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Farmacologia II - Quinolonas e Aminoglicosídeos

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São medicamentos ótimos para serem usados por 
via oral. Seu espectro de ação engloba tanto as 
bactérias Gram-positivas (não é tão boa e varia 
dentro do grupo) quanto as Gram-negativas 
(atividade excelente), inclusive contra Pseudomonas 
aeruginosa.. O ácido nalidíxico é a estrutura comum 
para esse grupo ​(Ciprofloxacino, Norfloxacino e 
Levofloxacino)​ e nela foi sendo incorporada flúor. 
 
 
Possuem mecanismo de ação que atuam inibindo a 
enzima bacteriana topoisomerase II e IV que é 
responsável pelo superespiralamento negativo do 
DNA impedindo a bactéria de se multiplicar. As 
bactérias respondem a esses medicamentos 
alterando a forma da enzima afetada e também 
alterando a permeabilidade da membrana 
plasmática. 
 
 
Usos clínicos: no geral são boas contra 
tratamento de infecções urinárias, diarréia 
bacteriana, infecções de tecidos moles e trato 
respiratório e infecção por gonococos e 
meningococos. 
🔎 ​não devem ser administrados junto com 
suplementos de cálcio pois esses fármacos 
impedem sua absorção. 
 
1 
Farmacologia II 
2020.2 
 Quinolonas 
geração fluoroquinolona uso clínico 
1º ác. nalidíxico 
cinoxacina 
infecção no TGU 
2º norfloxacina 
ciprofloxacina 
ofloxacina 
levofloxacina 
pefloxacina 
infecções no 
TGU, no TGI, 
ginecológica, 
oculares, em 
tecidos, pele, 
inflamação nos 
rins, prostatites, 
ists 
3º esparfloxacina 
gatifloxacina 
pneumonia e 
bronquite 
crônica 
4º moxifloxacina 
trovafloxacina 
tudo 
Caso clínico 
Uma mulher de 59 anos procura atendimento 
médico com história de micção frequente 
dolorosa há quatro dias. Ela teve febre, 
calafrios e dor no flanco nos últimos dois dias. 
O médico a aconselhou a procurar 
imediatamente uma clínica para avaliação. Na 
clínica, a paciente está febril (38,5°C), porém 
estável, e diz que não apresenta náuseas ou 
vômitos. Seu teste de urina em fita é positivo 
para esterase leucocitária. São prescritos 
exames de urina (elementos anormais e 
sedimento [EAS]) e urinocultura. Sua história 
médica pregressa é significativa, já que 
apresentou três infecções urinárias no último 
ano. Os episódios não tiveram complicações e 
foram tratados com 
sulfametaxazol-trimetoprima, com resolução 
imediata. A paciente também apresenta 
osteoporose, para a qual toma um suplemento 
diário de cálcio. Optou-se por abordagem com 
antibioticoterapia oral para infecção complicada 
de trato urinário, com acompanhamento 
rigoroso. Diante da história dessa paciente, qual 
antibiótico seria razoável escolher? Dependendo 
da escolha do antibiótico, há interações 
medicamentosas potenciais? 
 
R: Não repetiria pela quarta vez o mesmo 
tratamento pois tem grandes chances de ter 
 
 
 
São medicamentos que possuem a absorção pelo 
TGI bem limitada, geralmente administrados por via 
parenteral ou tópico, a absorção pela via 
intramuscular é boa e rápida e geralmente é 
administrado em doses fracionadas pela curta 
meia-vida, além do seu efeito pós antibiótico. Seu 
espectro de ação engloba principalmente as 
Gram-negativas aeróbias, podendo haver diferença 
de potência dentro do grupo incluindo 
Pseudomonas aeruginosa. A estrutura comum para 
esse grupo ​(Gentamicina - parenteral, Amicacina - 
parenteral E Neomicina - tópica) é uma hexose 
central e dois aminoaçúcares nas extremidades. 
 
Possuem mecanismo de ação que atuam inibindo a 
síntese de proteínas pela ligação com as 
subunidades 30s ribossômicas bacteriana que pode 
ocorrer de 3 formas:: 
1. bloqueio no início da síntese 
2. interrompe o processo da produção da 
cadeia 
3. incorpora aminoácidos errados fazendo 
com que a conformação tridimensional 
seja errada e obtenha proteínas 
disfuncionais 
As bactérias respondem a esses medicamentos de 
três formas a primeira é produzindo enzimas 
inativadoras que incorporam moléculas no 
fármaco diminuindo a afinidade pelo alvo, a segunda 
é impedindo a entrada do medicamento dentro da 
bactéria, a terceira forma é a alteração da 
proteína receptora ribossomal. 
 
Reações adversas: nefrotoxicidade - gentamicina e 
ototoxicidade - amicacina pelo uso sistêmico. 
 
Usos clínicos: possui afinidade grande por canais 
iônicos, podendo causar prejuízo às estruturas. É 
normal na prática clínica que tenha associação 
para que tenha a ampliação do espectro e 
sinergismo dificultando que a bactéria desenvolva 
mecanismos de resistência, como por exemplo 
Gentamicina (Gram-negativa) com Vancomicina 
(Gram-positiva). 
● Gentamicina: mais provável ter 
nefrotoxicidade, mais comum na prática 
clínica - custo menor e mais conhecido. 
● Amicacina: mais provável ter ototoxicidade, 
é o fármaco mais novo. 
● Neomicina: usada em aplicação tópica em 
várias infecções de pele e das mucosas 
causadas por microorganismos sensíveis. 
 
2 
adquirido resistência. Pela absorção da classe 
quinolonas ser inibida quando há administrada 
junto a suplementos de cálcio, receitaria 
Fluoroquinolona 2 horas antes ou 4 depois do 
suplemento de cálcio, evitando que ambos sejam 
processados em conjunto. 
Aminoglicosídeos

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