Anestésicos locais

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Beatriz Galvão – Odontologia UFRN 
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 Os anestésicos locais são bases fracas, clinicamente disponíveis na forma de sais, para 
aumentar a solubilidade e a estabilidade. São formados por componentes hidrofílicos e lipofílicos, 
separados por uma ligação intermediária de éster ou amida. 
 As propriedades anestésicas ideais são: anestesia potente, reversível, sem reações locais, 
sistêmicas e alérgicas, de início rápido e duração satisfatória, baixo custo, metabolismo e excreção 
fácil. 
Mecanismo de ação 
 Atuam na membrana celular e impedem a geração e condução de impulsos nervosos de 
forma reversível. 
 
➢ A forma ionizada do anestésico liga-se de modo específico aos canais de sódio, 
inativando-os e impedindo a despolarização celular: à medida que a ação anestésica ocorre 
no nervo, o limiar de excitabilidade aumenta, a velocidade de elevação do potencial de ação 
diminui e a condução de impulsos fica mais lenta. 
➢ As fibras nervosas possuem sensibilidades diferentes aos anestésicos locais: as fibras 
pequenas são mais sensíveis que as grandes, e as fibras mielinizadas são mais sensíveis 
que as não mielinizadas do mesmo diâmetro. Em geral, as fibras de nervos autônomos, 
fibras C pequenas e não mielinizadas (dor) e fibras a delta pequenas e mielinizadas 
(transmitem dor e temperatura) são bloqueadas primeiro do que as A gama, A beta e A alfa 
mielinizadas e de maior diâmetro (sensibilidade postural, tátil, pressão e estímulos motores). 
Por esse motivo, a administração de anestésicos locais causa, primeiramente, a supressão 
da dor, e em seguida, perda da sensibilidade à temperatura, ao toque e à pressão, e por 
fim, a função motora. É por isso que ainda é possível sentir o toque quando a dor já está 
ausente. 
➢ A duração da ação depende do pH do tecido, da morfologia dos nervos, da 
concentração, do pKa e da lipossolubilidade do fármaco. A porção não-ionizada atravessa a 
membrana celular mais facilmente e, por isso, o fármaco que apresenta um menor pKa, tem menor 
tempo de latência. Também está relacionada ao grau de ligação das proteínas: quanto 
maior, mais duradoura a ação do anestésico. 
Os anestésicos, normalmente, possuem ação vasodilatadora, porém, a mepivacaína possui 
ação vasoconstritora, e por isso é indicada ao uso em pacientes que têm alguma 
contraindicação ao uso de vasoconstritores. 
➢ A duração da ação é proporcional ao tempo de contato com o nervo, e por isso, para 
prolongar a duração da anestesia, utiliza-se manobras que conservem o fármaco por mais 
 
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tempo no local de ação. Na prática clínica, utilizam-se vasoconstritores (epinefrina) para que 
seja reduzida a taxa de absorção, evitando a distribuição do fármaco para outros tecidos, 
assim como efeitos adversos. A epinefrina dilata vasos da musculatura esquelética, 
podendo aumentar efeitos tóxicos sistêmicos de anestésicos depositados nos tecidos 
musculares. Os vasoconstritores aumentam a intensidade e a duração do efeito 
anestésico, reduzem hemorragias e efeitos tóxicos. Pode ocorrer parestesia e necrose 
isquêmica. 
➢ Os vasoconstritores podem ser classificados em simpaticomiméticos e derivados da 
vasopressina. Os simpaticomiméticos podem causar alguns efeitos adversos como 
estimulação do SNC (inquietude, tremor, aumento da pressão arterial). 
➢ Em pacientes gestantes, deve-se usar lidocaína + vasoconstritor. Prilocaína e 
mepivacaína devem ser evitados. Não se deve usar felipressina, pois pode ser 
abortivo (semelhante à ocitocina, que pode causar contrações e induzir ao parto). 
Os principais anestésicos locais utilizados na prática odontológica são: lidocaína, 
bupivacaína, articaína, mepivacaína e prilocaína.