrina: Não apresenta qualquer vantagem em relação à epinefrina.
	Receptores α :É um α-estimulador por excelência (95%), apenas 5% da potência vasoconstritora da epinefrina.
	FELIPRESSINA
	Fenilefrina: Análogo da vasopressina (hormônio antidiurético), está contida em soluções contendo prilocaína.
	Receptores V1: presente nos músculos lisos presentes na parede dos vasos sanguíneos, com ação mais acentuada na microcirculação venosa do que na arteriolar. Por esse motivo, tem valor mínimo no controle da hemostasia, o que explica o maior sangramento observado durante os procedimentos cirúrgicos.
Outros componentes das soluções
anestésicas
Soluções que podem conter: 
1. Sal anestésico propriamente dito 
2. Vasoconstritor
3. Veículo (geralmente água bidestilada) 
4. Antioxidante (soluções anestésicas locais que contêm vasoconstritores adrenérgicos – epinefrina, norepinefrina, corbadrina e fenilefrina): bissulfito de sódio, que impede a biodegradação do vasoconstrictor pelo oxigênio. A reação entre o bissulfito de sódio e
o oxigênio gera o bissulfato de sódio, que possui pH
mais ácido do que o primeiro. , assim o paciente pode sentir maior ardência ou queimação durante a injeção, quando se emprega um tubete mais “antigo” de anestésico com epinefrina ou similares.
5. Metilparabeno: em algumas soluções pode ter, é uma subs. Bacteriostática. Pode causar alergia!
Efeitos adversos dos anestésicos
locais
Sobredosagem absoluta: a injeção de um volume excessivo do anestésico (grande número de tubetes). 
Sobredosagem relativa: quando o anestésico é administrado em doses adequadas, mas no interior de um vaso sanguíneo
Todos os anestésicos locais atravessam facilmente a barreira hematocefálica.
Por isso, a toxicidade sistêmica dos anestésicos locais, após sua absorção para a corrente sanguínea, ocorre primariamente pela depressão do SNC
Injeção de uma solução anestésica local seja feita somente após a aspiração negativa e de forma lenta, na razão de 1 mL/min. (1 TUB 90s).
Cálculo da dose máxima de tubete de anestésicoContraindicações do uso da epinefrina
1. Hipertensos: PA sistólica > 160 mmHg ou PA diastólica > 100 mmHg
2. História de infarto agudo do miocárdio, com
capacidade metabólica < 6 MET (equivalentes
metabólicos), sem liberação para atendimento
odontológico por parte do cardiologista.
3. Período < 6 meses após acidente vascular encefálico.
4. Cirurgia recente de ponte de artéria coronária
ou colocação de stents
5. Insuficiência cardíaca congestiva não tratada
ou não controlada.
6. Hipertireoidismo não controlado
7. Feocromocitoma 
8. História de alergia a sulfitos
9. Pacientes que fazem uso contínuo de derivados
das anfetaminas (femproporex, anfepramona,
etc.), empregados nas “fórmulas naturais” de
regimes de emagrecimento,
10. Usuários de drogas ilícitas (cocaína, crack, óxi,
metanfetaminas, ecstasy)
Hipertireoidismo – Em pacientes com a doença controlada, as soluções com epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000 podem ser empregadas, respeitando- -se o limite máximo de dois tubetes anestésicos por sessão
Armazenamento do anestésico
Temperatura ambiente, entre 20-25 oC. Em cidades muito quentes, os tubetes podem ser mantidos nas partes mais baixas de uma geladeira, em temperatura não < 5 oC, bastando retirá-los 20-30 min antes do uso.