Anestésicos gerais resumo

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LARISSA GUSMÃO GUIMARÃES 
FARMACOLOGIA 
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Anestesia geral: é um estado reversível de depressão do sistema nervoso central (SNC), causando perda de 
percepção e de resposta a estímulos. 
O estado neurofisiológico: perda da consciência, amnesia, analgesia, inibição dos reflexos autônomos e relaxamento 
da musculatura esquelética. 
Deve induzir uma perda da consciência rápida e uniforme, ser rapidamente reversível com sua interrupção e 
apresentar uma ampla margem de segurança. 
A medicação pré-anestésica ajuda a acalmar o paciente, aliviar a dor e prevenir os efeitos indesejados do 
anestésico administrado na sequência ou do próprio procedimento cirúrgico. 
 
Pré-anestésicos 
 Antiácidos = bloqueador H2 (famotidina, ranitidina) 
 Anticolinérgicos (glicopirrolato) 
 Antieméticos (ondansetrona) 
 Anti-histamínicos (difenidramina) 
 Benzodiazepínicos = (midazolam, diazepam) 
 Analgésicos não-opoides (paracetamol, celecoxibe) 
 Analgésicos opioides (fentanila) 
Cuidado (risco de interações): podem produzir efeitos adversos não observados individualmente. 
Associação de fármacos intravenosos e inalatórios (técnicas de anestesia balanceada) = tira proveito das 
propriedades favoráveis de cada agente e minimiza efeitos colaterais. 
Fases 
Indução 
 Adultos: normalmente agente IV (propofol): um bloqueador neuromuscular IV para facilitar a intubação 
traqueal e o relaxamento muscular. 
 Crianças sem acesso IV (inalatórios como sevolflurano). 
Manutenção 
 Monitorar sinais vitais e a resposta a estímulos para balancear a quantidade de fármaco inalado e/ou 
infundido com a profundidade da anestesia. 
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 Normalmente é feita com anestésicos inalatórios (controle da profundidade da anestesia, opioide (fentenila – 
analgesia), mas pode ocorrer infusão de vários fármacos. 
Recuperação 
Mecanismo de ação 
Complexo! Ocorre inibição da transmissão sináptica ( liberação e inibição de NT, redução de excitabilidade de célula 
pós-sináptica) – vários alvos celulares. 
 Uma variedade de agentes químicos produz anestesia geral. 
 A ação está relacionada às propriedades físico-químicas das drogas. 
 Aumentam a sensibilidade dos receptores GABAA ao neurotransmissor inibitório GABA. 
 Inibição dos receptores NMDA do glutamato (óxido nitroso e a cetamina). 
 Aumento da atividade dos receptores inibitórios de glicina. 
 Bloqueio das correntes pós-sinápticas excitatórias dos receptores nicotínicos (anestésicos inalatórios). 
 O mecanismo pelo qual os anestésicos realizam essas funções moduladoras não é totalmente 
compreendido. 
AGENTES INTRAVENOSOS 
Indução rápida da anestesia, com recuperação mais lenta se comparados aos gases inalatórios. 
Utilizados em anestesia geral por um período curto (cirurgia ambulatorial). 
 promover indução rápida da anestesia 
 suplementar anestésicos inalatórios 
Indução: alta proporção do bólus inicial de fármaco é entregue à circulação cerebral e então passa do sangue para o 
SNC. 
A velocidade depende: concentração arterial do fármaco livre, da lipossolubilidade e do grau de ionização. 
Recuperação: deve-se à redistribuição a partir do SNC. 
Doses repetidas podem levar a acúmulo no tecido adiposo e recuperação demorada. 
OBS: Em situações onde o DC está diminuído (choque, velhice, doença cardíaca) maior proporção do anestésico IV 
vai atingir o SNC, pois o organismo compensa desviando maior DC para a circulação cerebral. Nesses casos, a dose 
deve ser diminuída! 
