Ação Clínica das Substâncias Específicas

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Ação Clínica de Substâncias Específicas 
· Com a disponibilidade dos anestésicos locais, em várias combinações, com e sem vasoconstritores, é possível ao profissional selecionar uma solução anestésica local que apresente as propriedades específicas para o controle da dor do paciente para a realização do procedimento odontológico
· DURAÇÃO
· A duração da anestesia pulpar (tecidos duros) e dos tecidos moles (total) citada para cada substância é apresentada de maneira aproximada
· Muitos fatores afetam a profundidade e a duração da ação anestésica da substância, prolongando-a ou (muito mais comumente) reduzindo-a: 
· Resposta individual à substância 
· Precisão no depósito do anestésico local
· Condição dos tecidos no local da infiltração da substância (vascularização, pH)
· Variação anatômica
· Tipo de injeção administrada (supraperiosteal “infiltração” ou bloqueio do nervo)
· Curva de distribuição normal
· A maioria dos pacientes responde de maneira previsível às ações de uma substância (p. ex., de 40 a 60 minutos)
· Entretanto, alguns pacientes (na ausência evidente de outros fatores que influenciam a ação da substância) apresentarão uma duração mais curta ou mais longa da anestesia
· Podemos citar um exemplo: Caso seja administrada a 100 pessoas uma dose apropriada de lidocaína a 2% com adrenalina a 1:100.000 por meio de injeção supraperiosteal, sobre um incisivo lateral superior, e um teste pulpar seja utilizado para avaliar a duração da anestesia, cerca de 70% (68,26%) apresentarão anestesia pulpar por cerca de 60 minutos
· Esses indivíduos constituem os normorreativos
· Aproximadamente 15% apresentarão anestesia pulpar com duração superior aos 60 minutos esperados — talvez 70 ou 80 minutos, ou até mais para alguns. Essas pessoas são designadas como hiper-reativas
· 15%, dos indivíduos são os hiporreativos, esses pacientes, ao receberem lidocaína com adrenalina, permanecem anestesiados por 45 minutos, 30 minutos, 15 minutos ou até menos que isso
· A duração da anestesia é baseada simplesmente no modo como algumas pessoas respondem a essa substância
· Precisão na administração do anestésico local
· A precisão na deposição é um fator importante em muitos bloqueios nervosos nos quais uma espessura considerável de tecido mole tem de ser penetrada para acessar o nervo a ser bloqueado
· O bloqueio do nervo alveolar inferior (BNAI) é o principal exemplo de uma técnica na qual a profundidade e a duração da anestesia são bastante influenciadas pela precisão da injeção
· Condição dos tecidos 
· Inflamação, infecção ou dor (aguda ou crônica) geralmente reduzem a profundidade e a duração esperada da anestesia
· O aumento da vascularização no local de deposição da substância resulta em uma absorção mais rápida do anestésico local e uma duração menor da anestesia
· A duração esperada da anestesia por qualquer anestésico local é maior em regiões menos vascularizadas
· Variações Anatômicas 
· O aspecto mais notável da anatomia “normal” é a presença de uma variação extrema de uma pessoa para outra
· A infiltração supraperiosteal, geralmente eficaz em fornecer anestesia pulpar para todos os dentes superiores, fornece duração mais curta que a esperada ou uma anestesia inadequada quando o osso alveolar é mais denso que o habitual
· Em casos que arco zigomático é mais baixo a anestesia por infiltração dos primeiros e segundos molares superiores pode fornecer duração mais curta ou até mesmo não proporcionar anestesia pulpar adequada
· Há casos que a raiz palatina dos molares superiores pode não ser adequadamente anestesiada, mesmo na presença de um osso alveolar de espessura normal, quando essa raiz se inclina acentuadamente em direção à linha média do palato
· Duração da anestesia clínica
· A realização de um bloqueio nervoso fornece uma duração maior da anestesia pulpar e dos tecidos moles do que a injeção supraperiosteal (p. ex., infiltração)
· Volumes menores do que os recomendados diminuem a duração de ação e doses maiores que as recomendadas não aumentam a duração da ação
· Doses Máximas de Anestésicos Locais 
· As doses dos anestésicos locais são apresentadas em termos de miligramas da substância por unidade do peso corporal
