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Jaíne Carvalho Página 1 PENICILINAS Penicilina G é a mais usada atualmente, isso porque quando foi feito culuras anteriormente, foram vistos diversos tipos de penicilinas e a melhor é a G. o principcio ativo da penG é o nuclero ático que é o Ac. 6-aminopenicilanico e isso por importante também para fazer as penicilinas semi-sinteticas, onde se pega esse núcleo ativo e faz algumas mudanças. As semissintéticas possuem: Melhor espectro Maior estabilidade à ação das penicilinases mantem atividade que a penG não tem atividade Ex: oxacilina se mantem estável na penicilinase da estafilococus aureus Maior biodiponilibilidade oral raramente usadas atualmente. O que são penicilinas? Mecanismo de ação: São beta-lactamicos tem ação em parede celular (deixa a célula seletiva e não consegue mais ter segurança osmótica e a bactéria morre, portanto é bactericida) Possuem anel beta-lactamico Ligação na transpeptidase (PBP) = passa a ser inibida pelo beta-lactamico Mecanismo de resistência: Alteração estrutural da PBP: gram positivos o fármaco não consegue se ligar ao sitio de ação e não faz o efeito desejado. Alteração da morfologia espacial. Inativação enzimática = em estafilococos Penicilinase g+ Beta-lactamase g- Tipos de penicilinas 1-PENICILINAS NATURAIS 1.1-Penicilina G ou benzilpenicilina Produzidas por meio de bactérias recombinantes Anel benzila é o que caracteriza a penicilina G Apresentam anel betalactamico Tipos: G cristalina uso EV G benzatina uso IM Mais usadas Jaíne Carvalho Página 2 Características farmacológicas Instável no pH gástrico por isso não são usadas por via oral e sim em parenteral ou intramuscular. Uso EV Meia vida de 30minutos = tem meia vida curta e por isso que a prescrição é de 4/4 horas. Isso para que tenha concentração serica ideal. Penicilina G cristalina Uso EV Há boa penetração tecidual, exceto em ossos, músculos e LCR Só tem boa penetração no LCR quando há quebra da BHE o que acontece na meningite. Aqui a penicilina pode ser usada, mas em dose máxima (tendo certeza que o agente etiológico é sensível a tal). A atividade satisfatória dessa droga depende do tempo e da concentração = manter um tempo maior com uma concentração acima da concentração inbitoria mínima. Farmacocinética: Excreção renal – 70% em forma ativa 25% tem metabolismo hepático A penicilina G cristalina vem em uma ampola como um sal que pode ser sódico ou potássico a qual deve ser diluída para a administração. Como há sódio e potássio deve ser tomado cuidado adicional para pacientes renais. Para quais bactérias essa droga é boa? Espectro e indicações: principais. Gram +: Streptococcus pyogenes: coco gram + que está na flora natural da pele. Causam: Infecções de partes moles, impetigo, erisipela, celulite, faringotonsilite, abscesso peri- amigdaliano, escarlatina. Streptococus agalacgtiae: presente no canal de parto e causam meningite em recém nascidos. Streptococcus viridans: endocardite Endocardite adquirida na comunidade Penicilina aqui entra como tratamento empírico (associado com aminoglicosideos, para efeito sinérgico). Jaíne Carvalho Página 3 Exemplos: Faringoamidalite estreptocócica: acontece mais comumente pelo estreptococos pyogenes. Características: Hiperemia nos pilares tonsilares Petequeias em palato Pode ter exudato esbranquiçado Penicilina natural G: cristalina IV (graves), benzatina IM. Escarlatina Exantema maculopapular Pápulas elevadas que deixam a pele com aspecto áspero à palpação Concentração em áreas de dobras Descamação com a evolução Penicilina G: cristalina. Erisipela e Celulite Edema e eritema Infecção gram + = stafilococus aureus e estreptococius pyogenes. Penicilina: principal para o pyogenes. Oxacilina = penicilina semi-sintetica associação com penicilina para os estafilo aureus. Outras bactérias: Neisseria meningitidis meningites meningococias e meningococemias. Se foi isolado pode usar penicilina. Leptospira interrogans leptospirose Tremonema pallidum sífilis Outras indicações de Penicilina G cristalina Actinomyces israelli actinomicoses Pasteurella mitocida infeção de partes moles relacionadas a modedura de animais (humanos, gatos e cachorros). Oxacilina é droga de escolha Penicilina G cristalina é alternatica Clostridium tetanii tétano (riso sardônico, ospstotano) Gram + anaerobio Corynebacterium difteria Jaíne Carvalho Página 4 Resistência à penicilina G cristalina Alguns patógenos possuem resistência contra os antibióticos anteriormente usados, sendo assim existem indicações de adicionar outros famarcos ou usa-los em monoterapia para melhor cobertura. São exemplos: Staphylococus aureus: usar oxacilina (penicilina semi-sintetica, feita para matar os aureus), em infecções de pele e abscessos de partes moles. Quando há uma lesão mais superficial, é mais provável que seja o epidermidis e assim usaremos penicilina Quando há lesão mais profunda, com formação de abscessos é mais provável que seja aureus e portanto associar a oxacilina. Neisseria gonorrheae: a penicilina não tem ação contra Clostridium perfingens são anaeróbios, presente nas gangrenas (área necrótica relacionada a infeção de pele). Não usar penicilina isoladamente (que pegaria outros patógenos) e associar com metronidazol. Enterococcus são mais sensíveis à penicilinas semisintericas, principalmente ampicilina Quadros de foco abdominal Associar com aminoglicosideo Substituir penicilina natural por semi-sintetica = ampicilina Streptococcus pneumoniae = meningite penumococica, pneumonia. Adquiriram resistência a muitas das penicilinas naturais não há indicação para tratamento empírico da meningite porque é uma infecção muito grave e se pode não ter ação. Penicilina G benzatina Uso intramuscular = faz um deposito no local e tem liberação para corrente sanguínea lenta (21 dias). Indicações restritas: faringoamigdalites (quando não tem complocações, porque estaremos usando concentrações séricas baixas porque a droga fica por muito tempo na corrente sanguínea), sífilis primarias e secundaria. Profilaxia de infecções estreptococias para prevenção em pessoas que tiveram surto de febre reumática. Doses: Doses para cristalina: Jaíne Carvalho Página 5 2-PENICILINA V Estável em pH acido não são “destruídas” e fornecem maior biodisponibilidade Tem espectro semelhante à Penicilina G = mas é usada para infeções leves ou moderadas, porque sempre que tiver uma infecção grave, iremos dar a penicilina G pela via parenteral. Apesar de ser estável no pH gástrico, pode haver intolerância como desconfortos gástricos, náuseas e isso limita o uso. Atualmente está em desuso. Uso (ainda): profilaxia de doença reumática 125-250mg VO 12/12horas Para quem não quer usar a injetável. 3-PENICILINAS ANTI-ESTAFILOCOCIAS (SEMI-SINTETICAS) Foram feitas manipulações laboratoriais onde se conseguiu maior estabilidade em relação as penicilinases. A primeira droga feita doi a meticilia (por isso quando há resistência é chamada de meticilina resistente). Drogas: oxacilina (para infeções estafilococias adquiridas na comunidade) é a mais usada. Oxacilina Disponível para IV porque tem baixa absorção oral Penetra bem os tecidos mas é variável em LCR e globo obular Tem meia vida curta e por isso tem que fazer posologia de 4/4/horas Principais indicações: Escolha para tratamento de infecções por Stapylococcus meticilino sensíveis (MSSA ou OxaS) que causam: infecções de partes moles, abscessos, osteomielites agudas, espondilodiscites bacterianas, pneumonias, endocardites