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São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias ativas (normalmente sólidas) em solventes líquidos (normalmente água), em concentrações inferiores à sua solubilidade à temperatura ambiente.São solúveis no veiculo. SOLUÇÕES Componente dispersor - solvente Componente disperso - soluto Formam uma única fase SOLUÇÕES VANTAGENS DAS SOLUÇÕES Doses homogêneas. Pronta disponibilidade para absorção e distribuição. Aplicadas por diferentes vias de administração. Fácil deglutição. As doses podem ser facilmente ajustadas. 13/08/2020 4 DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES Menos estáveis. Não pode ser usada para fármacos não solúveis. Sabor desagradável- difícil mascarar Mais volumosas e pesadas; Mais difíceis de acondicionar, transportar e armazenar. Devem ser medidas pelo paciente ou responsável no momento da administração. Esta medida freqüentemente proporciona uma dose menos exata do que os comprimidos e as cápsulas. Não pode ser usada para fármacos que degradem no suco gástrico. VIDRARIAS Adiciona-se primeiro o soluto, depois uma parte do solvente, homogeiniza-se e acrescenta-se o restante do solvente DISSOLUÇÃO DE SÓLIDOS: Para obter uma solução farmacêutica o fármaco deve solubilizar-se completamente no veículo escolhido e para que isto ocorra deve ter comportamento semelhante ao solvente. 13/08/2020 7 ANTES DA MANIPULAÇÃO Pesquisar: Solubilidade do fármaco; Possibilidade de alterações no decorrer do tempo; Necessidade de adjuvantes; Necessidade de aquecimento; Necessidade de co- solventes; pH ótimo para solubilidade- faixa de pH onde as moléculas estariam mais ionizadas e portanto solubilizadas. MODO DE EXPRESSÃO DE UMA CONCENTRAÇÃO PORCENTAGEM % - 1 parte( g ou mL) em 99 (partes)mL ou g de material Porcentagem (p/V) – Expressa o Peso da substância em gramas dissolvido em 100mL de solução. Porcentagem (V/V) – Expressa o Volume da substância dissolvida em 100mL de solução. Porcetagem (p/p) – Expressa o Peso da substância em gramas de dissolvia em 100g da preparação RAZÃO DE CONCENTRAÇÃO Relação do soluto em relação a preparação total. 15%- 15:100 DILUIÇÃO E CONCENTRAÇÃO A concentração de uma preparação farmacêutica é baseada na quantidade de ingrediente primário pelo total da preparação. A alteração de uma destas duas quantidades resulta em preparações com maior ou menor concentração. Diluir – é diminuir a concentração do soluto Concentrar - é aumentar a concentração do soluto C1 – concetração inicial C2 - concentração final V1 – volume inicial V2 – volume final C1 . V1 = C2 . V2 DILUIÇÃO E CONCENTRAÇÃO 13/08/2020 13 São usualmente aquosas, mas podem conter sistemas co-solventes como álcoois e/ou polióis. Algumas são não aquosas, contendo solventes orgânicos ou óleos como veículos. Adjuvantes como conservantes, antioxidantes, tampões, umectantes, agentes indutores de viscosidade, corantes e essências. O termo loção é usado para preparações líquidas tópicas, mas a loção pode ser tanto uma solução quanto uma dispersão. SOLUÇÕES PARA USO TÓPICO 13/08/2020 14 Soluções orais: Contêm uma ou mais substâncias ativas dissolvidas em água ou em um sistema água-co-solvente. Adjuvantes: flavorizantes (aromas e/ou sabores agradáveis) ,edulcorantes (adoçantes) corantes agentes indutores de viscosidade, tampões, Antioxidantes Conservantes. 