Glicopeptídeos: Mecanismo de Ação e Usos Clínicos

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Victoria Durand 
Glicopeptídeos 
Glicopeptideos 
→ Moléculas muito polares. O que dificulta ação 
em Gram-negativas. 
Mecanismo de ação 
• A inibição da síntese da parede celular se deve 
à ligação de alta afinidade à extremidade terminal 
D-alanil-D-alanina das subunidades precursoras 
da parede celular. 
- Se liga ao substrato que forma a parede 
celular. De forma que este fica inutilizável. 
Resistência bacteriana 
• A base da resistência é uma modificação da D-
Ala-D-Ala da subunidade de formação do 
peptidoglicano. A D-alanina terminal é substituída 
por D-lactato ou D-serina, o que resulta em 
diminuição de afinidade com a vancomicina e 
consequente perda de atividade. 
• Especialmente em cepas de enterococos, por 
exemplo, Enterococcus faecium e E. faecalis. 
→ O fármaco apenas se liga ao complexo Alanil-
Alanina. Uma vez que muda a D-alanina, tem-se a 
perda de afinidade (resistência). 
 
Espectro de ação 
• Possui atividade contra um amplo espectro de 
Gram-positivas. Os estafilococos patogênicos, 
incluindo produtores de β-lactamase são 
sensíveis, mas geralmente mortos mais 
lentamente em comparação a penicilinas. Uso 
importante em S. aureus resistente à meticilina 
(oxacilina). 
• Em virtude do seu grande tamanho molecular, 
são incapazes de penetrar na membrana externa 
de bactérias gram-negativas. 
 
→ Os fármacos impedem a formação da parede 
celular nas gram-positivas. Nas gram-negativas 
não exercem sua função uma vez que as grandes 
moléculas polares não conseguem atravessar a 
barreira da bi camada lipídica. 
→ Uso importante em S. aureus resistente à 
meticilina (MRSA). 
→Gram-positivas: Estreptococos, Estafilococos, 
Enterococos e Clostridium (também é anaeróbio). 
Farmacocinética 
• Pouco absorvidos pela via oral, sendo 
geralmente utilizados pela via parenteral. 
• Distribui-se bem no corpo, mas só atravessa a 
barreira hematoencefálica se as meninges 
estiverem inflamadas (7 a 30% da concentração 
sérica no líq. cerebrospinal). 
→ Força a barra: a 
inflamação causa o aumento 
da permeabilidade vascular. 
• Eliminação renal (o que 
requer cuidado com a função 
renal) e tempo de meia-vida 
de 6 horas. 
 
 
 
 
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Usos clínicos 
• Infecções hospitalares por germes Gram-
positivos. 
• Destaque para ação contra Clostridium difficile 
na colite pseudomembranosa. (OBS.: oral ou 
parenteral) 
→ Agir no meio do caminho, através da via oral. 
• Em pacientes alérgicos à penicilina é uma boa 
alternativa, especialmente nos casos de 
endocardite (enterocócica). 
• Nessas situações pode ser associado a outro 
fármaco para ampliação de espectro (p. ex. 
gentamicina).