Anestésicos: Mecanismo de Ação e Escolha

Prévia do material em texto

Anestésicos 
 
 
São agentes que bloqueiam de modo reversível a 
condução de impulsos nas fibras nervosas (depressão da 
condução nervosa periférica). 
Interferência na transmissão dos impulsos em qualquer 
tecido excitável: 
 Depressor (diminuem o nível de atividade) do 
sistema cardiovascular e sistema nervoso central. 
Baixa seletividade. 
MECANISMO DE AÇÃO 
Reduz a permeabilidade dos canais iônicos aos íons sódio, 
impedindo a despolarização pelo bloqueio da condução. 
 Sódio entra –> Gera impulso –> Libera acetilcolina 
–> Contração muscular 
 O que é feito: Anestésico local bloqueia os canais 
de sódio e não permite que o sódio entre para 
gerar o impulso. 
COMPOSIÇÃO 
Sal anestésico: Vai bloquear a condução nervosa. 
Antioxidante: Bissulfito de Sódio - preservador para o 
agente vasoconstritor. 
Vasoconstritor: Mais profundidade e mais duração da 
anestesia. 
Veículo: água bidestilada - diluente para o volume. 
DIFERENÇA DOS TIPOS DE ANESTÉSICOS LOCAIS 
ÉSTER (COCAÍNA, BENZOCAÍNA…) 
Instáveis em soluções (tubete durava cerca de 6 meses). 
Maior potencial alergênico. 
Rápida hidrolise (enzimas no plasma) - tempo de ação 
baixo. 
AMIDAS (LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, 
BUPIVACAÍNA, ARTICAÍNA, ETIDOCAÍNA) 
Estáveis em solução. 
Baixo potencial alergênico. 
Lenta biotransformação hepatica. 
EFEITO SISTÊMICO 
Cardiovascular (Diminui a pressão arterial). 
Vasodilatação (Exceção da cocaína). 
Aumenta o fluxo. 
Diminui o tempo de ação. 
Hipotensão. 
Depressão cardíaca com doses tóxicas ocorre arritmias. 
IMPULSO NERVOSO 
Para funcionar: entrada de moléculas de sódio dentro do 
neurônio. 
Anestésico local passa pela membrana e bloqueia o canal 
em sua parte interna. 
Diferença entre cada anestésico: quanto cada um vai 
conseguir permear/ser absorvido pela membrana. 
EFEITO DO PH 
Regiões de pH ácido (tecidos): bactéria tem dificuldade na 
replicação 
Anestésico: base administrado em um pH ácido (ionização) 
 Parte que ioniza é a parte do efeito perdido 
 Dificuldade na absorção: pouca quantidade vai 
ser absorvida pela membrana 
 Uso de uma maior quantidade de anestésico 
 Anestésicos 
 
 
Tecidos que apresentam quadros inflamatórios podem 
dificultar a ação de anestésicos locais, isso ocorre devido à 
diminuição do pH na região inflamada, dificultando a 
dissociação da solução anestésica. Tecidos inflamados 
ficam ácidos, essa acidez impede que ocorra a dissociação 
do sal anestésico 
 Quanto mais inflamado, menor é o pH do meio e 
maior o uso de anestésico: maior ionização e 
menor tempo de efeito. 
ESCOLHA DO ANESTÉSICO 
Consideração de fatores como: 
 O intervalo de tempo que é necessário o controle 
da dor: 
 Os fármacos anestésicos locais produzem 
diferentes graus de vasodilatação. 
 A vasodilatação acentuada facilita a 
velocidade de absorção, mas aumenta a 
sua toxicidade e diminui a duração e a 
efetividade da ação anestésica local. 
 A necessidade do controle de dor pós – 
operatória. 
 Necessidade de hemostasia. 
 A existência de qualquer contra – indicação. 
Ordem de melhor de ABSORÇÃO: Articaína = Mepivacaina 
> Lidocaína > Prilocaína 
 Articaína e mepivacaína são os mais absorvidos e 
os que menos vasodilatam 
Anestésico local sempre está associado a um 
vasoconstritor (Mepivacaina 3% - única que não). 
Ordem de melhor DURABILIDADE: Bupivacaína > Articaína 
> Mepivacaína > Prilocaína > Lidocaína 
FARMACOLOGIA DOS AGENTES ESPECÍFICOS - 
VASOCONSTRITORES 
Drogas que promovem a contração dos vasos sanguíneos e 
combatem à ação dilatadora dos anestésicos e, controlam 
a perfusão tecidual (fluxo sanguíneo). 
A ação de qualquer droga vasoativa a um anestésico local 
prolonga a duração da anestesia pulpar e de tecidos 
moles. 
Vantagens: 
 Aumento da qualidade (profundiade) da 
anestesia. 
 Diminuem o sangramento local. 
 Aumenta a duração de ação do Anest. Local. 
 Minimiza o risco de toxicidade 
ADRENALINA (EPINEFRINA) 
Sal ácido altamente solúvel em água 
Estáveis se protegidas do ar 
Bissulfeto de sódio geralmente é adicionado às soluções 
de adrenalina para retardar a sua deterioração 
O tempo de validade de um tubete com adrenalina é 
menor 
Mecanismo de ação: atua diretamente nos receptores 
adrenérgicos. Os receptores α quando ativados promovem 
vasoconstrição do músculo liso nos vasos sanguíneos. Já os 
receptores β, quando ativados promovem o relaxamento 
do músculo liso (vasodilatação e broncodilatação) e 
estimulação cardíaca (taquicardia: aumento da freqüência 
e da força de contração 
FELIPRESSINA (OCTAPRESSIN) 
Análogo sintético do hormônio antidiurético vasopressina 
Único anestésico associado: PRILOCAÍNA 
Amina não simpatomimética 
Classificada como vasoconstritora 
 Anestésicos 
 
