Farmacologia dos Estrogênios (AC)

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FARMACOLOGIA 
ESTROGÊNIOS 
Eixo hipotálamo-hipófise-gônadas promove a liberação dos 
hormônios exógenos, cuja função principal é fazer um 
feedback negativo, alterando os hormônios endógenos... 
*vale lembrar que anticoncepcional é o efeito, estrogênios 
são os fármacos. 
CICLO MENSTRUAL 
No dia 1 ocorre o início da menstruação, por volta do dia 14 
ocorre a evolução. 
LH e FSH tem um pico na evolução, onde há um leve pico de 
testosterona. 
• Há variação de estradiol em um pico pré-evolução 
e progesterona em um pico pós-evolução. 
A MOLÉCULA BASE É O COLESTEROL CONVERTIDO EM 
PREGNENOLONA, QUE VIRA TRÊS VIAS: PROGESTÁGENOS (a 
principal), TESTOSTERONA E ESTRÓGENOS. 
*a aromatase converte testosterona em estradiol. 
ESTROGÊNIOS E 
ANÁLOGOS SINTÉTICOS: 
MECANISMO DE AÇÃO: 
• Inibir a secreção de FSH = inibe o amadurecimento 
folicular; 
• Potencialização da ação das progestinas; 
• Manter o padrão de sangramento cíclico. 
EFEITOS BIOLÓGICOS: 
AMADURECIMENTO DA MULHER: 
• Maturação sexual e crescimento; 
• Desenvolvimento de vagina, útero e tubas uterinas; 
• Crescimento dos ductos mamários; 
• Fechamento das epífises; 
• Crescimentos de pelos axilares e pubianos; 
• Redistribuição da gordura corporal; 
• Pigmentação da pele (maiores concentrações) > 
aparecimento de melasma***** 
EFEITOS ENDOMETRIAIS: 
• Crescimento do musculo uterino; 
• Desenvolvimento do revestimento endometrial; 
• Exposição continua = hiperplasia do endométrio e 
padrões anormais de sangramento. 
EFEITOS METABÓLICOS E CARDIOVASCULARES: 
• Manutenção da estrutura e função normais da pele 
e vasos; 
• Diminuição da reabsorção óssea; 
• Síntese de enzimas e fatores de crescimento; 
• Fígado – síntese de carreadores de hormônios; 
• Aumenta HDL e triglicerídeos; 
• LDL e colesterol. 
AUMENTAM A COAGULABILIDADE DO SANGUE: 
• Aumenta fatores II, VII, IX e X; 
• Diminui antitrombina III. 
OUTROS EFEITOS: 
• Edema (extravasamento de liquido intravascular); 
• Retenção compensatória de Na+ e água pelos rins. 
FARMACOCINÉTICA: 
• SHBG (globulina de ligação de hormônios sexuais); 
• Circulação (eliminação) via enterohepática*** 
revisar; 
• Evitar ao máximo o efeito de primeira passagem. 
USOS TERAPÊUTICOS: 
1. Terapia hormonal pós-menopausa; 
2. Contracepção; 
3. Hipogonadismo; 
4. Prevenção de osteoporose. 
ESTROGENIOS E ANÁLOGOS: 
1. Etilenilestradiol – oral, intravaginal ou 
transdérmico; 
2. Estradiol (parenteral mensal, reposição hormonal, 
profilaxia da osteoporose, deficiências 
estrogênicas, ameaça de abortamento) – 
transdérmico; 
3. Estrogênios combinados: predominam estrona e a 
equilina (isolados da urina de éguas gravidas) – são 
mais usados para reposição hormonal do que para 
contracepção; (sintomas vasomotores de 
menopausa, profilaxia de osteoporose e vaginite ou 
uretrite atrófica, hipoestrogenismo). 
4. Promestireno (diéter de estradiol): hipoplasia de 
mucosa vaginal por menopausa, sinéquia de 
pequenos lábios. 
5. Estriol: reposição hormonal por menopausa. 
EFEITOS ADVERSOS: 
SANGRAMENTO UTERINO: 
• Hiperplasia endometrial (é evitada com associação 
com progestina); 
CANCÊR: 
• Mama (terapia prolongada); 
****** 
• Hipersensibilidade mamaria; 
• Alteração de pigmentação da pele; 
• Alterações capilares. 
➢ Trombolismo; 
➢ Cefaleia; 
➢ Infarto do miocárdio; 
➢ Hipertensão; 
➢ Náuseas; 
RISCOS: 
• Aumenta em 28% o risco de trombose venosa 
profunda de trombose venosa profunda. 
• Dosagens menores afetam menos o metabolismo 
de carboidratos e lipídeos.