Antimicrobianos - FARMACO Prática AP2

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Farmacologia 
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Antimicrobianos 
Há antibióticos pertencentes a várias classes, 
tais como exemplificado na tabela: 
 
o Antibióticos beta lactâmicos possuem 
anel beta-lactâmico: 
Cefalosporinas 
Monobactâmicos 
Carbapenêmicos 
o As penicilinas compartilham algumas 
características químicas, como 
mecanismo de ação farmacológica e 
imunológicas, com beta-lactâmicos e 
inibidores da beta-lactamases como o 
ácido clavulânico 
o A hidrolise do anel beta lactâmico leva 
a perda da atividade terapêutica do 
antibiótico 
o Existem enzimas lactamases que 
podem catalisar reações de hidrolise e 
existem microrganismos que são 
capazes de produzir essas enzimas 
beta lactamases 
o Quando os antibacterianos 
apresentam um componente 
específico de um microrganismo, isso 
possibilita que os antimicrobianos 
possam ser classificados de acordo 
com o seu nível de ação 
Antibióticos β-lactâmicos 
Ocorre inibição da síntese da parede celular 
o Ligam-se de modo covalente ao 
sítio ativo de proteína de ligação da 
penicilina (PBP) 
o Inibem reação de transpeptidação, 
interrompendo a síntese do 
peptideoglicano, levando a morte 
celular 
o A hidrólise do anel beta-lactâmico 
por beta lactamase bacteriana 
produz ácido peniciloico que não 
tem atividade antibacteriana 
o A produção de beta-lactamase 
constitui um mecanismo mais 
comum de resistência 
o Existem proteínas transmembranas 
que fazem a transpeptidação da 
penicilina e antibióticos beta-
lactâmicos 
o A amoxicilina atua no processo de 
inibição da síntese de parede 
celular – atividade bactericida 
Penicilinas 
A integridade estrutural do núcleo beta 
lactâmico do ácido 6-aminopenicilânico é 
fundamental para a atividade biológica 
o Em geral são bem toleradas 
o Em sua maioria, os efeitos colaterais 
devem-se a ocorrência de 
hipersensibilidade. Muito raro 
potencial de choque anafilático 
Podem ser divididas nos grupos: 
o Penicilinas (naturais) – exemplo: 
Penicilina G (protótipo) e Penicilina V 
o Penicilinas resistentes a beta-
lactamase estafilocócica 
(antiestafilocócias) – exemplo: 
nafcilina, oxacilina e dicloxacilina 
o Penicilinas de espectro ampliado 
(Estendido) – exemplo: ampicilina, 
amoxilina e piperacilina – apresentam 
maior atividade contra gram negativos; 
sensíveis a hidrolise por beta 
lactamases 
Farmacologia 
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Inibidores da β-lactamase 
São os ácido clavulânico, Sulbactam, 
Tazobactam 
o Assemelham as moléculas beta 
lactâmicas 
o Exibem ação antibacteriana muito 
fraca 
o O ácido clavulânico não possui 
atividade antimicrobiana própria, é 
estruturalmente semelhante a 
penicilina e inibe irreversivelmente 
determinadas beta-lactamases 
o O ácido clavulânico é frequentemente 
empregado em combinação fixa com a 
amoxicilina no tratamento de 
microrganismos produtores de beta-
lactamases 
o O espectro bacteriano é determinado 
pela penicilina e não pelo inibidor da 
beta lactamase