Menor DC também prolonga o tempo de ação do anestésico IV. 
 Propofol 
É um hipnótico sedativo IV usado na indução ou manutenção da anestesia. 
Primeira escolha para a indução da anestesia geral e sedação. 
A indução é suave e ocorre de 30 a 40 segundos. 
A farmacocinética não se altera por insuficiência hepática ou renal moderadas. 
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Podem ocorrer fenômenos excitatórios, como fasciculações musculares, movimentos espontâneos, bocejos e 
soluços. 
Dor transitória no local da injeção. 
Não produz analgesia, sendo necessária suplementação com opioides. 
 Barbitúricos (tiopental, metoexital) 
Tiopental possui ação ultracurta com alta lipossolubilidade. 
Podem permanecer longos períodos no organismo. 
Poucos efeitos cardiovasculares (exceto hipotensão grave em pacientes com hipovolemia ou choque) 
Apneia, tosse, espasmos da parede torácica, laringospasmo e broncoespasmo (particular preocupação em 
asmáticos). 
 Benzodiazepínicos 
Usados para sedar o paciente. 
O mais comumente usado é o midazolam. 
Diazepam e lorazepam são alternativas. 
Os três facilitam amnésia enquanto causam sedação. 
Mínimos efeitos depressores cardiovasculares 
Depressão respiratória potente. 
 Opioides 
 Propriedades analgésicas. 
 A escolha do opioide se baseia principalmente na duração de ação necessária. 
 Os opioides mais comumente usados são a fentanila e seus congêneres sufentanila e remi-fentanila, pois induzem 
analgesia com maior rapidez do que a morfina. 
 Administrados via IV, epidural ou intratecal. 
 Podem causar hipotensão, depressão respiratória e rigidez muscular, náuseas e êmese pós-anestésicas. 
 Os efeitos dos opioides podem ser antagonizados pela naloxona. 
 Etomidato 
 É um hipnótico usado para induzir anestesia, mas não tem atividade analgésica. 
 A indução é rápida e tem curta ação. 
 Entre suas vantagens, está o efeito pequeno ou nulo sobre o coração e a circulação. 
 É utilizado somente em pacientes que apresentam doença coronariana ou disfunção cardiovascular. 
 Podem diminuir os níveis de cortisol e aldosterona no plasma que pode persistir por 8 horas. 
 Cetamina 
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 É um anestésico não barbitúrico de curta ação, que induz um estado dissociativo, no qual o paciente fica inconsciente 
(mas pode parecer acordado) e não sente dor. 
 Essa anestesia dissociativa promove sedação, amnésia e imobilidade. 
 É benéfica em pacientes com choque hipovolêmico ou cardiogênico e em asmáticos (estimulação simpática) 
 Empregada principalmente em crianças e idosos, em procedimentos de curta duração. 
Aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e pode causar alucinações, particularmente em jovens adultos. 
Reações adversas gerais dos anestésicos gerais intravenosos 
 Depressão cardiovascular, respiratória e do SNC. 
 Efeitos excitatórios durante inibição e recuperação. 
 Supressão adrenocortical. 
 Soluços, tosse, contratura muscular. 
 Alucinações, desorientação, delírio. 
 Hipotensão. 
 Aumento da pressão intracraniana. 
 Náuseas e vômitos. 
AGENTES INALATÓRIOS 
São absorvidos pelos pulmões para a circulação sistêmica, causando depressão dose-dependente do SNC. 
I. Anestésicos voláteis (halotano, enflurano, isoflurano, desflurano, sevoflurano). 
II. Anestésicos gasosos (óxido nitroso, xenônio). 
Possuem índices terapêuticos muito estreitos, de modo que é pequena a diferença nas concentrações que causam 
anestesia cirúrgica e depressão cardíaca e respiratória grave. 
Não existem antagonistas. 
Farmacocinética 
Captado por troca gasosa nos alvéolos (concentração alveolar e concentração inspirada). 
