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T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 1 CAP. 2 – FORMAS FARMACÊUTICAS E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO A FARMACOTÉCNICA é o ramo das ciências farmacêuticas que trata da transformação de substâncias (matérias-primas) em medicamentos, por meio de procedimentos técnicos e científicos que levam à forma farmacêutica pretendida. A FORMA FARMACÊUTICA, por sua vez, é o estado final de apresentação da fórmula farmacêutica, com a finalidade de facilitar sua administração e obter o maior efeito terapêutico possível e o mínimo de efeitos indesejáveis. TIPOS DE FÓRMULAS FARMACÊUTICAS A fórmula farmacêutica nada mais é do que o conjunto de substâncias que entram na constituição de um medicamento. Pode ser classificada em três tipos: 1- Oficinal 2- Magistral 3- Especialidade farmacêutica. OFICINAL Fórmulas fixas, com denominações imutáveis e consagradas, que constam em compêndios, formulários ou farmacopeias oficiais, reconhecidos pelo Ministério da Saúde. Exemplos: água oxigenada, solução de álcool iodado, etc. MAGISTRAL (Farmácias de manipulação?) Formulação preparada na farmácia atendendo a uma prescrição de autoria do médico, cirurgião-dentista ou médico- -veterinário, que estabelece sua composição, forma farmacêutica, posologia e modo de usar. Exemplo: solução de fluoreto de sódio; solução de digluconato de clorexidina. ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA Produto oriundo da indústria farmacêutica com registro na ANVISA e disponível no mercado. CONSTITUINTES DE UMA FÓRMULA FARMACÊUTICA FÓRMULA FARMACÊUTICA = Princípio ativo + estabilizantes químicos + estabilizantes físicos + conservantes + corretivos + coadjuvantes terapêuticos + coadjuvante farmacotécnicos! • Uma fórmula farmacêutica deve conter a base medicamentosa ou PRINCÍPIO ATIVO, que é o componente responsável pela ação terapêutica. • Uma só fórmula pode conter um ou mais princípios ativos, criando as associações. • Quando a formulação não apresenta nenhum princípio ativo, é denominada de PLACEBO. • Além do princípio ativo, uma fórmula farmacêutica geralmente contém: T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 2 1- Um COADJUVANTE TERAPÊUTICO - “Auxilia” a ação do princípio ativo, por diferentes mecanismos. - A epinefrina, por exemplo, quando incluída na solução anestésica local, retarda a absorção do anestésico para a corrente sanguínea, diminuindo sua toxicidade e aumentando a duração da anestesia; 2- UM COADJUVANTE FARMACOTÉCNICO • Facilita a dissolução do princípio ativo no veículo ou excipiente, ou, ainda, funcionar como agente suspensor ou emulsificante; 3- ESTABILIZANTES OU CONSERVANTES • Evitam alterações de ordem física, química ou biológica e aumentar a estabilidade do produto. • ESTAB. FÍSICOS: objetivam de manter a viscosidade, a cor, o odor ou o sabor do medicamento. • ESTAB. QUÍMICOS: Além de impedir o desenvolvimento de reações químicas como a oxidação, a redução ou a hidrólise. * Ex. o metabissulfito de sódio, de grande interesse para a odontologia, pois se trata de uma substância antioxidante que é incorporada às soluções anestésicas locais que contêm epinefrina (ou outros vasoconstritores do grupo das aminas simpatomiméticas), que se deterioram quando expostas à luz, ao ar e às variações da temperatura ambiente. Este efeito é minimizado com a presença do estabilizante na formulação. Por outro lado, o metabissulfito de sódio foi relacionado a reações alérgicas como urticária, angioedema e exacerbação da asma. • CONSERVANTES: agentes conservantes impedem as alterações produzidas por microrganismos, por sua atividade antimicrobiana. *O metilparabeno, em especial, está incluído na formulação de vários medicamentos, bem como em alimentos e cosméticos. Para exemplificar, as soluções anestésicas multiuso (frasco-ampolas de uso hospitalar) contêm o metilparabeno, que por sua atividade bacteriostática aumenta o prazo de validade da solução. **Ao contrário, o volume excedente de um tubete anestésico nunca deve ser reutilizado; portanto, não há justificativa para se incluir o metilparabeno na composição das soluções anestésicas empregadas em odontologia. *** Por estar relacionado a reações alérgicas, desde 1984 o metilparabeno foi excluído de todas as ampolas de anestésico local fabricadas nos Estados Unidos. • CORRETIVO: visa corrigir o produto final no tocante a