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Anestesicos Locais em Odontologia - CIRURGIA

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CIRURGIA – 24/01 
Os anestésicos locais são Aminas terciárias, e estas tem uma molécula organizada em três 
partes: a primeira delas é a parte hidrofílica/lipofóbica; a segunda é a cadeia intermediária, que dá 
as características da droga; e a terceira é a parte aromática, hidrofóbica/lipofílica. Cada parte 
delas tem uma função específica. A da cadeia intermediária, por exemplo, é determinar a qual 
grupo os anestésicos fazem parte: se são Amino-ésteres ou amino-amidas. 
O mecanismo é o mesmo, que é bloquear os canais de sódio. Esse bloqueio é 
temporário, reversível; permanece enquanto ainda tem anestésico suficiente. 
O canal de sódio é positivo, então só coisas positivas, iônicas, é que conseguem ter efeito 
lá. O que tem carga se mistura com o que tem carga, e o que não tem carga se mistura com o 
que não tem. 
Essa molécula (anestésico local) tem características anfipáticas, pois de um lado ela é 
hidrofóbica, e do outro ela é hidrofílica. 
RNH+ RN0 + H+ 
Esta equação de Henderson-Hasselbach mostra, do lado esquerdo, a forma em que o 
anestésico consegue ter efeito sobre os canais de sódio, e do lado direito, a forma dissociada em 
que ele precisa estar para passar pela membrana nervosa (que não tem carga). 
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS 
Os anestésicos locais não são usados na sua forma natural, eles são usados diluídos em 
soluções, e não em forma de pó. Ao trabalhar com soluções, deve-se ter noção dessas 
propriedades físico-químicas. 
▪ Solução -> é composta por soluto e solvente, ou seja, parte dela é responsável pelo 
princípio ativo ou massa reagente (soluto; m1 e v1), e a outra parte é o meio no qual 
a massa está diluída (solvente; m2 e v2). 
▪ Massa da solução (M) -> m1+m2; 
▪ Volume da solução (V) -> v1+v2; 
EX.: Você vai fazer dipirona em um paciente, e a dipirona vem numa ampola de 2ml, 
só que você não pode aplicar ela direto no paciente, e vai ter que diluir ela pra 10. 
Você pega 10ml de água destilada. Como prepararia isso pro paciente? Vai usar 
8ml de água destilada, juntando com 2ml de dipirona, formando 10ml de solução. 
Uma solução sempre é a massa do soluto + a massa do solvente. 
▪ Concentração (C) -> m1/V; onde m é em g ou mg e V é em mL ou 100mL (relação 
direta entre quantidade de princípio ativo para cada volume da solução) 
Daqui se tira 2 situações diretas: a concentração é diretamente proporcional à 
massa quando o volume é constante; a concentração é inversamente 
proporcional ao volume, à medida que a massa é constante. 
 
Concentrado é quanto se tem mais princípio ativo disponível e pouca solução; 
Diluído é quando tem menos princípio ativo para muito volume de solução. 
 