· Em pacientes cujas respostas aos níveis sanguíneos de anestésico encontram-se no meio da curva de distribuição normal, a administração de uma dose máxima baseada no peso corporal produz um nível sanguíneo do anestésico local abaixo do limiar habitual para uma reação de superdosagem (tóxica)
· A resposta observada em uma reação de superdosagem é branda (p.ex., tremor de braços e pernas, sonolência)
· Os pacientes hiporreativos a níveis sanguíneos elevados de anestésico local podem não apresentar reações adversas mesmo quando o nível sanguíneo de anestésico local esteja consideravelmente acima do limiar “normal” de intoxicação por dose excessiva
· Os indivíduos hiper-reativos podem apresentar sinais e sintomas clínicos de superdosagem de anestésico local em níveis sanguíneos que estão consideravelmente abaixo daqueles normalmente necessários para produzir tais reações
· Para aumentar a segurança durante a administração de anestésicos locais em todos os pacientes, deve-se sempre minimizar as doses das substâncias, empregando-se a menor dose clinicamente eficaz
· Dois grupos de pacientes apresentam risco potencialmente elevado de níveis sanguíneos excessivamente altos de anestésico local: Crianças pequenas e de baixo peso e indivíduos idosos debilitados
· A dose máxima recomendada calculada deve ser sempre diminuída em pessoas clinicamente comprometidas, debilitadas ou idosas
· Anestésicos Locais do Tipo Éster
· Cloridrato de Procaína 
· Potência: 1
· Toxicidade: 1
· Metabolismo: Hidrolisado rapidamente no plasma pela pseudocolinesterase plasmática
· Excreção: Mais de 2% inalterados na urina
· Propriedades Vasodilatadoras: Produz a maior vasodilatação de todos os anestésicos locais em uso atualmente
· pKa: 9,1
· pH da Solução Pura: 5,0 a 6,5
· pH da Solução Contendo Vasoconstritor: 3,5 a 5,5
· Início da Ação: 6 a 10 minutos
· Concentração odontológica eficaz: 2% a 4%
· Meia-vida do Anestésico: 0,1 hora (6 minutos)
· Ação Anestésica Tópica: Nenhuma em concentrações clinicamente aceitáveis
· A procaína tem sua importância no tratamento imediato da injeção intra-arterial acidental (IA) de uma substância
· As propriedades vasodilatadoras são utilizadas para ajudar a interromper o espasmo arterial
· A incidência de alergia à procaína éster é significativamente maior do que àqueles do tipo amida
· Metabolizada no sangue pela colinesterase plasmática, a procaína não apresenta toxicidade aumentada em pacientes com disfunção hepática
· Cloridrato de Propoxicaína
· Potência: 7 a 8 (procaína=1)
· Toxicidade: 7 a 8 (procaína=1)
· Metabolismo: Hidrolisada tanto no plasma como no fígado
· Excreção: Pelos rins, quase inteiramente hidrolisada
· Propriedades Vasodilatadoras: Não tão acentuadas quanto as da procaína
· pKa: Não disponível
· pH da Solução Pura: Não disponível
· Início da Ação: Rápido (2 a 3 minutos)
· Concentração Odontológica Eficaz: 0,4%
· Meia-vida do Anestésico: Não disponível
· Ação Anestésica Tópica: Nenhuma em concentrações clinicamente aceitáveis
· Procaína + Propoxicaína 
· Foi útil quando os agentes do tipo amida estavam absolutamente contraindicados ou quando vários anestésicos locais do tipo amida não proporcionavam anestesia clinicamente adequada
· Uma dose de propoxicaína a 0,4%/procaína a 2% com levonordefrina a 1:20.000 ou com noradrenalina a 1:30.000 (Canadá) proporcionava aproximadamente 40 minutos de anestesia da polpa dentária e 2 a 3 horas de anestesia dos tecidos moles
· O uso de noradrenalina nas soluções de anestésicos locais não é mais recomendado, especialmente em áreas nas quais uma isquemia prolongada pode ocasionar necrose dos tecidos
· A dose máxima recomendada pelo fabricante era de 6,6mg/kg de peso corporal para pacientes adultos
· Cloridrato de Lidocaína
· Potência: 2 
· Toxicidade:2
· Metabolismo: No fígado
· Excreção: Pelos rins, menos de 10% de forma inalterada mais de 80% na forma de vários metabólitos
· Propriedades Vasodilatadoras: Consideravelmente menores que as da procaína; todavia, maiores que as da prilocaína ou da mepivacaína
· pKa: 7,9
· pH da Solução Pura: 6,5
· pH da Solução Contendo Vasoconstritor: ≈ 3,5
· Início de Ação: Rápido (3 a 5 minutos)
· Concentração Odontológica Eficaz: 2%
· Meia-vida do Anestésico: 1,6 hora (aproximadamente 90 minutos)
· Ação Anestésica Tópica. Sim, em concentrações clinicamente aceitáveis [5%]
· A dose máxima recomendada pela FDA da lidocaína com ou sem adrenalina é de 7,0 mg/kg
· Cloridrato de Lidocaína a 2% sem Vasoconstritor (Lidocaína Pura): 
