AINE

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São fármacos analgésicos simples que compõe o primeiro degrau para 
sanar dores, seguidos dos opioides fracos e fortes. Também tem efeito 
anti-inflamatório e antipirético. Os AINE agem inibindo a via das 
cicloxigenases (COX) na conversão do ácido araquidônico em 
prostaglandinas e tromboxanos, por vezes não diferenciando os seus 
subtipos COX 1 e COX 2, o grau de inibição entre eles determina os efeitos 
colaterais de cada farmaco. 
 
A COX 1 é uma enzima constitutiva expressa na maioria dos tecidos, tem 
efeito citoprotetor gástrico, agregação plaquetária, auto regulação do 
fluxo renal e indução do parto. Sua inibição causa: dispepsia, diarreia e 
desconforto gástrico e possivelmente insuficiência renal aguda. Algumas 
formulações medicamentosas já vem com inibidores de bomba de 
protons que diminuiem a acidez gastrica, junto com o AINE. 
 
A COX 2 é uma enzima induzida nas células inflamatórias ao sofrerem 
lesões, quando ativadas ou perante infecções; responsável pela 
produção de mediadores inflamatórios protanoides. Há uma quantidade 
considerável de COX 2 constitutiva no SNC: sua inibição aumenta chances 
de AVE. Tambem tem relação com a cardio proteção: sua inibição 
aumenta as chances de infarto. 
 
Sua inibição pelo AINE promove o efeito antipirético, analgésico e anti-
inflamatório. Os coxibes inibem seletivamente a COX 2. O ibuprofeno 
inibe igualmente a COX 1 e 2, já o diclofenaco é mais seletivo para a COX2. 
 
INIBIDORES COX 1 E 2 COX 2 SELETIVOS 
Aspirina 
Acetaminofeno 
Ibuprofeno 
Naproxeno 
Diclofenaco 
Piroxicam 
Meloxicam 
Cetoprofeno 
 
Rofecoxibe 
Valdecoxibe 
Parecoxibe 
Celecoxibe (celebra) 
Etoricoxibe 
 
Existe ainda a COX 3 encontrada dentro do SNC, e acredita-se que seja o 
local de ação do paracetamol; a natureza exata da isoenzima não está 
clara atualmente. 
 
Os tromboxanos são derivados da via das cicloxigenases tambem e 
participam da agregação plaquetária, são vasoconstritores na circulação 
sistêmica, mas vasodilatadores na circulação pulmonar, e potentes 
agentes hipertensivos. Dentre os AINE, o AAS é o mais seletivo no 
bloqueio da formação dos tromboxanos e tem uma grande utilidade 
clínica na anti agregação plaquetária quando usado continuamente. 
 
Os AINE têm alta biodisponibilidade devido a um limitado metabolismo 
hepático de primeira passagem. São moléculas altamente ligadas a 
proteínas e, como resultado, podem deslocar outras medicações ligadas 
a proteínas, levando a concentrações mais altas de medicamento livre e 
maior risco de eventos adversos. A biotransformação é, em grande 
parte, hepática, com metabólitos excretados na urina. 
 
PGE2 Sensibiliza terminais nervosos à bradicinina, aumenta a 
temperatura corporal, vasodilatação, proteção gástrica 
PGF2 Broncoconstrição, contrações uterinas 
PGD2 Broncoconstrição 
PGI2 Vasodilatação (vasoconstrição no epitélio pulmonar), 
menor agregação de plaquetas, proteção gástrica 
TXA2 Agregação de plaquetas, vasoconstrição 
 
São otimos medicamentos analgesicos nos pós-parto, mas não devem 
ser usados durante a gestação, sendo melhor a prescrição de 
paracetamol, já que podem fechar o canal arterial e causa oligodramnio. 
 
Nos idosos pode aumentar a predisposição de insuficiencia renal pelo 
efeito vascular renal. O mesmo vale para os usuarios de Inibidor da 
Enzima de Conversão da Angiotensina (IECA). 
 