▪ 1g = 1000 (103) mg; 1 µg = 0,001 (10-3) mg 
 
▪ 2% = 2g/100ml = 20mg/ml 
Toda vez que tiver o valor percentual (%), vai estar relacionado ao anestésico local. 
O que significa esse percentual então? Que independente do volume, x% daquele 
volume é de massa reagente. 
Um anestésico a 4%, por exemplo, é mais concentrado do que o 2%. 
Em qual aplicação clínica irá haver diferenças quanto à concentração de um 
anestésico, estando, por exemplo, um a 2% e um a 5%? A forma de administração 
que será escolhida. O mais concentrado seria anestésico tópico e o menos 
concentrado seria um anestésico injetável. 
▪ Se fosse 2%, seria 40. Você perde 2ml pra cada “coisinha” que você fez, na verdade 
foram 4, então você tem 36. Ou você pode multiplicar 20 vezes 1,8 que vai da a 
mesma coisa. Se eu tiver 4%? Quanto eu tenho? 72. Pois se quando eu tinha 2 era 
36, quando eu dobrei fica 72. 
▪ O que acontece quando passa de 2 para 4%? Ele fica mais concentrado, porque eu 
falei que quanto mais massa você tem, mais concentrado ele é. O anestésico a 2% 
é menos concentrado ou mais diluído!! Em que situações eu vou precisar usar o 
anestésico mais ou menos concentrado (por ex. a lidocaína a 2% ou a 5%)? {não é 
pela inflamação} PELA FORMA DE APLICAÇÃO, quando é uma aplicação injetável, 
há uma maior disponibilidade, pela maior proximidade do nervo. Quando é usada de 
forma tópica, há necessidade de uma maior concentração. 
** A lidocaína é geralmente administrada a 2%, já bupivacaina a 0,5%, por que? {Matheus 
respondeu, mas não dá pra entender}... e lembre-se o efeito no gene, é outro lado da moeda, é 
univitalino pra toxicidade, quanto melhor efeito causa, causa esse efeito pra tudo, tanto pra coisa 
boa e pra coisa ruim. Então da mesma maneira que a bupivacaina tem uma ação muito mais 
duradoura, a toxicidade dela é maior. Mesmo menos concentrada que a lidocaína, consegue fazer 
o mesmo efeito. 
- Para vocês não pensarem muito, quando mais eu diminuir esse número, mais diluída vai 
estar e quando mais eu aumentar, mais concentrada vai estar. O que é concentrado? É 
quando tem mais massa, para a mesma quantidade de volume. E diluído? É o que tem menos 
massa para a mesma quantidade de volume. 
▪ 1:100.000 = 1g/100.000ml 
Toda vez que vier o símbolo de razão (:), vai estar relacionado ao vasoconstritor. 
▪ O 1 é a massa, a concentração muda. O 1 é a massa em relação ao volume. Ou 
seja, você tem 1g de vasoconstritor para 100.000ml da minha solução. No 
vasoconstritor, o que vai mudar não vai ser a grama, o que vai mudar vai ser o 
volume. Você tem lidocaína 50.000, 80.000, 100.000 e 200.000. Quanto menos 
volume, mais concentrada será, quanto maior o volume mais diluída!! 
▪ O vasoconstritor diminui a luz do vaso, consequentemente ele diminui o 
sangramento, o que facilita na cirurgia. Às vezes é utilizado mais para diminuir o 
sangramento. 
▪ De maneira geral, a gente usa um meio termo. E ajusta a quantidade e local. No 
palato, por exemplo, se não souber usar, exagerar na dose, pode até necrosar o 
palato do paciente. 
** Então quando falar em percentual é anestésico local, quando falar de razão é o vasoconstritor 
▪ Se eu tenho uma anestésico e o vaso é de 1:100.000, quanto eu tenho de massa de 
vaso nesse anestésico?? 18 µg. Em um anestésico com 1:50.000, quanto eu 
tenho?? 36µg. Se for 1:200.000, eu tenho 9µg. 
Equação da dissociação dos anestésicos locais 
▪ Os anestésicos, quando estão em solução aquosa ou seja la onde for, ele se 
dissocia. O que é dissociar? Separar. Então, na dissociação eletrônica, do que é 
positivo e do que é negativo. Na molécula que eu tinha antes as duas coisas 
coexistiam. Só que quando você coloca isso num meio que favorece a essa 
molécula expulsar esse H+. Vai expulsar esse H+, porque o meio é pobre em H+, 
isso a gente chama de ionização. 
▪ Outra coisa é quando o meio é rico em H+, não vai haver liberação desse H+, 
porque o meio já vai estar saturado. É isso que que você tem quando tem um meio 
infectado. Quando você tem um ph de 3,3, significa que esse meio está ácido com 
uma grande quantidade de H+ disponível. Então o anestésico não consegue doar H+ 
para o meio. Então se ele não doa, ele não dissocia e mantém a carga. Então não 
passa pela membrana, não conseguindo o efeito desejável. 
▪ Então tem que ter uma relação do Ph do meio com o pka da droga. A droga tem H+ 
para doar e o meio deve ser receptível a esse H+. Pois ele não passa pela 
membrana enquanto estiver positivo, precisa doar o H+, passar pela membrana, 
receber novamente o H+, se ligar ao canal de sódio para daí fazer efeito. 
▪ Os anestésicos locais bloqueiam o canal de sódio, mas dependendo do tipo de 
anestésico esse local onde ele se liga é diferente, isso ocorre inclusive com o 
veneno de escorpião. Os anestésicos do tipo amida se ligam dentro canal, os do tipo 
éster vão deformar o canal e criar uma “barriguinha” lá dentro, e o veneno de 
escorpião na parte inferior do canal. 
▪ Partindo do pressuposto que o mecanismo dos anestésicos locais é o mesmo, o que 
diferencia, dentro do ponto de vista do sítio de ligação, o anestésico benzocaína e 
lidocaína? O mecanismo é o mesmo, só que a forma deles efetivarem esse bloqueio 
é diferente. A benzocaína é através da teoria
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