Formas Farmacêuticas Semi-sólidas: CREMES

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- Consiste de uma emulsão, formada por uma fase
lipofílica e uma fase hidrofílica. Contém um ou
mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos em
uma base apropriada e é utilizada, normalmente
para aplicação externa na pele ou nas membranas
mucosas
CremesCremes
O que é?
- Cremes óleo em água (O/A);
- Cremes água em óleo (A/O);
Tipos de cremes
Cremes cosméticos
 Ex: Creme para rugas e anti-idade
Cremes farmacêuticos
 Ex: Cetrimida – antisséptico
 Óxido de zinco – adstringente
 Hidrocortisona – erupções cutâneas
Cremes óleo em água (O/A)
 - Compostas de pequenas gotículas de óleo
dispersas na fase contínua;
- Mais confortáveis e cosmeticamente aceitáveis
(- gordurosas e + facilmente removidas com água);
- Agentes emulsificantes de origem natural (cera
de abelha, lanolina e seus derivados);
- Emoliente e cremosa, branca e transluzente e
rígida.
Cremes água em óleo (A/O)
- Pequenas gotículas de água dispersas em uma
fase oleosa contínua;
- Dificuldade maior de manuseio;
- Muitos fármacos que são incorporados em
cremes são hidrofóbicos e serão liberados mais
facilmente a partir de cremes A/O do que O/A;
- Maior hidratação quando permite uma barreira
oleosa => reduz perda de água a partir do estrato
córneo.
- Fornecem contato prolongado em seu local de
aplicação do que qualquer outra FF semi-sólida;
- A área lesada pode ser rapidamente seca por
cremes do que outras preparações semi-sólidas;
- Não irritante quando aplicado na pele;
- Facilmente lavável em água, fácil de limpar;
- Menos oleoso em comparação com a pomada;
- Fácil de espalhar na superfície da pele (ou seja,
fácil de aplicar).
Vantagens
-A estabilidade não é tão boa quanto a pomada;
-Eles são menos hidrofóbicos do que a preparação
semi-sólida, portanto, o risco de contaminação é
alto que os outros.
Desvantagens
- Deve liquefazer à temperatura corporal;
- Deve penetrar na epiderme (via abertura natural);
- Sua viscosidade deve ser baixa o suficiente para -
permitir fácil espalhamento;
- Não deve ser tóxico;
- Não deve ser irritante;
- Não deve ser inflamatório.
Características ideais
Composição base de fase aquosa
Matéria Prima
Veículo: Proporciona volume, corpo ao sistema.
Umectante: Evita a desidratação da fórmula.
Quelante: Evita problemas com presença de íons
metálicos.
Espessante: + viscosidade da fase aquosa.
Exemplos
Água destilada
Glicerina, Propilenoglicol
EDTA dissódico
Carbopol, Aristoflex AVC
Composição base de fase oleosa
Matéria Prima
Emolientes: Espalhabilidade, lubrificação e sensorial.
Agentes de consistência: Aumentam consistência.
Emulsionantes: Mantém a estabilidade da emulsão.
Antioxidantes: Evitam a oxidação dos compon. oleosos
Exemplos
Óleos, ésteres, manteigas
Álcool Cetílico, Oliwax
Carbopol, Aristoflex AVC
Carbopol, Aristoflex AVC
Composição da fase termolábil
Matéria Prima
Conservantes: Evitam contaminação microbiológica
Fragrâncias: Conferem odor agradável ao produto
Silicones: Conferem espalhabilidade e sensorial
diferenciado
Ativos: Efeito e/ou apelo promocional
Exemplos
Optiphen, Spectrast
Xiameter 200/5, DC 200/350
Essências, óleo essencial
Alpha Arbutin, Cafeína
Creme Lanette N
- Cera Aniônica auto-emulsionante;
- INCI: Álcool Cetoestearílico e 
Cetil estearil sulfato de sódio;
- É empregado como agente 
emulsificante;
- Dá consistência;
- Forma emulsões O/A;
- A emulsão formada apresenta cor branco opaco,
com ação emoliente, baixa oleosidade, de toque
suave e alta resistência a ativos.
ATIVOS COMPATÍVEIS
- Uréia;
- Hidroquinona;
- Ácido salicílico;
- Alfa hidroxiácidos;
- Vitaminas oleosas
- Óleos vegetais;
- Extratos vegetais;
- Ácido retinóico;
- Resorcina e DHA
(dihidroxicetona);
ATIVOS INCOMPATÍVEIS
- Compostos Catiônicos – Quartenários de
Amônio, Lactato de Amônio;
- Sais metálicos polivalentes – Cloreto de
Alumínio, Cloridróxido de Alumínio;
- Tioglicolatos.
COMPOSIÇÃO BÁSICA DA FORMULAÇÃO
COMPOSIÇÃO BÁSICA DA FASE OLEOSA
PREPARO
Em um recipiente limpo e seco, adicionar os
componentes da fase 1 e aquecer até 80°C;
Em outro recipiente separado, adicionar os
componentes da fase 2 e aquecer até 80°C;
Ao atingir a mesma temperatura, verter a fase 1
na fase 2, lentamente sob intensa agitação (>
2000 RPM);
Resfriar lentamente a emulsão formada;
Ajusta pH p/ 5,5 a 6,5;
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Creme Polawax
- Cera não-iônica Auto-emulsionante;
- INCI: Álcool Cetoestearílico e monoestearato de
sorbitano etoxilado;
- É empregado como agente emulsificante;
- Doa consistência;
- Forma emulsões O/A;
- Permite ampla faixa de pH;
- A emulsão formada apresenta branco opaco,
com ação emoliente, baixa oleosidade, de toque
suave e alta resistência a ativos, pode ser
autoclavada;
- É resistente a eletrólitos;
ATIVOS COMPATÍVEIS
- Corticóides;
- Ácido Salicílico;
- Alfa hidroxiácidos;
- Vitaminas oleosas;
- Óleos vegetais;
- Extratos vegetais;
- Ácido retinóico;
- Sais de alumínio.