Pacientes asmaticos tem chances de desenvolver crises asmaticas 
quando em uso desta classe, já que a inibição das COX aumenta a 
produção de leucotrienos – broncoconstrição. 
 
A seguir temos os principais farmacos e suas doses: 
 
MEDICAMENTO APRESENTAÇÃO DOSES 
 
 
 
Dipirona 
 
 
500 mg – 1 g (cp) 
500 mg/ml gotas 
50 mg/ml xarope 
Ampola 500 mg/ml (2ml) 
 
500mg – 1 g 4/4 ou 6/6 horas 
1-2 ampola EV lenta 6/6 horas 
(maximo de 10 ml/dia) 
Criança: 20-25 mg/kg/dose 
VO/EV/IM (1 gota/kg) 
Dose maxima ampola e xarope em 
crianças é 2,5 ml/dose (5 g/dia) 
Dose maxima gotas: 50 gts/dose 
Escapolamina + 
dipirona 
10 mg + 250 mg (cp) 
4mg/ml + 500mg/ml ampola 
1 ampola EV/IM 2-3 x/dia 
1-2 cp 3-4 x/dia 
 
 
 
 
Paracetamol 
(Tylenol) 
 
 
 
 
500 - 750 mg (cp) 
200 mg/ml (1 ml=15 gotas) 
500 mg – 1 g 4/4 ou 6/6 horas 
Criança: 10-15 mg (1 gt) 4/4 ou 6/6 
horas 
Dose máxima diária: 3 – 4 gramas 
Pediatrico 0,75 – 1 gt/kg/dose (10-
15 mg/kg/dose) 4/4 ou 6/6 horas 
RN≥ 32 sem = 60 mg/kg; RN < 32 
sem = 40 mg/kg. 
Nos 2 últimos casos pode ser 
utilizado intervalos mais longos 
como 8 e 12h, respectivamente. 
 
 
Cetoprofeno 
(Profenid) 
 
150 mg cp 
1 mg/ml xarope 
Ampola 2 ml/100 mg (IM) 
Frasco lionizado 100 mg (IV) 
200 mg/dia BID cp 
50 gts 6/6 ou 8/8 horas xarope 
IV – Diluir em 100-150 ml de SF ou 
SGI e infundir lento (20 min). 100 mg 
a cada 8 ou 12 hs. 
Pediatrico >1ano 1 gt/kg/dose (1 
mg/kg/dose) 
 
Naproxeno 
(Naprosyn) 
 
550 mg (cp) 
 550 mg/dose a cada 12 hs. 
Crianças > 12 anos: 200 mg 8/8 ou 
12/12 
Dose máxima: 15 mg/kg 
Diclofenaco 
Potassico 
(Cataflan) 
 
50 mg (cp) 
15 mg/ml (1 gota = 0,5 mg) 
50-150 mg/dia 2-3 x/dia cp 
0,5 mg/kg de 8/8h (0,5-2 mg/ kg/dia, 
em 2-3 vezes) 1 gota/kg a cada 8hs 
Diclofenaco 
Sodico 
(Voltaren) 
50 mg e XR 75mg 
Ampola 25 mg/ml (3ml) 
75 mg IM profundo a cada 12 hs 
75-150 mg/24 horas 
50 mg VO ou VR a cada 8 hs 
 
Tenoxicam 
(Tilatil) 
20 mg (cp) 
20 mg e 40 mg ampola 
20-40 mg MID por 5 dias VO/ EV/IM 
Dose maxima 40 mg/dia 
Piroxicam 20 mg cp 
Ampola 20 mg/ml (Feldene) 
10-20 mg/dia VO/IM 
Celecoxibe 
(Celebra) 
100 – 200 mg (cp) 200 mg VO MID ou BID 
Dose maxima 400 mg/dia