Fármacos antideslipdemicos - Luíza Vicente

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Agentes farmacológicos - Antidislipidémicos
1) Inibidores da síntese de colesterol
- sinvastatina, atorvastatina, lovastatina, pravastatina, fluvastatina,
rosuvastatina, pitavastatina
- inibidores da HMG-CoA redutase
- reduzem a formação endógena de colesterol
- HMG-CoA redutase iniciam o processo de formação do colesterol
- estatinas inibem a etapa limitante da formação de colesterol hepático
- menor formação de colesterol hepáticos ativam proteínas de ligação dos
elementos reguladores de esteroides e ligação desse complexo ao elemento
de resposta de esteróides - isso sinaliza a captura de LDL
- estatinas auxiliam a uma maior captura de LDL pelos hepat´citos
- estatinas: redução da formação de colesterol e maior captura de LDL; menor
exportação de VLDL (que carrega triglicerídeos)
- estatinas são fármcos de primeira linha, às vezes usados em conjunto com
outras classes
- indicações: hipercolesterolemia e dislipdemia mista (auemnto de colesteros.
LDL, VLDL e triglicerideos)
- caracteristicas: redução de LDL, VLDL e possibilidade de aumento de HDL
- efeito pleiotropico: redução de inflamação disfunção endotelial, trombose e
estabilidade asteroclerótica
- pode ser usado e cardiopatias esquêmicas
- devem ser administrados eme períodos noturnos (colesterol endogeno tem
pico de produção no período noturno, inibe a sintese no momento em que
mais se produz colesterol)
- reduz risco de morte pos infarto
- prevenção primaria e secndária
- atorvastatina e rosuvastatina são as mais potentes - metabolizados por
enzimas microssomais
- reações adversas: baixos riscos,aumento de transaminases, dor abdominal,
nausea e cefaléia, invertido em gestantes e lactantes; rabdomiólise (lesão de
tecido muscular esquelético - desprendimento de mioglobina - pode ser
depurada em aparelho renal - lesão renal - necessidade de
acompanhamento da creatinoquinase)
- associações: sequestradores de ácidos biliares, redutores de absorção de
colesterol, niacina (maior redução de HDL, mias chance de miopatias),
fibratos (reduz metabolização de colesterol), deve se ter cuidado com as
interações farmacológicas, seja toxicidade ou menor atividade
2) sequestradores de ácidos biliares
- resinas poliméricas catiônicas ue se ligam de forma covalente aos ácidos
biliares
- colestiramina, colesevelam e colestipol
- levam a uma rápida eliminação pelo aparelho digestivo
- aumenta a enzima que converte colesterol em acido biliar, pela maior
necessidade de formação de ácido biliares
- aumenta síntese de ácido biliar, reduz colesterol os hepatócitos, aumenta
receptor de LDL, aumenta depuração de LDL, maior síntese hepática de
colesterol e triglicérides e VLDL (seria bom associar com estatina pra
minimizar esse efeito compensatório)
- segunda linha
- indicações: hipercolesterolemia em jovens (baixo risco)
- características: redução de LDL, administração programas (deve estar no
intestino logo após a refeição), não absorvíveis
- RAM: maior expressão compensatória de triglicerideos, cautela em
indivíduos com triglicerideos aumentados, farmacos seguros, distensão
abdominal, redução de absorção de vitaminas lipossolúveis (redução da
absorção de Vit K - pode levar a sangramentos), reduz biodisponibilidade da
digoxina e varfarina
3) inibidores da absorção de colesterol
- esteróides vegetais e ezetimiba
- NPCIL1 capta colesterol no intestino
- bloqueiam esse receptor e reduz abdorção de colesterol endógeno e xógeno
- tratamento de hipercolesterolemia
- redução de absoraõ de colesterol, redução de LDL e triglicerideos, auemnto
modesto de DL, redução de produção hepática de VLDL, aumento da sintese
de colesterol, aumento de receptores de LDL por supra regulação
- associação a estatinas
- RAMs: miopatia, artralgias mialgias, cefaleia
4) fibratos
- genfibrozila, fenofibrato, ciprofibrato
- reduz a disponibilidade de colesterol
-
- efeitos: indução da sitese de HDl e redução da expressão de ApoC3 que
inibia a apoproteina lipase aumento da oxidação de acidos grxs, menor
dispoibiização de triglcerideos
- indicação: hipertrigliceridemia com baixo HDL
- características: redução de VLDL, redução de LDL, aumento de HDL e efeito
antiinflamatório
- associação com estatinas na hiperlipidemia combinada
- RAMs: desconformtos gastrointetinasi, miopatias e arritmias, elevação de
transaminases, calculos biliares, xerostomia, competem co vafarinas
5) niacina
- Vit B3, ácido nicotínico,
- sinalizam menor atividade da lipase nos adipócitos
- aumenta HDL, reduz VLDL e reduz colesterol
- melhor medicamento para aumentar a disponibilidade de lipoproteínas de
alta densidades (HDL)
- indicação: elevação de triglicerídeos e colesterol
- características: necessidades de administração de doses elevadas, redução
de LDL, aumento de HDL
- associação de estatinas em casos de hiperlipidemia combinada
- RAM: rubor cutâneo, calor e prurido, não administrar junto de AINES,
hiperuricemia, intolerância à insulina não usar em diabéticos,
hepatotoxicidade, dispepsia e sangramento TGI, miopatia em associação
com estatinas
6) Estratégias não farmacológicas
- dietas (redução de ingestão de gorduras saturadas e colesterol)
- redução de peso
- atividade física
- redução de estresse