suas propriedades organolépticas (cor, odor, sabor), a fim de torná-lo mais aceitável por parte do consumidor. O VEÍCULO (líquido) e o EXCIPIENTE (sólido) são inertes e servem para dissolver-se de forma homogênea ao princípio ativo e aos demais componentes da fórmula farmacêutica (ou seja, não fazem parte da fórmula). FORMAS FARMACÊUTICAS • F.F. Sólidas - podem ser empregadas por via oral ou aplicação local; • F.F. Líquidas – além de por via oral ou aplicação local, tb através de injeções. FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 3 • As formas farmacêuticas sólidas empregadas por via oral são à base de pós. • Os pós são definidos pela Farmacopeia Brasileira como preparações oriundas de substâncias vegetais ou animais, ou ainda químicas, que são submetidas a um grau de divisão eficiente para garantir a homogeneidade e facilitar a administração. • Conforme o GRAU DE AGLOMERAÇÃO dos pós, eles podem assumir diferentes formas farmacêuticas. As mais importantes são as seguintes: 1- COMPRIMIDOS - Apresentam tamanhos e formatos variados; - Cilíndricos ou lenticulares - Obtidos pela compressão de pós de substâncias medicamentosas secas, com ou sem excipiente inerte. - Podem ser formulados para se dissolver em água, antes de serem deglutidos, na própria cavidade bucal (uso por via sublingual), no estômago ou intestinos. - A indústria farmacêutica também produz: *COMPRIMIDOS REVESTIDOS, recobertos por uma ou mais camadas de resinas, ceras, substâncias plastificantes, etc.; *COMPRIMIDOS EFERVESCENTES, que são desintegrados em água antes da administração; e *COMPRIMIDOS MASTIGÁVEIS, que contêm adoçantes que proporcionam sabor agradável. 2- DRÁGEAS - São comprimidos que recebem um ou mais revestimentos externos, seguidos de polimento, - Com o objetivo de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos princípios ativos ou minimizar os efeitos agressivos à mucosa gástrica. - Não podem ser fracionados, seja por partição (divisão em partes iguais) ou trituração. 3- CÁPSULAS - São receptáculos de forma e dimensão variadas, - Contém em seu interior substâncias medicinais sólidas, líquidas ou mesmo pastosas. - Podem ser de dois tipos: - GELATINOSAS (MOLES) - GASTRORRESISTENTES (DURAS): de consistência dura, destinadas a resistir ao ataque do suco gástrico, de modo que a libertação da substância ativa ocorra rapidamente no intestino delgado. - Assim como as drágeas, as cápsulas não podem ser fracionadas. 4- GRANULADOS - São fórmulas constituídas de um aglomerado, contendo um ou mais princípios ativos, associados com excipiente sob a forma de grãos ou fragmentos cilíndricos. T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 4 Por fim, ainda como formas farmacêuticas sólidas para uso por via oral, têm-se as PÍLULAS e as PASTILHAS, porém é de pouco interesse para a odontologia. T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 5 Além da via oral, as formas farmacêuticas sólidas ou semissólidas podem ser empregadas por meio de aplicação local (portanto, de uso externo), sendo representadas pelos CREMES, LINIMENTOS,UNGUENTOS, PASTAS E POMADAS, as duas últimas de maior uso em odontologia. PASTAS Têm uma consistência macia, mas firme, por sua grande proporção de pó (acima de 20%), como é o caso das pastas à base de hidróxido de cálcio. POMADAS São mais gordurosas, como a de acetonido de triamcinolona, sendo empregadas no tratamento de úlceras aftosas recorrentes ou úlceras traumáticas. SUPOSITÓRIOS São formas farmacêuticas sólidas, de formato cônico ou ogival, destinadas à aplicação por via retal. Podem se constituir numa forma de administração de analgésicos ou anti-inflamatórios para pacientes incapazes de fazer uso da medicação por via oral (particularmente as crianças). FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS As formas farmacêuticas líquidas são representadas pelas emulsões, suspensões e soluções, podendo ser administradas por via oral ou parenteral (soluções injetáveis). T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 6 EMULSÕES Sistema químico heterogêneo constituído por dois líquidos imiscíveis (água e óleo, em geral), um dos quais está disperso no seio do outro sob a forma de gotículas esféricas. (p. ex., emulsão de óleo de fígado de bacalhau). Não têm indicação em odontologia. SUSPENSÕES Formas farmacêuticas líquidas, viscosas, constituindo-se em uma dispersão grosseira, em que a fase externa (maior) é um líquido e a fase interna (menor), um sólido INSOLÚVEL, que se constitui no princípio ativo do medicamento. Por ficar suspenso, exige uma agitação enérgica do frasco, justificando a conhecida recomendação de “agite antes de usar”. AEROSSÓIS Podem ser considerados como formas complementares das suspensões, por serem um sistema coloidal constituído por partículas sólidas ou líquidas muito divididas, dispersas num gás. São empregados por meio de aparelhos chamados nebulizadores, vaporizadores ou aerossol dosificador, acompanhado de bocal e aerocâmara. SOLUÇÕES Misturas de duas ou mais substâncias HOMOGÊNEAS, do ponto de vista químico e físico. