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São medicamentos ótimos para serem usados por via oral. Seu espectro de ação engloba tanto as bactérias Gram-positivas (não é tão boa e varia dentro do grupo) quanto as Gram-negativas (atividade excelente), inclusive contra Pseudomonas aeruginosa.. O ácido nalidíxico é a estrutura comum para esse grupo (Ciprofloxacino, Norfloxacino e Levofloxacino) e nela foi sendo incorporada flúor. Possuem mecanismo de ação que atuam inibindo a enzima bacteriana topoisomerase II e IV que é responsável pelo superespiralamento negativo do DNA impedindo a bactéria de se multiplicar. As bactérias respondem a esses medicamentos alterando a forma da enzima afetada e também alterando a permeabilidade da membrana plasmática. Usos clínicos: no geral são boas contra tratamento de infecções urinárias, diarréia bacteriana, infecções de tecidos moles e trato respiratório e infecção por gonococos e meningococos. 🔎 não devem ser administrados junto com suplementos de cálcio pois esses fármacos impedem sua absorção. 1 Farmacologia II 2020.2 Quinolonas geração fluoroquinolona uso clínico 1º ác. nalidíxico cinoxacina infecção no TGU 2º norfloxacina ciprofloxacina ofloxacina levofloxacina pefloxacina infecções no TGU, no TGI, ginecológica, oculares, em tecidos, pele, inflamação nos rins, prostatites, ists 3º esparfloxacina gatifloxacina pneumonia e bronquite crônica 4º moxifloxacina trovafloxacina tudo Caso clínico Uma mulher de 59 anos procura atendimento médico com história de micção frequente dolorosa há quatro dias. Ela teve febre, calafrios e dor no flanco nos últimos dois dias. O médico a aconselhou a procurar imediatamente uma clínica para avaliação. Na clínica, a paciente está febril (38,5°C), porém estável, e diz que não apresenta náuseas ou vômitos. Seu teste de urina em fita é positivo para esterase leucocitária. São prescritos exames de urina (elementos anormais e sedimento [EAS]) e urinocultura. Sua história médica pregressa é significativa, já que apresentou três infecções urinárias no último ano. Os episódios não tiveram complicações e foram tratados com sulfametaxazol-trimetoprima, com resolução imediata. A paciente também apresenta osteoporose, para a qual toma um suplemento diário de cálcio. Optou-se por abordagem com antibioticoterapia oral para infecção complicada de trato urinário, com acompanhamento rigoroso. Diante da história dessa paciente, qual antibiótico seria razoável escolher? Dependendo da escolha do antibiótico, há interações medicamentosas potenciais? R: Não repetiria pela quarta vez o mesmo tratamento pois tem grandes chances de ter São medicamentos que possuem a absorção pelo TGI bem limitada, geralmente administrados por via parenteral ou tópico, a absorção pela via intramuscular é boa e rápida e geralmente é administrado em doses fracionadas pela curta meia-vida, além do seu efeito pós antibiótico. Seu espectro de ação engloba principalmente as Gram-negativas aeróbias, podendo haver diferença de potência dentro do grupo incluindo Pseudomonas aeruginosa. A estrutura comum para esse grupo (Gentamicina - parenteral, Amicacina - parenteral E Neomicina - tópica) é uma hexose central e dois aminoaçúcares nas extremidades. Possuem mecanismo de ação que atuam inibindo a síntese de proteínas pela ligação com as subunidades 30s ribossômicas bacteriana que pode ocorrer de 3 formas:: 1. bloqueio no início da síntese 2. interrompe o processo da produção da cadeia 3. incorpora aminoácidos errados fazendo com que a conformação tridimensional seja errada e obtenha proteínas disfuncionais As bactérias respondem a esses medicamentos de três formas a primeira é produzindo enzimas inativadoras que incorporam moléculas no fármaco diminuindo a afinidade pelo alvo, a segunda é impedindo a entrada do medicamento dentro da bactéria, a terceira forma é a alteração da proteína receptora ribossomal. Reações adversas: nefrotoxicidade - gentamicina e ototoxicidade - amicacina pelo uso sistêmico. Usos clínicos: possui afinidade grande por canais iônicos, podendo causar prejuízo às estruturas. É normal na prática clínica que tenha associação para que tenha a ampliação do espectro e sinergismo dificultando que a bactéria desenvolva mecanismos de resistência, como por exemplo Gentamicina (Gram-negativa) com Vancomicina (Gram-positiva). ● Gentamicina: mais provável ter nefrotoxicidade, mais comum na prática clínica - custo menor e mais conhecido. ● Amicacina: mais provável ter ototoxicidade, é o fármaco mais novo. ● Neomicina: usada em aplicação tópica em várias infecções de pele e das mucosas causadas por microorganismos sensíveis. 2 adquirido resistência. Pela absorção da classe quinolonas ser inibida quando há administrada junto a suplementos de cálcio, receitaria Fluoroquinolona 2 horas antes ou 4 depois do suplemento de cálcio, evitando que ambos sejam processados em conjunto. Aminoglicosídeos
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