estafilococias, meningitesecundaria a TCE aberto (pela penetração dos estafilos que estavam no couro cabeludo). Obs.: não pode usar para tratamento empírico em infeções adquiridas em ambiente hospitalar, isso porque esses estafilococcus hospitalares tem resistência a oxacilina e por isso podem ser usados em substituição, vancomicina, teicoplanina e linezolina. Obs.: a oxacilina é uma droga superior mesmo nas infecções hospitalares onde foram isolados patógenos sensíveis a essa droga. Dose: Infecções moderadas: 1g EV 6/6 horas Infeções graves: 2g EV 4/4 horas 4-AMINOPENICILINAS – AMPICILINA São semi-sinteticas = acrescentou-se um radical amina nela. Disponível para uso oral e parenteral Via oral = em infeções leves e moderadas. Tem bidisponibilidade de 30-40%, mas são bem toleradas e por isso a preferencia é de tomar em jejum. Jaíne Carvalho Página 6 Meia vida de 4-6 horas então iremos usar de 6/6, 8/8 ou 12/12 quando a formulação é própria. Excreção renal e biliar Boa penetração tecidual Baixa penetração loquorica, maior com inflamação. Pode usar para tto de meningite pela via endovenosa. Espectro de ação Principal contra gram + Contra gram- = E. coli (ITU nõa complocada), Proteus mirabilis, Hemopylus influenzae. Uteis em: ITU (não usado tanto atualmente), celulite facial em criança, meningite em crianças, infeções orais (periodontais) Espectros da ampicilina: Infecções por Enterococcus Escolha pra meningite por Listeria monocytogenes (idosos) Infecções orais (podendo usar por VO) Endocardites = nas pessoas que tem Neo intestinal ou doença inflamtoria intestinal Ampicilina + sulbactam uso em conjunto para resgatar o espectro contra bactérias sensíveis a ampicilina produtoras de beta-lactamase. São elas Haemopylus, Stapylo e Strepto. O sulbactam é ativo contra Acinetobacter baumanii (bacilo gram- podendo ser sensível à cefalosporinas, carbapenemicos-droga de escolha) nas cepas resistentes a carbapenemicos. Doses: Infecções leves: 250-500mg VO 6/6 horas Infeções graves: 150-200mg/kg/dia EV divididos em 6/6horas Ampicilina/sulbactam: 1,5 a 3g EV de 6/6h 5-AMINOPENICILINAS – AMOXICILINA Melhor biodisponibilidade oral = uso via oral (80% de biodispinibilidade pela VO) Administração 8/8h Eliminação renal sob forma ativa = por isso tem ação em infecções urinarias (não tão usado atualmente). Espectro de ação Gram – nas vias respiratórias superiores Semelhante a ampicilina Escolha para: trato respiratório superior como sinusites, otites, faringoamigdalites porque tem boa concentração em secreção brônquica, seios paranasais e ouvido médio. Pneumonias não graves = vigiar o paciente porque tem graus de resistência na comunidade já. Gram + anaeróbicos = infecções orais Esquema de tratamento de H pylori associado com claritromicina. Jaíne Carvalho Página 7 Amoxicilina + clavulanato = resgata espectro de gram – produtores de beta-lactamase. Para o pneumococo não funciona porque ele altera a PBP. Escolha para infecções secundarias a mordedura de animais e humanos Escolha para: Acidente ofídico com evoluição para infeções 6-Carbocipenicilinas Possuem atividade anti-pseudomonas = nenhuma outra penicilina tem essa atividade Drogas: Carbenicilina Ticarcilina Peperacilina piperacilina + tazobactam (Tazocim) Piperacilina É uma penicilina de amplo espectro com atividade anti-pseudomonas Tem maior peneração na parede celular da bactéria e apresentam maior afinidade pela PBP Espectro de ação Gram + semelhantes da PenG Espectro amploado para Gram - : peseudomonas, entrerobacterias, Haemopylus, Klebisiella Ativa contra Bacteriodis = infecções abdominais aabscessos, infeções associados a perfuração de alça, infeções de alça biliar.
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