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Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem SIMPÁTICO X PARASSIMPÁTICO Simpatico – ação Parassimpático – repouso É necessário um equilíbrio entre os dois – HOMEOSTASE SIMPÁTICO X PARASSIMPÁTICO FIBRAS COLINÉRGICAS E ADRENÉRGICAS Neurônios pré-ganglionares tanto simpáticos quanto parassimpáticos - colinérgicos (ACh) Neurônios pós-ganglionares parassimpáticos - colinérgicos Neurônios pós-ganglionares simpáticos - adrenérgicos (NA) RECEPTORES COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS Estão presentes na fenda sináptica FARMACOLOGIA farmacologia FARMACOLOGIA DOS SISTEMAS SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO FARMACOLOGIA farmacologia FARMACOLOGIA farmacologia mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem Receptor ionotrópico Canal iônico permeável - Na+ e Ca2+ - célula despolariza. Agonista clássico (primeiro a ser descoberto) é a nicotina TIPOS DE RECEPTORES Nm Presente na Junção neuromuscular esquelética (pós-juncional) (α1)2β1γδ Nn Gânglios autônomos; medula suprarrenal (α3)2 (β4)3 NSNC SNC; pré e pós-juncional (α4)2 (β4)3 SNC pré e pós-sinápticos (α7)5 MUSCARÍNICOS São acoplados a proteína G Cinco tipos de receptores: M1 – M5 Agonista clássico – Muscarina M1, M3 e M5 – ímpares São estimulatórios Proteína Gq/11- PLC - IP3, DAG, Ca2+ M2 e M4 – pares São Inibitórios Proteína Gi/o - αi/o - (-) AC - AMPc M1 Córtex cerebral, Gânglios autônomos, Glândulas: gástricas, salivares etc M2 Coração: átrios, SNC: amplamente distribuídos M3 Músculo liso: TGI, olhos, vias aéreas, bexiga, Vasos sanguíneos: endotélio, Glândulas exócrinas: gástricas, salivares etc M4 SNC M5 SNC: expressão muito localizada na substância negra, Glândulas salivares Íris/músculo ciliar RECEPTORES ADRENÉRGICOS São Metabotrópicos Acoplados a proteína G Subtipos - α e β o α1 e α2 o β1, β2 e β3 mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem α1 Proteína Gq/11- PLC - IP3, DAG, Ca2+ α2 Proteína Gi/o - αi/o - (-) AC - AMPc β1, β2 e β3 Proteína Gs - αs - (+) AC FARMACOLOGIA COLINÉRGICA Fármacos que atuam sobre a sinalização colinérgica: 1. Inibidores da síntese, do armazenamento e da liberação da ACh – ACh 2. Inibidores da acetilcolinesterase (que degrada a ACh) - ACh 3. Agonistas dos receptores muscarínicos (parassimpaticomiméticos) – ativam os receptores 4. Antagonistas dos receptores muscarínicos (parassimpaticolíticos) – inibem os receptores SÍNTESE DE ACh Acetil coesima A (vem da mitocôndria) + Colina (é reaproveitada) Geram a ACh que será armazenada nas vesículas sinápticas Ocorre a despolarização da célula (neurônio) ACh é liberada na fenda sináptica e se liga no receptor alvo Depois de promover a ação, ela se desliga do receptor mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem Acetilcolinesterase que a ACh, gerando colina+acetato Colina é volta para a célula e será reaproveitada para gerar outra ACh 1. Inibidores da síntese, do armazenamento e da liberação da ACh Vesamicol - bloqueia o antiportador de ACh-H+ utilizado para transportar a ACh nas vesículas - impede o armazenamento de ACh Hemicolínio - bloqueia o transportador de alta afinidade da colina - impede a captação da colina para síntese de ACh Utilizados em pesquisa – não est]ao no mercado Toxina botulínica (Clostridium botulinum) - impede a fusão da vesícula sináptica com a membrana - impede a liberação da ACh - propriedade indutora de paralisia muscular o Indicações - tratamento de condições de relacionadas ao aumento do tônus muscular • Torcicolo • Acalasia • Estrabismo • Blefaroespasmo • Estética - atenuar marcas de expressão e rugas 2. Inibidores da acetilcolinesterase (AChE) Inibem a ação das colinesterases Impedem a degradação da ACh Intensifica a transmissão ACh Pode ser reversível – Curta ou média duração; ou irreversível – Longa duração. Indicações o Miastenia gravis – fraqueza no músculo – ele não libera ACh o suficiente – Logo, com o fármaco, irá aumentar a concentração de ACh que fica disponível para se ligar ao receptor. • Reação autoimune receptores Nm da placa motora • queda de uma ou ambas as pálpebras (ptose) • fraqueza dos músculos dos olhos (estrabismo) • músculos da deglutição (disfalgia) - da fonação (disfonia) - da mastigação - dos membros FÁRMACOS: • Edrefônio - bloqueio rápido e reversível (2-10 min) - diagnóstico de miastenia gravis • Neostigmina, fisiostigmina e piridostigmina - são hidrolisados lentamente (2-8 h) - tratamento miastenia gravis; tratamento do glaucoma; • Isoflurofato e paration - inibição irreversível - MUITO tóxico – geralmente usado em inseticidas. 