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ANALGÉSICOS • DICLOFENACO 50 MG COMPRIMIDO • DIPIRONA 500 MG/ML GOTAS • IBUPROFENO 200 MG E 600MG COMPRIMIDO • IBUPROFENO 100MG/5ML SOLUÇÃO ORAL • PARACETAMOL 200MG/ML GOTAS • PARACETAMOL 500 MG COMPRIMIDO • PREDNISONA 5 MG COMPRIMIDO • PREDNISONA 20 MG COMPRIMIDO • PREDNISOLONA 1MG/ML SOL. ORAL • TANDRILAX COMPRIMIDO (CARISOPRODOL, DICLOFENACO SÓDICO, PARACETAMOL, CAFEINA) • IBUPROFENO 600MG • AMITRIPTILINA 25 MG COMPRIMIDO • CARBAMAZEPINA 2% XAROPE • CARBAMAZEPINA 200 MG COMPRIMIDO • NORTRIPTILINA 25 MG COMPRIMIDO ⇒ O propósito da dor ⇒ Dor é experiência sensorial e emocional desagradável, associada a uma lesão real ou potencial. ⇒ Tipos de dor: aguda e crônica ⇒ Dor nociceptiva ⇒ Dor neuropática: dor causada por lesão ou disfunção do sistema nervoso, como resultado da ativação anormal da via nociceptiva (fibras de pequeno calibre e trato espinotalâmico). Princípios Gerais do Tratamento da dor - Escolha do analgésico segundo a intensidade e o tipo de dor - Ajustamento da dose até alcançar o controle da dor ou torná-la tolerável - Utilização sempre de esquemas regulares de administração do analgésico - Evite esquema S.O.S. - Acompanhamento do tratamento, de modo a detectar precocemente efeitos adversos ou necessidade de reajustar o esquema terapêutico - Utilização de drogas adjuvantes sempre que necessário, mas evitar sedação excessiva. Tratamento inadequado da dor - Subvalorização da queixa por parte do médico, com ausência de preocupação com o tratamento -Falta de obediência por parte do paciente à prescrição, devido à insatisfatória relação médico-paciente e/ou efeitos colaterais indesejáveis -Prescrição de doses subterapêuticas de analgésicos, devido ao receio de efeitos adversos graves e desconhecimento da sua farmacologia Carvalho, Kovacs, 2006 Escala analgésica da OMS DOR FORTEDOR FORTE Fuchs, Farmacologia Clínica DROGAS ADJUVANTES - Antidepressivos - Anticonvulsivantes - Corticosteróides - Neurolépticos - Ansiolíticos - Relaxantes musculares - Anestésicos locais - Anestésicos gerais - Antagonistas adrenérgicos - Capsaicina tópica Dor Leve (1º degrau escada analgésica) Escala verbal numérica: 1-3 - Comumente tratada com analgésicos não opioides. - A dipirona é o representante mais empregado, depois, segue-se o uso do paracetamol Dor Moderada (2º degrau escada analgésica) Escala verbal numérica: 4-6 - Comumente tratada com a associação entre dipirona ou paracetamol, AINH’s, opioide fraco, como a codeína e o tramadol Dor Intensa (3º degrau escada analgésica) Escala verbal numérica: 7-10 - Comumente tratada com morfina - Cada opióide tem suas características farmacocinéticas e farmacodinâmicas que contribuem para o melhor alívio da Dor Princípios da escala analgésica da OMS Dores agudas - Usar a escada de forma descendente nos primeiros dias de hospitalização ou após cirurgias/procedimentos dolorosos de acordo com as escalas de mensuração de dor e associados a técnicas de analgesia ou anestesia regional em princípios de analgesia multimodal. - Nos dias subsequentes ao trauma tecidual, descer a escada analgésica da OMS. Princípios da escala analgésica da OMS Dores crônicas - Inicia-se pelo primeiro degrau para dores fracas e sucessivamente - Somente um medicamento de cada categoria deve ser usado por vez. - Os medicamentos adjuvantes devem ser associados em todos os degraus da escada, de acordo com as indicações específicas Via Oral: Os analgésicos devem ser administrados de preferência pela via oral. Vias de administração alternativas como retal, transdérmica ou parenteral podem ser úteis em pacientes com disfagia, vômitos incoercíveis ou obstrução intestinal Intervalos fixos Os analgésicos devem ser administrados a intervalos regulares de tempo. A dose subsequente precisa ser administrada antes que o efeito da dose anterior tenha terminado. A