· Há muito poucas indicações clínicas conhecidas para o uso da lidocaína a 2% sem vasoconstritor
· Suas propriedades vasodilatadoras limitam muito a duração e a profundidade da anestesia da polpa dentária (5 a 10 minutos)
· Esse efeito vasodilatador leva a níveis sanguíneo mais altos de lidocaína, com um aumento associado no risco de reações adversas, juntamente com aumento da perfusão na região de infiltração da substância
· Lidocaína a 2% com Adrenalina a 1:50.000: 
· A inclusão da adrenalina produz diminuição do fluxo sanguíneo (perfusão), levando a uma diminuição do sangramento na área de infiltração da substância, por causa das ações a-estimuladoras da adrenalina
· Em razão dessa redução da perfusão, o anestésico local é absorvido mais lentamente pelo sistema cardiovascular (permanecendo por mais tempo no local de administração e, portanto, mais próximo ao nervo), causando um aumento tanto da profundidade como da duração da anestesia 
· Lidocaína a 2% com Adrenalina a 1:100.000: 
· A administração de lidocaína a 2% com adrenalina a 1:100.000 diminui o fluxo sanguíneo na área de injeção
· Há também aumento da duração da ação: aproximadamente 60 minutos de anestesia pulpar e de 3 a 5 horas de anestesia dos tecidos moles
· Para pacientes sensíveis à adrenalina, o uso deve ser limitado a dois tubetes de adrenalina a 1:100.000 por consulta
· Cloridrato de Mepivacaína
· Potência: 2 
· Toxicidade: 1,5 a 2 
· Metabolismo: No fígado
· Excreção: Pelos rins, aproximadamente 1% a 16% da dose anestésica são excretados inalterados
· Propriedades Vasodilatadoras: A mepivacaína produz apenas uma ligeira vasodilatação 
· A duração da anestesia pulpar com mepivacaína sem vasoconstritor é de 20 a 40 minutos (a da lidocaína sem vasoconstritor dura apenas de 5 a 10 minutos; a da procaína sem vasoconstritor é de até 2 minutos)
· pKa: 7,6.
· pH da Solução Pura: 5,5 a 6,0
· pH da Solução Contendo Vasoconstritor: 4,0
· Início de Ação: Rápido (3 a 5 minutos)
· Concentração Odontológica Eficaz: 3% sem vasoconstritor; 2% com vasoconstritor
· A dose máxima recomendada é de 6,6 mg/kg ou 3,0 mg/kg de peso corporal, não devendo ultrapassar 400 mg
· Cloridrato de Prilocaína
· Potência: 2
· Toxicidade: 1
· Metabolismo: A prilocaína é hidrolisada de maneira direta pelas amidases hepáticas em ortotoluidina e N-propilalanina
· Excreção: Prilocaína e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins
· Propriedades Vasodilatadoras: A prilocaína é um vasodilatador. Ela produz vasodilatação maior que a da mepivacaína, porém menor que a da lidocaína e significativamente menor que a da procaína
· pKa: 7,9
· pH da Solução Pura: 6,0 a 6,5
· Concentração Odontológica Eficaz: 4%.
· A DMR para prilocaína é de 8,0mg/kg de peso corporal para pacientes adultos, até uma dose máxima recomendada de 600mg
· Cloridrato de Articaína
· Potência: 1,5 vez a da lidocaína; 1,9 vez a da procaína
· Toxicidade: Semelhante à da lidocaína e procaína
· Excreção: Pelos rins, aproximadamente 5% a 10% na forma inalterada, aproximadamente 90% como metabólitos
· Propriedades Vasodilatadoras: A articaína apresenta um efeito vasodilatador equivalente ao da lidocaína. A procaína é ligeiramente mais vasoativa
· pKa: 7,8
· A dose máxima recomendada pela FDA é de 7,0mg/kg de peso corporal para pacientes adultos
· Cloridrato de Bupivacaína
· Potência: Quatro vezes a da lidocaína, mepivacaína e prilocaína
· Toxicidade: Menos de quatro vezes a da lidocaína e mepivacaína
· Metabolismo: Metabolizada no fígado por amidases 
· Excreção: Pelo rim; 16% de bupivacaína inalterada foram recuperados da urina humana
· Propriedades Vasodilatadoras: Relativamente significativas maiores que as da lidocaína, prilocaína e mepivacaína, mas consideravelmente menores que as da procaína
· pKa: 8,1
· pH da Solução Pura: 4,5 a 6,0
· A dose máxima recomendada pela FDA para a bupivacaína é de 90 mg
· Anestésicos para Aplicação Tópica
· Os anestésicos tópicos convencionais não são capazes de penetrar a pele intacta, mas se difundem efetivamente através da pele escoriada (p. ex., queimaduras de sol) ou através de qualquer mucosa
· A concentração de um anestésico local tópico é tipicamente maior que a do mesmo anestésico administrado por injeção
· A maior concentração também aumenta o risco de toxicidade, tanto localmente, nos tecidos, quanto sistemicamente se a substância for absorvida de maneira eficiente
· Cálculo do Anestésico