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1 Vitória Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo Anti-hipertensivos Mecanismos de controle da PA Classificações com base na PA Etiologia da HAS -Hipertensão Primária ou Essencial: ® 90% dos casos ® Associada a vários fatores de riscos (multifatorial) -Hipertensão Secundária ou Adquirida: ® 10% dos casos ® Problemas renais, problemas na artéria aorta, Feocromocitoma e Síndrome de Cushing Fatores predisponentes -Fatores modificáveis: ® Excesso de peso e obesidade; ® Consumo de: × Sal; × Álcool; × Cigarro; ® Sedentarismo; ® Estresse; -Fatores não modificáveis: ® Genética; ® Etnia; ® Sexo; ® Idade; Órgãos afetados pela HAS -Coração: ® Hipertrofia ventricular; ® Angina; ® IAM; ® ICC; Anti-hipertensivos 2 Vitória Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo -Rins: ® Nefropatia; ® IRC; -Cérebro: ® AVC; -Olhos: ® Retinopatia hipertensiva; Esquema terapêutico da HAS Medidas não farmacológicas Medidas não farmacológicas (Monoterapia) Resposta inadequada Resposta inadequada Aumentar a dose Resposta inadequada Associar terceira droga Associar segunda droga Substituir a droga 3 Vitória Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo -Medidas não farmacológicas: ® Dieta com diminuição do teor de NaCl; ® Perda de peso; ® Exercício físico; ® Cessação do tabagismo; ® Diminuição do consumo alcoólico; ® Diminuição do consumo de gorduras saturadas; ® Técnicas de relaxamento; -Medidas farmacolo1gicas: ® Diuréticos: × Substâncias que aumentam o fluxo urinário × Sítio de atuação: os rins × Indicação primária: ↑ a excreção renal de íons Na+, diminuindo o volume de líquido extracelular. × Uso terapêutico: 1. Hipertensão arterial 2. Reduzir edema o ICC o doenças renais o doenças hepáticas 3. Glaucoma 4. Diurese forçada o overdose o edema cerebral o cirurgias (manutenção diurese) × Diuréticos osmóticos: 1. Manitol: o Indicação terapêutica: Insuficiência renal aguda, edema cerebral, pulmonar e glaucoma 2. Glicerina: o Mecanismo de ação: Retira água do meio intracelular, ↑ fluido extracelular diluindo o sangue. o Aumenta o fluxo sanguíneo renal; Diminui [NaCl] na medula renal; Diminui Na+ e H2O reabsorvidos 70% do volume reabsorvido 90% do volume reabsorvido 99% do volume reabsorvido 4 Vitória Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo × Inibidores da Anidrase Carbônica: 1. Acetazolamida (Diamox)/ Brizolamida (Azopt): o Indicação terapêutica: associação com diuréticos que bloqueiam a reabsorção de sódio; o Glaucoma de ângulo aberto; o Mecanismo de ação: Inibição da Anidrase Crabônica; o Efeitos indesejáveis: Acidose metabólica; Cálculos uretrais (pH alcalino, fosfato de cálcio); × Diuréticos de alça: 1. Furosemida (Lasix)/ Bumetanida (Miccil): o Indicação terapêutica: HAS, edema pulmonar agudo, ICC, cirrose com ascite, síndrome nefrótica e hipercalcemia; o São os mais potentes: eliminação passa de 0,4% para de 15-25% do sódio filtrado; o Efeitos indesejáveis: perda excessiva de sódio e diurese; hipovolemia e hipotensão; hiperuricemia (pode precipitar a gota); hipocalemia (tratada ou evitada pelo uso de diuréticos poupadores de potássio) o Mecanismo de ação: Inibição do simporte NKCC2 no ramo ascendente espesso; o Interação medicamentosa; Captopril/ Enalapril -> hipotensão e disfunção renal × Diuréticos que atuam no Túbulo distal: 1. Hidrolorotiazida: o Menor potencia que os diuréticos de alça o Preferível para tratar hipertensão não complicada, risco de AVC e de infarto do miocárdio associados à hipertensão o Ação direta sobre o músculo liso vascular: KATP o Efeitos Indesejáveis: efeitos sobre o balanço Na+/K+/H+/Mg2+; ↑ acentuadamente a glicemia; Hipotensão; Hipocalemia; Disfunção erétil; o Interação medicamentosa: amiodarona -> arritimia, tontura e taquicardia o Associações com hidroclorotiazida: • HZT + Olmesartana = Benicar HCT • HZT + Ramipril = Triatec D • HZT + Metropolol = Selopress Zok • HZT + Telmisartana = Micaridis HCT 2. Bendrofluazida; 3. Clortalidona; 4. Indapamida; 5. Metalazona; × Diuréticos