dose do analgésico precisa ser condicionada à dor do paciente, inicia-se com doses pequenas, sendo progressivamente aumentada até que ele receba alívio completo Individualização A dose correta dos opióides é a que causa alívio da dor com o mínimo de efeitos adversos. Se a analgesia é insuficiente, o paciente deve ser reavaliado e deve-se subir um degrau da escada analgésica e não prescrever medicamento da mesma categoria. Atenção aos detalhes Explicar detalhadamente os horários dos medicamentos e antecipar as possíveis complicações e efeitos adversos, tratando-as profilaticamente. Analgésicos AINHs · Efeito antipirético Inibição da produção de prostaglandina no hipotálamo · Efeito analgésico Inibição periférica das prostaglandinas Redução do ef. Vasodilatador das PG sobre a vasculatura cerebral Ação central (menos caracterizada), possivelmente sobre a medula espinhal (impedindo a facilitação nos interneurônios) Analgésicos Peculiaridade Paracetamol - Ação central em Cox3(cerebral) e /ou Cox2 em baixas txs enzimáticas - Apresenta efeito analgésicos e antipiréticos, mas não anti-inflamatório - Não apresenta tendência a ulcerações gástricas e sangramento - Hepatotoxicidade Acetilcisteína IV e metionina oraç (aumentam a glutationa) → se adm. precocemente podem evitar lesão hepática - Boa absorção oral → Atinge concentração plasmática max. 30-60 min. - Tempo de meia vida 2-4h, em intoxicação 4-8h Analgésicos opióides Rang &Dale, Farmacologia Analgésicos opióides Via de administração - Via oral, subcutânea, intramuscular, intravenosa, transdérmica e intra-raquiana (epidural ou sub-aracnóide). - A via oral → a mais recomendada, no tratamento crônico, como no caso da dor neoplásica - As vias subcutânea, intramuscular e intravenosa → maior utilização na emergência e na dor aguda. - A via epidural → controle da dor pós-operatória, em alguns casos de dor crônica (dor neuropática) e no câncer terminal - A via transdérmica (Fentanil) → normalmente reservada ao tratamento da dor neoplásica, pós cirúrgicos com dor intensa Analgésicos opióides Ações Farmacológicas SNC – Analgesia – Sedação Efeitos sobre o humor e efeitos subjetivos - Efeito calmante e efeito euforizante. Depressão respiratória Centro da tosse - É suprimido. Efeito antitussígeno. Analgésicos opióides Ações Farmacológicas TGI Constipação (tratar com loperamida) Outros músculos lisos - Cólica biliar (contração do esfincter de Oddi, ↑ pressão no ducto biliar comum) - Urgência urinária e dificuldade de micção - Prolongar levemente o trabalho de parto Liberação de histamina, causando constrição brônquica, vasodilatação e prurido Analgésicos opióides Hipotermia em ambientes frios Queda da pressão arterial (PA) Náuseas e vômitos Miose e diminuição da pressão intra-ocular Bradicardia Excitação e convulsões Analgésicos opióides Tolerância - A tolerância desenvolve-se rapidamente. - O mecanismo de tolerância envolve a dessensibilizarão do receptor. Dependência - A dependência compreende dois componentes: · dependência física associada à síndrome de abstinência e perdurando por alguns dias - Ocorre com os agonistas dos receptores μ Analgésicos opióides - Os agonistas do receptor μ de ação longa, como a metadona e a buprenorfina, podem ser utilizados para aliviar os sintomas da síndrome de abstinência. · dependência psicológica, associada ao desejo e podendo permanecer por meses ou até anos. Raramente ocorre em pacientes que estão usando os opióides comoanalgésicos. - Alguns analgésicos opioides, como a codeína, pentazocina, bupremorfina e tramadol, tem muito menos probabilidade de causar dependência física ou psicológica Analgésicos opióides “Síndrome de abstinência” ansiedade, náuseas, vômitos, insônia, irritabilidade, gitação, salivação, cólicas, lacrimejamento, sudorese e corrimento nasal, alternando com febre. Características dos principais opióides