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PENICILINAS (ANTIBIÓTICOS NA PRÁTICA)

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Jaíne Carvalho Página 1 
 
PENICILINAS 
Penicilina G é a mais usada atualmente, isso porque quando foi feito culuras anteriormente, 
foram vistos diversos tipos de penicilinas e a melhor é a G. o principcio ativo da penG é o nuclero 
ático que é o Ac. 6-aminopenicilanico e isso por importante também para fazer as penicilinas 
semi-sinteticas, onde se pega esse núcleo ativo e faz algumas mudanças. As semissintéticas 
possuem: 
 Melhor espectro 
 Maior estabilidade à ação das penicilinases  mantem atividade que a penG não tem 
atividade 
 Ex: oxacilina  se mantem estável na penicilinase da estafilococus aureus 
 Maior biodiponilibilidade oral  raramente usadas atualmente. 
O que são penicilinas? 
Mecanismo de ação: 
 São beta-lactamicos  tem ação em parede celular (deixa a célula seletiva e não 
consegue mais ter segurança osmótica e a bactéria morre, portanto é bactericida) 
 Possuem anel beta-lactamico 
 Ligação na transpeptidase (PBP) = passa a ser inibida pelo beta-lactamico 
Mecanismo de resistência: 
 Alteração estrutural da PBP: gram positivos  o fármaco não consegue se ligar ao sitio de 
ação e não faz o efeito desejado. Alteração da morfologia espacial. 
 Inativação enzimática = em estafilococos 
 Penicilinase  g+ 
 Beta-lactamase  g- 
Tipos de penicilinas 
1-PENICILINAS NATURAIS 
1.1-Penicilina G ou benzilpenicilina 
 Produzidas por meio de bactérias recombinantes 
 Anel benzila é o que caracteriza a penicilina G 
 Apresentam anel betalactamico 
 
 
Tipos: 
 G cristalina  uso EV 
 G benzatina  uso IM 
 
Mais usadas 
Jaíne Carvalho Página 2 
 
Características farmacológicas 
 Instável no pH gástrico  por isso não são usadas por via oral e sim em parenteral ou 
intramuscular. 
 Uso EV 
 Meia vida de 30minutos = tem meia vida curta e por isso que a prescrição é de 4/4 
horas. Isso para que tenha concentração serica ideal. 
Penicilina G cristalina 
 Uso EV 
 Há boa penetração tecidual, exceto em ossos, músculos e LCR 
 Só tem boa penetração no LCR quando há quebra da BHE o que acontece na 
meningite. Aqui a penicilina pode ser usada, mas em dose máxima (tendo certeza que 
o agente etiológico é sensível a tal). 
 A atividade satisfatória dessa droga depende do tempo e da concentração = manter um 
tempo maior com uma concentração acima da concentração inbitoria mínima. 
 Farmacocinética: 
 Excreção renal – 70% em forma ativa 
 25% tem metabolismo hepático 
A penicilina G cristalina vem em uma ampola como um sal que pode ser sódico ou potássico a 
qual deve ser diluída para a administração. Como há sódio e potássio deve ser tomado cuidado 
adicional para pacientes renais. 
Para quais bactérias essa droga é boa? 
Espectro e indicações: principais. 
Gram +: 
 Streptococcus pyogenes: coco gram + que está na flora natural da pele. Causam: 
 Infecções de partes moles, impetigo, erisipela, celulite, faringotonsilite, abscesso peri-
amigdaliano, escarlatina. 
 Streptococus agalacgtiae: presente no canal de parto e causam meningite em recém 
nascidos. 
 Streptococcus viridans: endocardite 
 Endocardite adquirida na comunidade 
 Penicilina aqui entra como tratamento empírico (associado com aminoglicosideos, 
para efeito sinérgico). 
 
 
 
 
 
 
Jaíne Carvalho Página 3 
 
Exemplos: 
Faringoamidalite estreptocócica: acontece mais comumente 
pelo estreptococos pyogenes. Características: 
 Hiperemia nos pilares tonsilares 
 Petequeias em palato 
 Pode ter exudato esbranquiçado 
Penicilina natural G: cristalina IV (graves), benzatina IM. 
 
Escarlatina 
 Exantema maculopapular 
 Pápulas elevadas que deixam a pele com aspecto áspero à palpação 
 Concentração em áreas de dobras 
 Descamação com a evolução 
Penicilina G: cristalina. 
 
