Farmacologia das Convulsões

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Farmacologia 
 
 
 
 
 ConvulsAo 
 
 
 
- Evento decorrente de descargas anormais e excessivas 
de um agregado de neurônios do SNC, com a presença 
de hiperexcitação dos neurônios, que resulta em um 
efeito agudo de convulsão. 
- Causa: desequilíbrio dos fatores excitatórios 
(excitabilidade excessiva) e inibitórios. Com abertura de 
canais de Na+ e Ca 2+, ( influxo- despolarização) que 
causa liberação de neurotransmissores, predominante 
excitatórios. 
• ⇧ Grutamato: excitatório 
• ⇩ GABA: inibitório 
- A despolarização pode ser focal ou generalizada 
- Epilepsia: convulsões recorrentes devido a uma causa 
crônica. 
 
❗ Para não ter convulsão, deve-se diminuir os níveis de 
glutamato, aumentar os níveis de gaba. Isso ocorre 
quando se fecha os canais de cálcio e sódio que estão 
relacionados a excitação neuronal. 
- Relacionado: 
• Fatores genéticos 
• Desenvolvimento anormal do SNC 
• Tumores 
• Infecções 
• Febre alta 
• Privação do sono 
• Estresse 
• Outros 
- Tipos de epilepsia: 
• Parcial simples: sem perda de consciência, com 
sintomas motores, sensoriais, autônomos e 
psíquicos, AURA (consciência dos sintomas). 
• Parcial complexa: comprometimento 
transitório da consciência, em relação ao 
ambiente, a estímulos visuais, verbais, 
memórias e percepção. 
• Generalizada/ tônico- crônicas: se demostra 
na infância e adolescência, com lapsos súbitos 
e breves de consciência, que podem ocorrer em 
vários momentos durante o dia. 
⇾ Contração muscular generalizada (grande mal) 
⇾ Ausência (pequeno mal), está relacionada a alteração 
de influxo dos canais de cálcio tipo T, que está 
normalmente despolarizado e inativo durante o estado 
de vigília. Nas crises de ausência, ocorre 
hiperpolarização, que ativa o canal durante o estado de 
vigília, iniciando descargas neuronais, que caracterizam 
esse tipo de convulsão. 
 
 
1-Drogas que afetam o canal de Na 
- Inativa os canais de sódio, impedindo a 
despolarização, consequentemente, a sinapse fica mais 
lenta. E, dessa forma, não tem quadro convulsivo. 
2- Drogas que afetam o canal de Ca 2+ 
3- Drogas que afetam a atividade do GABA 
- Aumentar a ação do GABA no receptor. 
- Benzodiazepínicos-moduladores do canal de GABA, 
no momento que os fármacos se ligam os receptores de 
GABA, vão aumentar sua atividade, tendo mais 
afinidade pelo receptor ou abrindo mais o canais de Cl, 
que resulta em uma hiperpolarização. 
- Barbitúrico, aumenta a corrente mediada pelo 
receptor GABA-A, bloqueando as respostas excitatórias 
mediadas pelo glutamato. Reduz a condutância de Na+ 
( em altas concentrações). 
4- Drogas que afetam receptores de glutamato 
- Antagonista não competitivo dos receptores AMPA, 
que diminui a ação do glutamato. 
5- Drogas com múltiplos mecanismo de ação