Características dos principais opióides Características dos principais opióides Características dos principais opióides Morfina Absorção oral é baixa e variável Biodisponibilidade oral baixa – 1/4 da adm por via parenteral A distribuição é ampla, e a concentração de morfina no fígado, baço e rim é maior que a do plasma. Atravessa livremente a placenta e pode acometer mais o feto do que a mãe Metabolização hepática e 1/2 vida de 2 a 3 horas Dose: 10-50mg por VO; 10-15mg por via IM ou SC; 2-6mg por via IV; 2-3mg por vias epidural/intratecal; crianças de 0,1 a 0,2mg/kg. O efeito de uma dose por via parenteral dura de 4-6horas. Eliminação renal. Características dos principais opióides Fentanil, Alfentanil, Remifentanil e Sufentanil Ação similar à morfina 80 a 100 vezes mais potente que a morfina para a analgesia e a depressão respiratória; Na forma injetável, é utilizado em anestesia; O fentanil em sistema transdérmico tornou-se disponível para uso no câncer ou em outros tipos de dor crônica, para os pacientes que necessitam de analgesia com opióides. Efetua-se a troca a cada 2 ou 3 dias Características dos principais opióides Codeína É a metilmorfina, que ocorre naturalmente no ópio, e é parcialmente convertida no corpo em morfina. Boa absorção por via oral Uma dose oral única atua durante quatro a seis horas. Efeitos: Analgésico – baixa potência analgésica Antitussígeno mais seletivo Doses subanalgésicas, 10-30mg, suprime a tosse Não induz euforia, constipação intensa e depressão respiratória. A tendência ao abuso é baixa Características dos principais opióides Meperidina (petidina) Eficácia analgésica semelhante à morfina; Após adm por via IM, o início de ação é mais rápido, porém a duração mais curta (3 a 4 horas); Não suprime efetivamente a tosse; A miose, a constipação e a retenção urinária são menos proeminentes; Sedativa e euforizante; Depressão respiratória similar à morfina; Provoca menos liberação de histamina e é mais segura em pacientes asmáticos. Características dos principais opióides Dextropropoxifeno Similar à codeína, porém não é um antitussígeno eficaz; Menos constipante; Duração mais longa; Dependência discutível; Uso: analgésico oral leve (dose de 60-120mg) como substituto da codeínas Características dos principais opióides Tramadol 50-100mg por vias oral/ IM / infusão IV lenta (crianças de 1-2mg/kg), a cada 4 a 6 horas. Provoca menos depressão respiratória, sedação, constipação, retenção urinária e cólicas biliares; Efeitos colaterais: tontura, náusea, sonolência, ressecamento da boca e sudorese. Os efeitos hemodinâmicos são mínimos e é mais seguro em pacientes com comprometimento da função cardiovascular. Usos: dor de média e curta duração causada por procedimentos diagnósticos, lesão, cirurgia, etc., bem como para a dor crônica, como a do câncer, mas não é eficaz na dor intensa Opióides Fracos + outro analgésico Codeína: - Comp. de 30 e 60 mg. - Sol oral com 30mg/10ml Codeína + Paracetamol: - Comp. 7,5 ou 30 mg de codeína e 500 mg de paracetamol. Codeína + Diclofenaco: - Comp. de 50 mg de codeína e 50 mg de diclofenaco. Tramadol: - Comp. de 50 e 100 mg. - Sol oral com 50 e 100 mg. - Amp. de 100 mg/2 ml. •Tramadol + Paracetamol: - Comp. com 37,5 mg de tramadol e 325 mg de paracetamol Opióides Fortes • Sulfato de Morfina Ação Rápida: - Comp. 10 e 30 mg - Sol oral 10mg/ml – Amp 10mg/ml 2mg/ml. • Sulfato de Morfina Longa Ação: - Cáp. 30/ 60/100 mg, em microgrânulos, liberação em12 horas. • Fentanil Transdérmico: - Adesivos 2,5; 5,0; 7,5; e 10 mg liberados em 25, 50, 75 e 100 mcg/h, durante 72 h. Usar em pele íntegra s/ pelos, rodiziar o local aplicação. • Oxicodona: - Comp. 10, 20 e 40 mg. com dupla camada de liberação (rápida e lenta) não devem ser partidos ou esmagados. • Metadona: - Comp. 5 e 10 mg; Amp 10mg/ml. Adjuvantes na analgesia O objetivo da medicação coadjuvante : - Melhorar