Antipsicóticos: Indicações, Mecanismo de Ação e Efeitos Adversos

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ANTIPSICÓTICOS
· Indicações clinicas: esquizofrenia, transtorno bipolar psicótico, depressão resistente ao tratamento, depressão psicótica, transtorno bipolar psicótico.
· Agentes de 1 geração = típicos: VO, injetável.
· clorpromazina (fenotiazinas), 
· levomepromazina, 
· haloperidol (butirofenonas).
· Agentes de 2 geração = atípicos: VO.
· olanzapina, 
· quetipina, 
· risperidona, 
· clozapina, 
· aripripazol. 
· Venda com retenção de receita. Receita branca.
farmacocinética
· Absorção rápida
· Metabolismo de primeira passagem
· Lipossolúveis
· Ligação de 92 a 99% às proteínas plasmáticas
· Grande volume de distribuição
· Metabolização: enzimas do citocromo P450 (CYP2D6, CYP1A2, CYP34A).
mecanismo de ação
· Neurônio pré-sináptico = síntese de dopamina.
· Dopamina é disponibilizada na fenda sináptica.
· Atuam no bloqueio dos receptores de dopamina (Gi).
· Podem atuar nos receptores muscarínicos, adrenérgicos, serotonina, histamina, alfa-adrenérgicos (Gq).
EFEITOS ADVERSOS
· Efeitos dos de 1 geração:
· Efeitos extrapiramidais: sonolência, inquietação, acatisia, síndrome de Parkinson típica, síndrome neuroléptica maligna (estupor, febre e instabilidade autonômica).
· Discinesia tardia (mastigação constante, caretas). 
· Aumento de prolactina (ginecomastia).
· Efeitos anticolinérgicos muscarinicos: boca seca, constipação intestinal, dificuldade na micção e perda da acomodação.
· α-adrenérgico: hipotensão ortostática, disfunção erétil.
· Histamínico: ganho de peso, sedação.
· Os de 2 geração praticamente não causam efeitos extrapiramidais.
ASSOCIAÇÃO DE FÁRMACOS
· Benzodiazepinicos = estados não maníacos de excitação.
· Antidepressivos = depressão psicótica. 
interação medicamentosa
· Os antipsicóticos típicos potencializam os efeitos sedativos dos benzodiazepínicos e dos antihistamínicos de ação central.
· Fármacos antiparkinsonianos.
REFERÊNCIAS:
 (ed.), GOLAN, David E. Princípios de Farmacologia - A Base Fisiopatológica da Farmacologia, 3ª edição . Disponível em: Minha Biblioteca, Grupo GEN, 2014.
Randa, HILAL-DANDAN ,, e BRUNTON, Laurence. Manual de Farmacologia e Terapêutica de Goodman & Gilman . Disponível em: Minha Biblioteca, (2ª edição). Grupo A, 2015.