3. Agonistas muscarínicos (parassimpaticomiméticos) “imitam” a ação a ACh mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem Pilocarpina e carbacol o sialagogo (agente indutor de saliva) - tratamento da xerostomia (não há a produção de saliva. o gente miótico - miose e diminui Pressão intra-ocular Farmacologia colinérgica Betanecol o Aumenta a motilidade TGI o Aumenta a função urinária - diminui a retenção urinária pós-operatória e pós-parto 4. Antagonistas muscarínicos (parassimpaticolítico) Primeiro Antagonista descoberto foi a Atropina derivada da Atropa belladonna o Midríase (relaxamento/dilatação da pupila) - usada para exames oftalmológicos. o Reverte a bradicardia sinusal o Diminui o excesso de salivação e de secreção de muco durante a cirurgia o Impede reflexos vagais induzidos pelo traumatismo cirúrgico dos órgãos o Atravessa a barreira hematocefálica Escopolamina – Derivada da Datura stramonium o Buscopan o Tratamento de dores, cólicas, espasmos e desconfortos abdominais o Espasmos de vias biliares, trato o geniturinário e TGI Ipratrópio o Tratamento de asma e da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) em associação com agonista β2 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS FÁRMACOS QUE ATUAM SOBRE A SINALIZAÇÃO ADRENÉRGICA Inibidores da síntese, armazenamento e receptação da NA Agonistas adrenérgicos (simpatomiméticos) o Agonistas não seletivos o Agonistas alfa-adrenérgicos o Agonistas beta-adrenérgicos Antagonistas adrenérgicos (simpatolíticos) o Antagonistas não seletivos o Antagonistas alfa-adrenérgicos o Antagonistas beta-adrenérgicos mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem AGONISTAS ADRENÉRGICOS 1. Agonistas dos receptores adrenérgicos não seletivos Ações: vasoconstrição, Inotropismo e cronotropismo positivos, broncodilatação. Uso: asma, choque anafilático, choque cardiogênico, parada cardíaca. Ações: Aumento pressão arterial sistólica e a diastólica (efeito β1) e a resistênciaperiférica total (efeito α1). Uso: hipotensão em pacientes com choque distributivo devido a sepse. 2. Agonistas dos receptores α1- adrenérgicos Vasoconstrição, oftalmologia midríase Descongestionante nasal Uso por infusão em anestesia geral hipertensão, ação prolongada por ser insensível a COMT 3. Agonistas dos receptores α2- adrenérgicos Fármaco anti-hipertensivo (α2 no SNC) – diminui a ação do SN simpático Coadjuvante no tratamento para retirada de drogas em dependentes – diminui a NA Sedativo (coadjuvante) Diminui a frequência das crises de enxaqueca Ações: forma a metil-norepinefrina (falso NT) e ativa receptores α2 (Pré sinápticos) diminuindo a descarga simpática Uso Clínico:anti-hipertensivo (de escolha na gravidez) Efeitos adversos: hipotensão; sonolência; impotência 4. Agonistas β1-adrenérgicos Descompensação cardíaca após cirurgia Insuficiência cardíaca congestiva Infarto agudo do miocárdio Efeitos colaterais- podem causar arritmias cardíacas 5. Agonistas β2-adrenérgicos ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 1. Antagonistas não seletivos α- adrenérgicos Antagoniza receptores α 1 e 2, ACh, His e 5-HT Antagonista irreversível Feocromocitoma (uso restrito = vital) Preparo pré-cirúrgico: manipulação do tumor pode liberar um grande bolus de aminas pressoras na circulação 2. Antagonistas α1-adrenérgicos Prazosina: primeiro antagonista α1 seletivo (hipertensão) – baixa meia vida o Atualmente existem fármacos análogos com meia-vida mais longa Doxazosina: usada para hipertensão grave associada a outros fármacos o Efeito indesejável: hipotensão postural e impotência mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem 3. Antagonistas β-adrenérgicos não seletivo Usos: o hipertensão (não é o de escolha) o angina de peito o arritmias cardíacas o infarto do miocárdio Efeitos indesejados: o broncoconstrição o depressão cardíaca (+ em idosos) o bradicardia (potencialmente fatal) o hipoglicemia o fadiga (baixa DC = perfusão muscular / queixa frequente) o extremidades frias Usos: o glaucoma (diminui a formação humor aquoso) enxaqueca o diminui PA (pouco usual) mailto:batistamillena73@gmail.com
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