a qualidade e/ou a intensidade da analgesia, sem aumentar a morbidade do tratamento. - Objetivo nem sempre plenamente alcançado, em virtude de efeitos adversos novos, como sedação excessiva, hipotensão postural, efeito atropínico, confusão mental, etc. Adjuvantes na analgesia Antidepressivos Dor crônica, neuropática, profilaxia da enxaqueca Bloqueio da recaptação da serotonina ou noradrenalina ou de ambas nas vias inibitórias descendentes da dor Bloqueio dos canais de sódio Ativam o sistema analgésico endógeno. Efeito inicia após o 4º. dia, efeito antidepressivo após 3 semanas Doses menores no tratamento da dor Adjuvantes na analgesia Antidepressivos Antidepressivos tricíclicos Amitriptilina, nortriptilina, imipramina, clormipramina Antidepressivos inibidores de recaptação de noradrenalina e serotonina Duloxetina, venlafaxina Adjuvantes na analgesia Adjuvantes na analgesia Anticonvulsivantes Dor das neuropatias periféricas e centrais, especialmente quando esta apresenta componente fulgurante ou em choque Ex: Neuralgia do trigêmeo Pregabalina Gabapentina Carbamazepina Oxcarbazepina Topiramato Fenitoína Lamotrigina Adjuvantes na analgesia Adjuvantes na analgesia Adjuvantes na analgesia Na dor neuropática com compontente fulgurante ou em choque os anticonvulsivantes tem se mostrado mais úteis Na dor neuropática com componente em queimação predominante, os tricíclicos têm se revelado melhores Em alguns casos a associação com gabapentina ou carbamazepina tem mostrado resposta superior, devendo ser tentada sempre que não se consiga o alívio da sintomatologia com apenas um dos tipos de farmaco Adjuvantes na analgesia Corticosteróides Reduzem a excitabilidade dos neuromas, a permeabilidade vascular e a formação do edema, inibem a fosfolipase. Fármacos mais utilizados: prednisona, betametasona e dexametasona São mais eficazes quando utilizados localmente por infiltração, associados a anestésico local, nas dores ósteoarticulares (bursites, dor pós-traumática, distensão muscular) Quando usados por via oral, nas metástases ósseas e processos invasivos ou expansivos do SNC. - Adjuvantes na analgesia Corticosteróides - Na hérnia de disco e nas dores lombares por distensão, a infiltração peridural ou paravertebral de anestésico local e corticóide de depósito (acetato de metilprednisolona) propicia alívio rápido e intenso da sintomatologia dolorosa, encurtando o período de repouso e facilitando a fisioterapia. Adjuvantes na analgesia Relaxantes musculares Baclofeno - Antineurálgico, - Bloqueia a ação dos neurotransmissores excitatórios nos núcleos sensitivos - Inibe reflexos mono e polissinápticos na medula espinhal. Ciclobenzaprina - Inibe circuitos polissinápticos no tronco encefálicos e na medula espinhal - Efeito sedativo e indutor do sono ( mecanismos semelhantes ADT) Adjuvantes na analgesia Relaxantes musculares Carisoprodol - Circuitos multineuronais no tronco encefálico e na medula espinhal - Efeito sedativo e miorrelaxante Orfenadrina - Atividade anticolinérgica central e periférica - Efeito anti-histamínico, miorrelaxante, noradrenérgico e serotoninérgico central - Risco de crise serotoninérgica se adm. Junto com ADT e ISRS Adjuvantes na analgesia Ansiolíticos – benzodiazepínicos - Ligação aos receptores diazepínico s no receptor GABA - A ação é cortical, no sistema límbico - Não apresentamefeito analgésico primário - Efeitos sedativos, ansiolíticos, anticonvulsivantes e miorrelaxantes - Podem acarretar sedação excessiva, agravamento da depressão, dependência - Evitar o uso em pacientes com dor crônica, e qdo necessário o bromazepam e o alprazolam são os mais indicados por não induzirem ou agravarem depressão e terem menor efeito hipnótico. Adjuvantes na analgesia Neurolépticos Agonista de receptores α2 (clonidina) Anestésicos locais Anestésicos gerais
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