Erisipela e Celulite 
 Edema e eritema 
 Infecção gram + = stafilococus aureus e estreptococius 
pyogenes. 
Penicilina: principal para o pyogenes. 
Oxacilina = penicilina semi-sintetica  associação com penicilina 
para os estafilo aureus. 
 
Outras bactérias: 
 Neisseria meningitidis  meningites meningococias e meningococemias. Se foi isolado 
pode usar penicilina. 
 Leptospira interrogans  leptospirose 
 Tremonema pallidum  sífilis 
Outras indicações de Penicilina G cristalina 
 Actinomyces israelli  actinomicoses 
 Pasteurella mitocida  infeção de partes moles relacionadas a modedura de animais 
(humanos, gatos e cachorros). 
 Oxacilina é droga de escolha 
 Penicilina G cristalina é alternatica 
 Clostridium tetanii  tétano (riso sardônico, ospstotano) 
 Gram + anaerobio 
 Corynebacterium  difteria 
Jaíne Carvalho Página 4 
 
Resistência à penicilina G cristalina 
Alguns patógenos possuem resistência contra os antibióticos anteriormente usados, sendo assim 
existem indicações de adicionar outros famarcos ou usa-los em monoterapia para melhor 
cobertura. São exemplos: 
 Staphylococus aureus: usar oxacilina (penicilina semi-sintetica, feita para matar os 
aureus), em infecções de pele e abscessos de partes moles. 
 Quando há uma lesão mais superficial, é mais provável que seja o epidermidis e assim 
usaremos penicilina 
 Quando há lesão mais profunda, com formação de abscessos é mais provável que 
seja aureus e portanto associar a oxacilina. 
 Neisseria gonorrheae: a penicilina não tem ação contra 
 Clostridium perfingens  são anaeróbios, presente nas gangrenas (área necrótica 
relacionada a infeção de pele). Não usar penicilina isoladamente (que pegaria outros 
patógenos) e associar com metronidazol. 
 Enterococcus  são mais sensíveis à penicilinas semisintericas, principalmente ampicilina 
 Quadros de foco abdominal 
 Associar com aminoglicosideo 
 Substituir penicilina natural por semi-sintetica = ampicilina 
 Streptococcus pneumoniae = meningite penumococica, pneumonia. 
 Adquiriram resistência a muitas das penicilinas naturais  não há indicação para 
tratamento empírico da meningite porque é uma infecção muito grave e se pode não 
ter ação. 
Penicilina G benzatina 
 Uso intramuscular = faz um deposito no local e tem liberação para corrente sanguínea 
lenta (21 dias). 
 Indicações restritas: faringoamigdalites (quando não tem complocações, porque 
estaremos usando concentrações séricas baixas porque a droga fica por muito tempo na 
corrente sanguínea), sífilis primarias e secundaria. 
 Profilaxia de infecções estreptococias para prevenção em pessoas que tiveram surto de 
febre reumática. 
Doses: 
 
Doses para cristalina: 
 
Jaíne Carvalho Página 5 
 
2-PENICILINA V 
 Estável em pH acido  não são “destruídas” e fornecem maior biodisponibilidade 
 Tem espectro semelhante à Penicilina G = mas é usada para infeções leves ou 
moderadas, porque sempre que tiver uma infecção grave, iremos dar a penicilina G pela 
via parenteral. 
 Apesar de ser estável no pH gástrico, pode haver intolerância como desconfortos 
gástricos, náuseas e isso limita o uso. Atualmente está em desuso. 
 Uso (ainda): profilaxia de doença reumática  125-250mg VO 12/12horas 
 Para quem não quer usar a injetável. 
3-PENICILINAS ANTI-ESTAFILOCOCIAS (SEMI-SINTETICAS) 
Foram feitas manipulações laboratoriais onde se conseguiu maior estabilidade em relação as 
penicilinases. A primeira droga feita doi a meticilia (por isso quando há resistência é chamada de 
meticilina resistente). 
Drogas: oxacilina (para infeções estafilococias adquiridas na comunidade) é a mais usada. 
Oxacilina 
 Disponível para IV porque tem baixa absorção oral 
 Penetra bem os tecidos mas é variável em LCR e globo obular 
 Tem meia vida curta e por isso tem que fazer posologia de 4/4/horas 
Principais indicações: 
 Escolha para tratamento de infecções por Stapylococcus meticilino sensíveis (MSSA ou 
OxaS) que causam: infecções de partes moles, abscessos, osteomielites agudas, 
espondilodiscites bacterianas, pneumonias, endocardites estafilococias, meningitesecundaria a TCE aberto (pela penetração dos estafilos que estavam no couro 
cabeludo). 
Obs.: não pode usar para tratamento empírico em infeções adquiridas em ambiente hospitalar, 
isso porque esses estafilococcus hospitalares tem resistência a oxacilina e por isso podem ser 
usados em substituição, vancomicina, teicoplanina e linezolina. 
Obs.: a oxacilina é uma droga superior mesmo nas infecções hospitalares onde foram isolados 
patógenos sensíveis a essa droga. 
Dose: 
 Infecções moderadas: 1g EV 6/6 horas 
 Infeções graves: 2g EV 4/4 horas 
4-AMINOPENICILINAS – AMPICILINA 
 São semi-sinteticas = acrescentou-se um radical amina nela. 
 Disponível para uso oral e parenteral 
 Via oral = em infeções leves e moderadas. Tem bidisponibilidade de 30-40%, mas são 
bem toleradas e por isso a preferencia é de tomar em jejum. 
Jaíne Carvalho Página 6 
 