14 13/08/2020 15 Soluções orais: XAROPES São a forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta não menos que 45% (p/p) de sacarose ou outros açúcares na sua composição. Os xaropes geralmente contêm agentes flavorizantes. Quando não se destina ao consumo imediato deve ser adicionado de conservadores antimicrobianos autorizados. 13/08/2020 16 Soluções orais: ELIXIR É a preparação farmacêutica, líquida, límpida, hidroalcóolica, de sabor adocicado, agradável, apresentando teor alcoólico na faixa de 20% a 50%. Os elixires são preparados por dissolução simples e devem ser envasados em frascos de cor âmbar e mantidos em lugar fresco e ao abrigo da luz. 13/08/2020 17 Soluções orais: COLUTÓRIOS: são preparações magistrais destinadas a serem utilizadas na mucosa bucal ou orofaríngea. As substâncias ativas empregadas são antissépticas, Veículo é a glicerina, álcool , água, propilenoglicol ou xarope. 13/08/2020 18 Soluções otológicas: Ouvido externo. Veículo: água, glicerina ou um sistema co-solvente que contém ÁGUA, ÁLCOOL E/OU POLIÓIS. Adjuvantes: conservantes, antioxidantes, tampões, agentes de viscosidade ou tensoativos. 13/08/2020 19 Soluções nasais: SÃO ERRINOS Cavidade nasal. Veículo: ÁGUA, mas pode ser um sistema cossolvente Adjuvantes: conservantes, tampões, antioxidantes ou tensoativos. Isotônicos (NaCl 0,9%) pH = 5,5 – 6,5 Devem atender aos requisitos de preparação de oftálmicas Existem sob a forma de soluções e suspensões São preparações farmacêuticas líquidas destinadas à aplicação sobre a mucosa ocular. (Farmacopéia Brasileira,VI 5ed. 2019) Fonte: sempretops.com Soluções oftálmicas: Colírios Precisão de composição Limpidez (salvo as suspensões)- devem ser filtradas Serem estéreis- membrana filtrante 0,45 a 0,22µ Serem isotônicas Possuírem um pH compatível com o do líquido lacrimal-pH 7,2 a 7,4 Soluções oftálmicas: Requisitos 22 Soluções oftálmicas: Soluções estéreis e isentas de partículas, formuladas para instilação no olho. Veículos: Água Solução isotônica de cloreto de sódio Solução a 2% de ácido bórico Outras diversas soluções tampão 23 Soluções oftálmicas: Adjuvantes: tampões, conservantes, corretores de tonicidade agentes de viscosidade. Aditivos usados em preparações oftálmicas Conservantes Fonte: Guia Prático da Farmácia Magistral, FERREIRA (2011). Agentes molhantes, clarificantes e emulsificantes Aditivos usados em preparações oftálmicas Antioxidantes Fonte: Guia Prático da Farmácia Magistral, FERREIRA (2011). 13/08/2020 26 Soluções para irrigação: Utilizadas para irrigar, enxaguar ou lavar feridas ou cavidades corporais, tais como cortes. Não são destinadas ao uso parenteral e devem ser rotuladas com a advertência "Não apropriado para uso parenteral" e "Unicamente para irrigação". Veículo: água. Cuidados especiais: Tonicidade e ao pH dessas preparações. FÓRMULA BÁSICA: INGREDIENTE ATIVO UMECTANTE-AGENTE MOLHANTE CONSERVANTE MEIO DISPERSANTE-VEÍCULO SOLUÇÕES ÁGUA Vantagens: solvente para soluções de uso terapêutico custo relativamente baixo grande capacidade de dissolução compatibilidade fisiológica indispensável a todos os seres vivos 13/08/2020 28 ÁGUA Desvantagens: Contaminação microbiana Outros contaminantes Hidrólise Oxidação 13/08/2020 29 13/08/2020 30 Álcool etílico (etanol) Segundo solvente mais utilizado em farmacotécnica. Diminui a possibilidade de hidrólise Conservação indefinida Pode ser misturado com água. Utilizado em soluções hidroalcóolicas, loções capilares, soluções antissépticas e desinfetantes. Bom solvente para essências, alcalóides e glicosídeos, porém, fraco para gomas e proteínas. Facilitador da penetração cutânea. 