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. São formadas por um solvente mais um soluto, o qual deve ser miscível no solvente. Os solventes mais utilizados nas soluções são água, álcool etílico, glicerina, propilenoglicol, álcool isopropílico, éter dietílico e benzina. As soluções podem ser de três tipos: 1. administradas por via oral (portanto, deglutidas) 2. aplicadas localmente em cavidades ou 3. injetadas (vias parenterais). SOLUÇÕES ADMINISTRADAS POR VIA ORAL 1. SOLUÇÃO “GOTAS” OU SOLUÇÃO “ORAL” São encontradas no mercado farmacêutico sob esta denominação, apesar de não serem definidas pela Farmacopeia Brasileira (“gotas” não é forma farmacêutica). Além do princípio ativo, estas soluções podem conter corretivos, estabilizantes, conservantes e veículos. 2. XAROPES São formas farmacêuticas aquosas, contendo ~ 2/3 de seu peso em sacarose ou outros açúcares. Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 7 desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. 3. Elixires São formas farmacêuticas líquidas, hidroalcoólicas, aromáticas e edulcoradas com sacarose ou sacarina sódica. SOLUÇÕES CAVITÁRIAS 1. COLUTÓRIOS Destinados à aplicação local sobre as estruturas da cavidade bucal, na forma de bochechos ou irrigações, sem que haja a deglutição. 2. VERNIZES O fármaco encontra-se misturado ao veículo, que “toma presa” ao entrar em contato com água ou saliva, sendo aplicado diretamente nos dentes. SOLUÇÕES INJETÁVEIS São soluções ou suspensões esterilizadas, livres de pirogênios, em geral isotônicas, acondicionadas em ampolas ou frasco-ampolas, de forma a manter essas características, indicadas para a administração parenteral. VANTAGENS DO USO • Absorção mais rápida e segura. • Determinação exata da dose do medicamento. • Permitem o uso de grandes volumes (p. ex., soro glicosado, soro fisiológico). • Não sofrem a ação do suco gástrico. • Não agridem a mucosa gástrica (com exceção de alguns anti-inflamatórios). DESVANTAGENS • Necessidade de assepsia rigorosa. • Dor decorrente da aplicação. • Dificuldade de autoadministração. • Custo geralmente maior. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Um fármaco pode exercer sua ação farmacológica no próprio local em que foi aplicado ou ser absorvido e distribuído pelo organismo, para ter acesso ao SÍTIO DE AÇÃO. As vias de administração dos fármacos são denominadas ENTERAIS quando eles entram em contato com qualquer um dos segmentos do trato gastrintestinal (do grego enteron = T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 8 intestino – boca, faringe, esôfago, estômago, intestino delgado, intestino grosso (ânus)), como é o caso das vias sublingual, oral, bucal e retal. As demais vias, que não interagem com o trato gastrintestinal, são denominadas PARENTERAIS (do grego para = ao lado, isto é, “que não está dentro”, e enteron = intestino). • Podem ser acessadas por meio de injeções (intradérmica, subcutânea, intramuscular, intravenosa, etc.) ou por outras formas (percutânea, respiratória, etc.). O meio mais simples de administrar um fármaco é pela aplicação direta no local onde ele deve agir. É o que se denomina de APLICAÇÃO LOCAL ou TÓPICA (do grego topos = lugar). • Permite o emprego de pequenas quantidades e baixas concentrações do medicamento, para que atue exclusivamente naquele local. • Dessa forma, evita-se um maior grau de absorção sistêmica, que pode acarretar efeitos colaterais indesejáveis ou efeitos tóxicos. *Quando se usa um fármaco com finalidade terapêutica, uma das principais preocupações é conseguir uma concentração adequada no local onde ele deve agir, no menor tempo possível, mantendo-se essa concentração de forma contínua. Isso é praticamente impossível, a menos que o fármaco seja administrado de forma ininterrupta, como