Fármacos que atuam no sistema cardiovascular - FARMACO PRÁTICA AP2

Prévia do material em texto

Farmacologia 
1 
 
Fármacos que atuam no sistema 
cardiovascular 
Tradicionalmente, são três grupos de 
fármacos usados na angina: 
o Betabloqueadores: Propranolol, 
Metoprolol, Atenolol, Labetalol 
o Nitratos: Nitroglicerina, Dinitrato de 
Isossorbida, Propatilnitrato 
o Bloqueadores dos canais de cálcio: 
Verapamil, Nifedipina, Diltiazem, 
Nicardipina, Felodipina 
Diminuem a demanda miocárdica de oxigênio 
ao diminuírem os determinantes da demanda 
de oxigênio: 
o Contratilidade 
o Pressão arterial (atrelado ao estresse) 
o Volume ventricular 
o Frequência cardíaca 
 
 
São os Propanolol, Metoprolol, Labetalol, 
Atenolol, Nifedipina, Verapamil – todos esses 
grupos visam contribuir na redução 
miocárdica da demanda de oxigênio 
Nitratos e nitritos 
São ésteres simples, seja de ácido nitroso ou 
nítrico de poli álcoois 
o A Nitroglicerina é um protótipo 
atrelado a esse grupo; 
Para os agentes ativos atrelados ao grupo 
dos nitratos, tanto a nível do mecanismo de 
ação e de toxicidade, há uma particularidade 
no que tange as questões farmacocinéticas 
que são relevantes para a seleção do 
fármaco ou da modalidade terapêutica 
Fatores farmacocinéticos diferenciais para 
seleção de fármaco e modalidade 
terapêutica: 
 
o Existem fármacos de ação curta (via 
sublingual) e de ação longa (via oral 
com ação retardada, pomada 
transdérmica) 
o O mecanismo de ação do grupo dos 
nitratos envolvem a liberação de oxido 
nítrico que ativa a guanililciclase que 
promove o aumento dos níveis de 
GHMT cíclico – promoção de 
relaxamento no musculo liso, 
vasodilatação, redução do retorno 
venoso e do tamanho do coração 
Farmacologia 
2 
 
 
o No tratamento da angina, os grupos 
dos nitratos contribuem com efeitos 
benéficos (redução da PA, tempo e 
volume ventricular) e deletérios 
(ataque cardíaca reflexa, aumento do 
fluxo coronário em algumas regiões) 
o A Nitroglicerina pode levar a 
hipotensão ortostática, taquicardia, 
cefaleia, hipotensão grave 
Bloqueadores dos canais de cálcio 
Uso clínico de bloqueadores de canais de 
cálcio do tipo L 
o São ativos por via oral 
Verapamil e Diltiazem, além da via oral, 
também são ativos por via intravenosa 
o Elevado efeito de primeira passagem 
o Alta ligação à proteína plasmática 
o Extenso metabolismo 
 
o Nifedipina apresentam de 45-70% de 
biodisponibilidade oral 
o Verapamil apresentam de 20-35% de 
biodisponibilidade oral 
Anlodipino apresenta uma meia vida de 30-
50 horas 
Β-bloqueadores 
o Não são vasodilatadores, exceto 
Carvedilol e Nebivolol (também atuam 
no bloqueio de adrenoceptores alfa) 
Betabloqueadores não seletivos; exemplo: 
propranolol 
Betabloqueadores seletivos; exemplos: 
metoprolol 
o Efeitos indesejáveis na angina dos 
betabloqueadores podem ser 
balanceados pelo uso concomitante 
de nitratos 
O metoprolol apresenta uma quantidade 
elevada de vezes de uma potência maior 
que esse fármaco betabloqueador 
seletivo promove junto ao bloqueio de 
receptores beta1 quando comparado ao 
que ele promove ao nível de bloqueio no 
receptor beta2 – consequência: carga de 
seletividade gerada no metoprolol 
o Quando se faz menção ao metoprolol, 
o seu mecanismo de ação está 
atrelado com uma atuação como 
antagonista adrenoceptores beta1 
seletivo 
o Os betabloqueadores promovem 
efeitos indesejáveis no seu uso clínico 
na angina do peito 
o Os betabloqueadores não seletivos, 
como propranolol, promovem 
broncoconstrição 
o Essa broncoconstrição fazem com que 
os betabloqueadores não seletivos 
sejam contraindicados para pacientes 
asmáticos, diabéticos, insônia, 
depressão, diminuição da potência 
masculina, elevação de triglicerídeos e 
lipoproteínas de baixa densidade 
(LDL) 
o Os betabloqueadores seletivos 
possibilitam uma redução nos efeitos 
adversos dos betabloqueadores não 
seletivos que são significativos 
o Metoprolol, como betabloqueador 
seletivo para beta1, é mais adequado 
Farmacologia 
3 
 
para primeira análise de 
betabloqueador não seletivo x 
betabloqueador seletivo 
 
o Em decorrência dos efeitos 
indesejáveis atrelados aos 
betabloqueadores, uma possibilidade 
é o uso concomitante junto aos 
betabloqueadores de nitrato bem 
como também uma possível 
associação de nitratos com 
bloqueadores de canais de cálcio que 
visem o balanceamento de efeitos 
gerados 
β-bloqueadores 
metoprolol é antagonista do adrenoceptores 
beta1 seletivo 
o promove diminuição da frequência 
cardíaca e da pressão arterial 
o diminui a demanda miocárdica de 
oxigênio 
o não elimina, mas reduz os efeitos 
adversos (menor risco de 
broncoespasmo) em comparação aos 
causados por betabloqueadores não 
seletivos como o propranolol 
o Metoprolol não elimina, mas reduz os 
efeitos adversos promovidos pelos 
betabloqueadores não seletivos – 
levando ao menor risco de 
broncoespasmo 
 
 
o Utiliza-se uma farmacoterapia 
associada no tratamento da angina de 
peito