ATIVOS COMPATÍVEIS
- Creme e loções;
- Fotoprotetores;
- Produtos infantis;
- Cremes depilatórios;
- Deseodorantes;
- Condicionadores;
- Alisantes e descolorantes.
COMPOSIÇÃO BÁSICA DA FORMULAÇÃO
COMPOSIÇÃO BÁSICA DA FORMULAÇÃO
COMPOSIÇÃO BÁSICA DA FASE OLEOSA
PREPARO
Em um recipiente limpo e seco, adicionar os
componentes da fase 1 e aquecer até 80°C;
Em outro recipiente separado, adicionar os
componentes da fase 2 e aquecer até 80°C;
Ao atingir a mesma temperatura, verter a fase 1
na fase 2, lentamente sob intensa agitação (>
2000 RPM);
Resfriar lentamente a emulsão formada;
Ajusta pH p/ 5,5 a 6,5.
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Os cremes são mais indicados em lesões mais
finas e úmidas de ação epidérmica e endodérmica
composto pelo equilíbrio de água-óleo, e menos
“gorduroso” que a pomada por também
apresentar água na composição.
Quando indicar os cremes?
• Pequena escala
 -gral de porcelana e pistilo
 -misturador mecânico
 -Liquidificador
 -homogeneizador manual
• Larga escala
 -grandes tanques misturadores
• Refinamento
 -moinho coloidal
 -homogeneizador
Métodos de preparação
- Adição da fase externa à fase interna contendo
agente emulsivo (Método continental ou da
goma seca);
- Adição da fase interna à fase externa contendo
agente emulsivo (Método inglês ou da goma
úmida);
- Método dos frascos (Método de Forbes);
- Ultrassom.
Ingredientes (flocos / pó ingredientes) são
dispersos em óleo mineral. Pode ser necessário
aquecimento para derreter alguns ingredientes.
Hidratação de ingredientes da fase aquosa:
espessantes e estabilizadores de emulsificantes
são dispersos na água em um recipiente
separado. Pode ser necessário aquecimento
para acelerar a hidratação
Formação da emulsão: as duas fases são
misturadas sob vigorosa agitação para formar a
emulsão
Dispersão do ingrediente ativo: o ingrediente
ativo muitas vezes compõe apenas uma
pequena proporção da formulação; isso deve
ser dispersado com eficiência para maximizar o
rendimento e a eficácia do produto;
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Processo de manufatura
pH
- Para ter uma valor exato de pH precisa
solubilizar o creme na água;
- Adiciona-se 1g de creme em 100 ml de água
destilada, solubiliza e quantifica o pH;
- pH não tem um valor exato e universal.
Testes de avaliação
- pH of the cream
- Viscosity
- Rheological behavioral of the cream
- Determination of type of emulsion
 - dilution test
 - Dye solubility test
Viscosidade
- Todos os produtos que possuem um aspecto
líquido e/ou denso, como cremes podem ter sua
viscosidade determinada. Para este método, é
recomendada a utilização do equipamento para
laboratório conhecido como Viscosímetro;
- É a propriedade física que caracteriza a
resistência de um fluido ao escoamento;
- Expressa em termos de tempo (seg);
- Duas lâminas para espalhar o creme;
- Colocar o creme entre as lâminas, sob certa
carga;
- Quanto menor o tempo necessário para a
separação das duas lâminas, melhor a
capacidade de espalhamento.
Espalhabilidade
Comportamento reológico
- Comportamento da
fluidez da matéria,
avaliando a elasticidade,
viscosidade e a
plasticidade.Testes de estabilidade
- Tamanho dos glóbulos;
- Separação de fase;
- Estudos de absorção da mistura;
- Tempo de meia vida;
- Espalhabilidade.
Tamanho de glóbulo
1ml de creme é diluído em 10 ml de glicerina
Os glóbulos são transferidos a lamina de vidro e
observado em microscópio
Determinação do diâmetro com micrometro
eyepiece de 200 partículas randomicamente.
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Separação de fase
- Temperatura 25 a 30°C;
- Sem exposição a luz;
- A formulação fica mantido intacto em um frasco;
- Observações a cada 24h por 30 dias;
- Checar mudança de fase.
Estudos de absorção de mistura
- ~50 g do creme em vidro de relógio;
- Preenchimento com água no fundo do
dessecador sem adsorventes;
- Introdução da amostra no dessecador;
- Leitura por 24 h.
Tempo de meia vida
- As amostras são estocadas em diferentes
condições de temperatura: temp. ambiente, 45°C
e 55°C para acelerar a degradação por 1 mês;
- Amostras são coletadas periodicamente toda
semana e observadas a decomposição da droga
(espectroscopia de UV);
- A partir de concentrações e temperaturas, o
tempo de meia vida pode ser estimado;