é o caso das infusões por via intravenosa (gotejamento contínuo), executadas em ambiente hospitalar. **Sendo assim, qualquer outra maneira de administração de fármacos que envolva doses fracionadas resulta em flutuações de sua concentração. VIAS ENTERAIS SUBLINGUAL (MUCOSA ORAL) • É capaz de servir como local de absorção de fármacos, especialmente quando a mucosa é pouco espessa e há grande suprimento sanguíneo, como o assoalho da língua, por onde são administradas soluções ou comprimidos sublinguais, dissolvidos pela saliva e não deglutidos. ORAL • A mais utilizada das vias enterais, pela facilidade de aplicação. • O considerável suprimento sanguíneo do estômago e do duodeno, aliado à grande superfície epitelial desses órgãos, propicia a absorção de diferentes tipos de medicamentos. • As formas farmacêuticas administradas por via oral incluem os comprimidos, as drágeas, as cápsulas, as soluções, as suspensões e os elixires. • Por esta via ocorre o aumento gradual das concentrações plasmáticas do medicamento, diminuindo a intensidade de seus possíveis efeitos tóxicos. • A administração de fármacos por via oral pode ser limitada nos casos em que há dificuldade de deglutição, pelo odor ou sabor desagradável do medicamento. Está CONTRAINDICADA quando o paciente está inconsciente ou apresenta náuseas ou vômitos. T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 9 BUCAL • Para fármacos de ação local, como cremes, pomadas, soluções e colutórios. • A manutenção de sua concentração quando estão em contato com a mucosa é muito difícil, em função da ação da saliva.RETAL • Segmento terminal do intestino grosso (reto) • INDICADO para pacientes inconscientes, que têm vômitos ou que não conseguem deglutir (crianças pequenas, por exemplo). • Também protege os fármacos das reações de biotransformação hepática, pois a drenagem de sangue passa pela veia cava e não a veia porta. • Porém, que a absorção por esta via pode ser irregular e incompleta. VIAS PARENTERAIS PERCUTÂNEA • A absorção de fármacos através da pele ÍNTEGRA é proporcional à sua lipossolubilidade (quanto mais lipossolúvel, maior o grau de absorção). Por isso, o fármaco é suspenso em veículo oleoso. • Raramente empregada em odontologia. RESPIRATÓRIA OU INALATÓRIA • Estende-se desde a mucosa nasal até os alvéolos pulmonares, sendo empregada para se obterem efeitos locais e sistêmicos. • Técnica de sedação mínima, por meio da inalação de uma mistura de óxido nitroso com oxigênio. ENDODÔNTICA (VIA INTRACANAL) • Uso exclusivamente odontológico • Aplicação de fármacos no sistema de canais radiculares dos dentes. • Classificada como parenteral, pelo fato de que, por esta via, o fármaco está sendo aplicado na área pulpar, não mais considerada como pertencente ao trato digestório. SUBMUCOSA E SUBPERIÓSTICA • São as vias de administração de fármacos mais empregadas em odontologia, por ocasião da infiltração de soluções anestésicas locais. • Podem ser usadas também para a aplicação local de corticosteroides. INTRA-ARTICULAR • Empregada para a injeção de fármacos no interior da cápsula articular. Ex.: ATM. INTRAMUSCULAR T e r a p ê u t i c a M e d i c a m e n t o s a e m O d o n t o l o g i a - D a y a n n e A l v e s | 10 • A absorção depende do fluxo sanguíneo do local de aplicação e do tipo de preparação injetada. • As injeções podem acarretar dor no local de aplicação, equimoses, hematomas, abscessos e reações de hipersensibilidade. INTRAVENOSA • Os fármacos administrados por esta via independem da absorção, o que significa dizer que o efeito é praticamente imediato. • Pode provocar também reações locais como infecção, flebite e trombose. SUBCUTÂNEA • Por esta via podem ser administradas formas farmacêuticas sólidas ou líquidas (pequenos volumes) • De ação imediata ou que formam depósitos e garantem uma liberação lenta e contínua (p. ex., insulina em diabéticos). • Não possui indicação na clínica odontológica. INTRADÉRMICA • Permite que o medicamento entre em contato com a derme, por meio de escarificação (raspagem da pele) ou injeção. • Não é empregada na prática odontológica, estando reservada para testes diagnósticos de alergia e aplicação de algumas vacinas, por especialistas. Outras vias parenterais injetáveis são empregadas exclusivamente na área médica, como é o caso das vias intra-arterial, peridural, intratecal e intracardíaca.
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