13/08/2020 31 Álcool etílico (etanol) USO CONCENTRAÇÃO USUAL % Preservativo antimicrobiano > 10 Desinfetante 60 a 90 Solvente extrativos em produtos galênicos Até 85 Solvente em preparações orais líquidas Variável Solvente em soluções injetáveis Variável Solvente em produtos tópicos 60 a 90 Solvente em film coating Variável 13/08/2020 32 Glicerina Utilizada para preparações orais, óticas (auriculares), oftálmicas, tópicas, cosméticas e parenterais. Umectantes e emolientes: preparações tópicas e cosméticas. Solvente: Parenterais. Oral: edulcorante, antimicrobiano e doador de viscosidade. 13/08/2020 Glicerina USO CONCENTRAÇÃO USUAL % Preservativo antimicrobiano >20 Emoliente Até 30 Umectante Até 30 Formulações oftálmicas 0,5 a 3,0 Solvente para preparações parenterais Até 50 Agente edulcorante em preparações orais Até 20 13/08/2020 34 Propilenoglicol Solvente, extrator e conservante É melhor solvente que a glicerina. Antisséptica similar ao etanol. Em cosméticos: umectante, como veículo de emulsificantes e flavorizantes. É um facilitador de absorção cutânea. 13/08/2020 35 Propilenoglicol USO FORMA FARMACÊUTICA CONCENTRAÇÃO USUAL % Umectante Tópica 1,5 Conservante Soluções, semi-sólidos 15 a 30 Solvente ou co-solvente Aerosol 10 a 30 Soluções orais 10 a 25 Parenterais 10 a 60 Tópicas 5 a 80 13/08/2020 36 Polietilenoglicol 400 Utilizado em formulações parenterais, tópicas, oftálmicas, orais e retais. Característica hidrofílica e não irritante à pele. Agentes suspensores ou para ajustar a viscosidade e a consistência de suspensões. Agente estabilizante de suspensões. Aumentar a solubilidade ou a dissolução em água de substâncias pouco solúveis. 13/08/2020 37 Óleo mineral (vaselina líquida) Excipiente em formulações tópicas, emoliente, solvente e agente de levigação. USO CONCENTRAÇÃO USUAL % Pomadas oftálmicas 3,0 a 60,0 Preparações óticas 0,5 a 3,0 Emulsões tópicas 1,0 a 32,0 Loções tópicas 1,0 a 20,0 Pomadas tópicas 0,1 a 95,0 13/08/2020 38 Óleos vegetais Preparações injetáveis oleosas, colírios oleosos e como solventes. Dimetilsulfóxido (DMSO) Otimizador da penetração cutânea, principalmente para antifúngicos. Acetona Adjuvante e solvente farmacêutico. Miscível com água, álcool, clorofórmio, éter, a maioria das substâncias voláteis e óleos fixos. É muito inflamável. DICAS Elixir ou uma solução hidroalcóolica: dissolver os constituintes solúveis no álcool, antes de misturá-lo ao restante do veículo e os constituintes hidrossolúveis devem ser previamente solubilizados na água; A adição de PEG 400 a uma substância pouco solúvel, pode aumentar sua solubilidade em água. Adição de um glicol: aumenta a solubilidade do princípio ativo e reduz os efeitos indesejáveis do álcool. Talco: remover o excesso ou gotículas de óleos 13/08/2020 39 Referências ANSEL, Howard C.; POPOVICH, Nicholas G.; ALLEN JUNIOR, LOYD V. Farmacotécnica: formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 6. ed. São Paulo: Premier, 2000. CUNHA JUNIOR; et al. Microemulsões como veículo de drogas para administração ocular tópica. Arq. Bras. Oftalmol. vol.66 no.3 São Paulo May/June 2003. FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia Prático da Farmácia Magistral. 4 ed. Pharmabooks LACHMAN, Leon; LIEBERMAN, Hebert A.; KANIG, Joseph L. Tecnologia e prática na indústria farmacêutica. Lisboa: Fundação Caloustre Gulbekian, 2001. 2 v. PRISTA, L. Nogueira; ALVES, A. Correia; MORGADO, Rui. Técnica farmacêutica e farmácia galênica. 4. ed. Lisboa: Fundação Caloustre Gulbekian. 1991. V III.
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