antagonistas dos receptores mineralocorticoides: 1. Espironolactona: o Poupador de potássio; o Formulações com fármacos depletores de potássio; 5 Vitória Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo ® Inibidores adrenérgicos (Ação central/ Bloqueadores β-adrenérgicos/ Bloqueadores α1-adrenérgicos) × Antagonistas dos receptores β -adrenérgicos (Betabloqueadores): 1. Não seletivos (β1 e β2): o Propranolol: • Efeitos indesejáveis: Bradicardia (contraindicado na ICC); Extremidades frias; Broncoespasmo (contraindicado na asma); Hiperglicemia (contraindicado na diabetes) • Associações possíveis: Diuréticos (+hidroclorotiazida-Tenadren®); Bloqueadores de canais para Ca2+ (di- hidropiridinas) o Aprenolol o Oxiprenolol 2. Seletivos (β1): o Atenolol/ Metropolol: • Efeitos indesejáveis: Bradicardia; Extremidades frias; Fadiga; Dispneia de esforço 3. Não Seletivos (terceira geração): o Carvedilol o Labetolol 4. Seletivos (β1) (terceira geração): o Nebivolol o Betaxolol × Indicação terapêutica: 1. Hipertensão leve à moderada 2. Angina 3. Infarto do miocárdio 4. Insuficiência cardíaca 5. Glaucoma 6. Tireotoxicose 7. AnsiedadeTremor essencial benigno × Antagonitas seletivos dos receptores α1-adrenérgicos (Alfa-bloqueadores): 1. Uso terapêutico: o HAS leve a severa (em associação); o Hipertrofia Prostática Benigna; o Feocromocitoma; 2. Prazosina 3. Doxazosina 4. Tansulosina ® Inibidores do SNS: × Pouco utilizadas em função da extensão dos efeitos colaterais; × Úteis em quando há hiper-reatividade simpática – associação 1. Metildopa: o Indicação terapêutica: hipertensão severa e hipertensão gestacional; o Mecanismo de ação: • Formação de falso neurotransmissor (metilnoradrenalina) • Metilnoradrenalina: potente agonista α2-adrenérgico o Efeitos indesejáveis: • Boca seca • Depressão • Perda da libido • Dificuldade de concentração • Sedação • Edema • Disfunção sexual • Hipotensão postural • Insuficiência hepática o Interações medicamentosas: • Inibidores da MAO; 2. Clonidina (Antensina): o Uso terapêutico: hipertensão severa -> pacientes que não respondem adequadamente a outros tratamentos; 6 Vitória Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo o Mecanismo de ação: agonista de receptor alfa 2 adrenérgico (SNC) o Efeitos indesejáveis: • Boca seca; • Sedação; • Disfunção sexual; o Retirada abrupta: • Crise hipertensiva; • Cefaleia; • Tremores; • Sudorese; • Taquicardia; ® Vasodilatadores diretos × Doadores de NO: 1. Nitropussiato de sódio; o Indicações terapêuticas: • HAS refratária; • Crise hipertensiva grave; • Emergências hipertensivas; *Infusão venosa; 2. Trinitrato de gliceril (nitroglicerina); o Indicações terapêuticas: • Doenças cardíacads; • Isquemia coronária; • IAM; • ICC; *Rápida liberação e curta duração; sistema de liberação transdérmica e sublingual IV; 3. Mono e dinidratado de isossorbida; × Hidralazina × Minoxidil ® Bloqueador dos canais para Ca2+ × Bloqueiam canais para cálcio dependetens de voltagem (Cav) × Associações possíveis: 1. Atenolol 2. IECA 3. Antagonista de AT1 × Efeitos indesejáveis: 1. Edema de tornozelo; 2. Hipotensão postural; 3. Vertigem; 4. Cefaleia; 5. Cansaço; 6. Taquicardia reflexa; 7. Rubor facial; × Uso terapêutico: 1. HAS leve à severa; × Verapamil × Diltiazem × Nifedipino ® Inibidores da ECA × Captopril 1. Efeitos indeseja1veis: hipotensão, tosse e hipercalemia; 2. Contraindicações – não associar com: o Antiácidos; o AINEs o Diuréticos poupadores de K+n 7 Vitória Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo 3. Diminuem a secreção de aldosterona, resultando em menor retenção de sódio e água × Enalapril × Benazepril × Peridopril × Trandolapril × Lisinopril ® Antagonistasdos receptores AT1 da Ang II × Associações possíveis: Diuréticos (+HZT); × Efeitos indesejáveis: Gastrointestinais; cefaleia; × Losartana × Valsartana × Candesartana × Irbezartana ® Inibidores da Renina × Alisquireno: 1. Primeiro aprovado pala FDA (EUA); 2. Não pepitídico; 3. Biodisponível por via oral;
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