Hiperventilação aumenta a velocidade de indução da anestesia com anestésicos inalatórios que, em geral, teriam um 
início lento de ação. 
A depressão da respiração por analgésicos opioides retarda o início da anestesia com anestésicos inalatórios. 
Distribuição vai depender do coeficiente de partição sangue-gás e débito cardíaco. 
O tempo para a recuperação da anestesia depende da velocidade de eliminação do anestésico do cérebro. 
A ventilação é um mecanismo para acelerar a eliminação e recuperação. 
PotênciaÉ definida quantitativamente como a concentração alveolar mínima (CAM) = (CAM alta é igual a baixa potência). 
Quanto mais lipossolúvel um anestésico, menor é a concentração necessária para produzir anestesia e, assim, maior 
é a sua potência. 
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Fatores que podem aumentar a CAM (diminuir potência): hipertermia, fármacos que aumentam as catecolaminas 
no SNC e abuso crônico de etanol. 
Fatores que podem reduzir a CAM (aumentar potência): incluem aumento da idade, hipotermia, gestação, sepse, 
intoxicação aguda, anestésicos IV concomitantes e agonistas adrenérgicos α2 (p. ex., clonidina e dexmedetomidina). 
 Halotano 
 Usos terapêuticos: anestésico potente, mas é um analgésico relativamente fraco. 
 Assim, normalmente ele é coadministrado com óxido nitroso, opioides ou anestésicos locais. 
 É um potente broncodilatador. 
 É biotransformado no organismo por oxidação em hidrocarbonetos tóxicos aos tecidos e íon brometo podendo causar 
febre, seguida de anorexia, náuseas e êmese, e hepatite (não administar em intervalos menores do que 2 a 3 
semanas). 
 Relacionado com arritmias. 
 Risco de hipertermia maligna . 
 Isoflurano 
 Molécula estável. 
 Não é hepato ou nefrotóxico. 
 Não induz arritmias. 
 Produz hipotensão dose-dependente. 
 Não é usado na indução inalatória (odor pungente e estimula os reflexos respiratórios). 
 Desflurano 
 Início e recuperação rápidos em decorrência da baixa solubilidade no sangue. 
 A baixa volatilidade exige a administração por meio de um vaporizador especial aquecido. 
 Não é usado na indução inalatória (odor pungente e estimula os reflexos respiratórios) 
 É relativamente caro e raramente usado para manter anestesias longas. 
Degradação mínima e a toxicidade tecidual é rara. 
 Sevoflurano 
 Tem pungência baixa, permitindo indução rápida sem irritar as vias aéreas. Isso o torna adequado para indução por 
inalação em pacientes pediátricos. 
 Tem início e recuperação rápidos em decorrência da baixa solubilidade no sangue. 
 É biotransformado no fígado. 
 Os compostos formados no circuito anestésico podem ser nefrotóxicos se o fluxo de ar fresco for muito baixo. 
 Óxido nitroso 
 Conhecido como gás hilariante. 
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 É um analgésico potente, mas um anestésico geral fraco. 
 É frequentemente usado em concentrações de 30 a 50% em combinação com oxigênio para analgesia, em particular 
na odontologia. 
 O óxido nitroso não deprime a respiração, nem produz relaxamento muscular. 
 Quando coadministrado com outros anestésicos, tem efeito moderado ou nulo no 
sistema cardiovascular ou no aumento do fluxo de sangue cerebral. 
 É o menos hepatotóxico dos fármacos inalatórios. 
Reações adversas gerais dos anestésicos gerais inalatórios 
 Podem causar morte pela perda dos reflexos cardiovasculares e paralisia 
respiratória. 
 Nefrotoxicidade (eflurano e sevoflurano). 
 Hipertermia maligna (rigidez muscular, hipertermia, rápido início de taquicardia, 
hiperpotassemia e acidose metabólica). 
 Hepatotoxicidade (halotano).