 
Mecanismo de ação: estimulante direto da musculatura 
lisa vascular, com ações acentuadas na microcirculação 
venosa. 
Vantagem: promove vasocontrição, mas não atua nos 
receptores adrenérgicos α e β, ou seja, não provoca 
alterações significativas na frequência cardíaca, tendo 
ação direta na musculatura lisa vascular – Pessoas com 
problemas CARDÍACOS se tem uma preferência por ela. 
INDICAÇÕES 
 
Necessidade de controle de sangramento (hemostasia) 
 A felipressina está contida somente em soluções 
anestésicas locais cujo sal anestésico é a 
prilocaína. O vasoconstritor felipressina, por atuar 
no leito venoso (não age sobre os receptores alfa 
e beta adrenérgicos), é praticamente destituído 
da propriedade de hemostasia, logo os 
anestésicos que o contêm não estão indicados 
para essa função. 
 A infiltração de uma solução contendo adrenalina 
1:50.000 ou mesmo 1:100.00 é suficiente para 
proporcionar uma hemostasia adequada. 
Qual anestésico promove menor tempo de anestesia 
pulpar na técnica infiltrativa e na técnica de bloqueio? 
 Em situações que requerem anestesia de curta 
duração, a mepivacaína 3% sem vasoconstritor é 
indicada, pois promove anestesia pulpar por 20 
minutos na técnica infiltrativa e de até 40 
minutos na técnica de bloqueio. 
Possibilidade de automutilação pós operatória: 
 Em crianças ou pacientes com problemas 
mentais, o efeito duradouro da anestesia pode 
constituir ameaça à integridade dos pacientes, 
que podem morder ou mastigar os próprios 
lábios, bochechas e língua. Por isso, é indicado 
usar um anestésico de curta duração, a 
mepivacaína 3% sem vasoconstritor, reduzindo o 
tempo em que o paciente permanece 
anestesiado após a intervenção 
 Contra-indicação para emprego em paciente 
infantil a bupivacaína, pelo risco de traumatismo 
involuntário da área anestesiada. 
Qual apresenta maior toxicidade e porque: 
 Bupivacaína. Ela é cerca de quatro vezes mais 
potente do que os anestésicos locais prilocaína, 
lidocaína e mepivacaína, apresentando, por isso, 
toxicidade maior 
Indicação na gravidez 
 Anestésico indicado: A solução que apresenta 
maior segurança é a associação de lidocaína 2% 
com adrenalina 1:100.000, 
 Dose maxima: Limite máximo de 2 tubetes por 
sessão (3,6 ml). 
 A mepivacaína deve ser evitada por ser 
pobremente metabolizada pelo fígado fetal. 
 A prilocaína/felipressina deve ser evitada, pois 
pode levar à contração uterina quando em altas 
concentrações, sendo assim preferível evita – lá 
durante a gestação. 
 A articaína/epinefrina deve ser evitada, pois, além 
de provocar metemoglobinemia (distúrbio 
hematológico com quadro semelhante à cianose), 
o vasoconstritor associado pode levar à contração 
uterina e é antidiurético. 
Indutor de metemoglobinemia 
 Os anestésicos que mais causam a 
metemoglobinemia são a prilocaína, a articaína e a 
benzocaína (uso tópico), os quais devem ser 
evitados em grandes cirurgias, portadores de 
insuficiência cardíaca, respiratória ou doenças 
metabólicas e em gestantes, por causa do risco 
do feto vir a contrair a doença 
Pacientes com comprometimento sistêmico 
 Cardíacos:Tais pacientes podem ser submetidos 
ao tratamento odontológico, desde que estejam 
controlados, e podem até mesmo receber 
vasoconstritores. Como conduta segura devemos 
utilizar, no máximo, 2 tubetes por sessão com 
epinefrina 1:100.000 (uma boa opção é a 
mepivacaína, por causar menor vasodilatação, ou 
a prilocaína, por não causar alterações de 
pressão. 
 Anestésicos 
 
 
 Hipertensos: O hipertenso que já se encontra em 
tratamento médico pode ser considerado 
compensado, quando mantém a pressão 
diastólica até o nível de 100 mmHg. Nesses 
pacientes, o uso de vasoconstritores 
incorporados às soluções anestésicas locais não é 
contra-indicado, podendo ser empregada a 
adrenalina 1:100.00, em doses pequenas; o ideal 
é não ultrapassar o limite de 2 tubetes por 
sessão. Outra opção é o uso do vasoconstritor 
felipressina 0,03UI/ml, associado à prilocaína 3%, 
por não produzir efeitos no sistema 
cardiovascular. Em pacientes com alterações 
significativas de pressão, em atendimento de 
urgência, deve-se usar um anestésico sem 
vasoconstritor (mepivacaína 3%) 
Pacientes diabéticos 
 A adrenalina tem ação farmacológica oposta 
à da insulina, logo é considerada um 
hormônio hiperglicêmico. Deve-se optar pelo 
anestésico prilocaína com felipressina, pois 
esse vasoconstritor não induz a alterações de 
pressão arterial. A felipressina pode ser 
empregada com segurança em pacientes 
compensados por meio de dieta, em 
pacientes medicados com hipoglicemiantes 
orais ou até mesmo em 
insulinodependentes. 
DOSE MAX X DOSE MIN