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ANTIHELMÍNTICOS GIOVANNA D. C. ALCÂNTARA TERAPÊUTICA ANTIHELMINTICOS BENZIMIDAZÓIS Atuam através da Inibição da síntese de tubulina (proteínas responsáveis pela formação de microtúbulos), impedindo a divisão celular e o transporte de nutrientes e metabólitos. Tiabendazol Indicações: estrongiloidiase, larva migrans cutânea e larba migrans visceral. Inibe os ovos de helmintos e mata as larvas. É rapidamente absorvido e atinge a concentração sérica máxima em 1-2 horas. Efeitos adversos o Sonolência e tontura; o Vertigem e anorexia; o Náusea e vomito; o Diarreia e prurido; o Dor epigástrica. Mebendazol Indicações – ancilostomíase, ascaridíase, entobiase, necatoriase, tricuriase. Efeitos adversos – dor abdominal transitória, diarreia, febre e prurido. Farmacocinética – mal absorvido pelo TGI – apenas 10% (gordura aumenta a absorção). Uso e administração o 100 mg 2x ao dia – 3 dias consecutivos (ascarys, ancylostomatidae e trichuris). o 100 mg dose única, repetida depois de 2 a 3 semanas (enterobius). Albendazol Farmacocinética – mal absorvido pelo TGI – sofre efeito de 1º passagem. Excretado na urina nas primeiras 24 horas. Indicações – ancilostomíase, ascaridíase, cisticercose, enterobiase, necatoriase, estrongiloidiase (+ eficaz que o mebendazol), tricuriase (resultados inferiores ao mebendazol), larva migrans cutânea, e teníases. Uso e administração o DU (400mg) para: ascaridíase, ancilóstomos e enterobiose. o 400mg/ dia – tenias e strongyloides – 3 dias consecutivos. o 15 mg/ kg/ dia – neurocisticercose – 1 mês. Efeitos adversos – dor epigástrica, diarreia, cefaleia, prurido, febre e náuseas. NITAZOXANIDA Helmintíases, nematódeos, cestódeos e trematódeos, indicado no tratamento de enterobius vermiculares, áscaris lumbricoides, strongyloides stercolaris, ancilostomíase, trichuris trichiura, taenia sp, hymenolepis nana. Protozoários: amebíases, giardíases e criptosporidíase. Gastroenterites virais – causadas por rotavírus e norovírus. Reações adversas o Mal estar abdominal inespecifíco; o Dor abdominal tipo cólica; o Hiperidrose e taquicardia; o Rush cutâneo. Farmacocinética – usado por via oral de 12 em 12 horas (3 dias). o Interações com anticoagulantes do tipo cumarinicos como a varfarina e com o anticonvulsivante fenitoina. o Pode produzir alteração na cor dos fluidos fisiológicos, como a urina e o esperma, para a cor amarelo ANTIHELMÍNTICOS GIOVANNA D. C. ALCÂNTARA esverdeado, sem qualquer significado clinico. o É rapidamente absorvido no TGI e hidrolisada totalmente a forma ativa tizoxanida. o É excretado na forma inalterada pela urina nas 24 horas seguintes. A excreção também ocorre pela bile e pelas fezes. o Mais de 99% estão ligadas a proteínas plasmáticas. Mecanismo de ação o Nos helmintos, ocorre a inibição da polimerização da tubulina, perdendo a capacidade de fazer a divisão celular, crescimento e manutenção dos helmintos. o Nos protozoários, inibe a enxima piruvato ferredoxina oxidoredutase que bloqueia a transferência de elétrons. o Nos vírus, inibe a síntese da proteína 7 estrutural, e inibe a interação com a célula hospedeira, bloqueando a multiplicação, eliminando o vírus do corpo. Dietilcarbamazina DEC Farmacocinética: rapidamente absorvida após administração oral. Distribuída amplamente, exceto no tecido adiposo. Metabolizada no fígado e excretado na urina. Indicações: filariase bancroftiana e loiase. Efeitos adversos: tontura e cefaleia, fadiga e náusea, reações alérgicas. Praziquantel Causa paralisia (inibição da bomba de NA+/ K+) e lise do parasita. Inibe a bomba de sódio e potássio, eliminando o verme. Absorvido por via oral rapidamente. Metabolizado no fígado. Excretado pelo leite e urina. Atravessa a BHE e alcança elevadas concentrações no cérebro e LCR. Indicações: esquistossomose, cisticercose, difilobotriase, fasciolopsiase, himenolepiase (dose única), teníase (t. solium e t. saginata). Efeitos adversos – cefaleia, tontura, náuseas, elevação da temperatura, desconforto abdominal, urticaria e sonolência.
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