 Meia vida de 4-6 horas então iremos usar de 6/6, 8/8 ou 12/12 quando a formulação é 
própria. 
 Excreção renal e biliar 
 Boa penetração tecidual 
 Baixa penetração loquorica, maior com inflamação. 
 Pode usar para tto de meningite pela via endovenosa. 
Espectro de ação 
 Principal contra gram + 
 Contra gram- = E. coli (ITU nõa complocada), Proteus mirabilis, Hemopylus influenzae. 
Uteis em: ITU (não usado tanto atualmente), celulite facial em criança, meningite em crianças, 
infeções orais (periodontais) 
Espectros da ampicilina: 
 Infecções por Enterococcus 
 Escolha pra meningite por Listeria monocytogenes (idosos) 
 Infecções orais (podendo usar por VO) 
 Endocardites = nas pessoas que tem Neo intestinal ou doença inflamtoria intestinal 
Ampicilina + sulbactam  uso em conjunto para resgatar o espectro contra bactérias sensíveis a 
ampicilina produtoras de beta-lactamase. São elas Haemopylus, Stapylo e Strepto. O sulbactam 
é ativo contra Acinetobacter baumanii (bacilo gram- podendo ser sensível à cefalosporinas, 
carbapenemicos-droga de escolha) nas cepas resistentes a carbapenemicos. 
Doses: 
 Infecções leves: 250-500mg VO 6/6 horas 
 Infeções graves: 150-200mg/kg/dia EV divididos em 6/6horas 
 Ampicilina/sulbactam: 1,5 a 3g EV de 6/6h 
5-AMINOPENICILINAS – AMOXICILINA 
 Melhor biodisponibilidade oral = uso via oral (80% de biodispinibilidade pela VO) 
 Administração 8/8h 
 Eliminação renal sob forma ativa = por isso tem ação em infecções urinarias (não tão 
usado atualmente). 
Espectro de ação 
 Gram – nas vias respiratórias superiores 
 Semelhante a ampicilina 
 Escolha para: 
 trato respiratório superior como sinusites, otites, faringoamigdalites  porque tem boa 
concentração em secreção brônquica, seios paranasais e ouvido médio. 
 Pneumonias não graves = vigiar o paciente porque tem graus de resistência na 
comunidade já. 
 Gram + anaeróbicos = infecções orais 
 Esquema de tratamento de H pylori associado com claritromicina. 
Jaíne Carvalho Página 7 
 
Amoxicilina + clavulanato = resgata espectro de gram – produtores de beta-lactamase. Para o 
pneumococo não funciona porque ele altera a PBP. 
 Escolha para infecções secundarias a mordedura de animais e humanos 
 Escolha para: Acidente ofídico com evoluição para infeções 
 
6-Carbocipenicilinas 
 Possuem atividade anti-pseudomonas = nenhuma outra penicilina tem essa atividade 
Drogas: 
 Carbenicilina 
 Ticarcilina 
 Peperacilina  piperacilina + tazobactam (Tazocim) 
Piperacilina 
 É uma penicilina de amplo espectro com atividade anti-pseudomonas 
 Tem maior peneração na parede celular da bactéria e apresentam maior afinidade pela 
PBP 
Espectro de ação 
 Gram + semelhantes da PenG 
 Espectro amploado para Gram - : peseudomonas, entrerobacterias, Haemopylus, 
Klebisiella 
 Ativa contra Bacteriodis = infecções abdominais  aabscessos, infeções associados a 
perfuração de alça, infeções de alça biliar.

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