Seminário - Química Orgânica

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D E P R E S S O R E S D O S N C 
A N D R E S S A P A S C H O A L I M , L E T Í C I A M O R A I S E L U I Z A A U A D 
Barbitúricos e
Benzodiazepínicos 
u m b r e v e c o n t e x t o
D E P R E S S O R E S
D O S N C
Depressores do SNC
Grupo de substâncias que diminuem a atividade do cérebro
Álcool Inalantes e 
solventes
Ansiolíticos, BZD, 
Barbitúricos.
Depressores do SNC
Receptores GABA estão presentes nos 
receptores sinápticos. 
Mecanismo: abrem canais de Cloro, 
resultando em redução dos potenciais de 
ação além de deprimir funcionamento do 
neurônio. 
Efeito: sedativo. 
O que é gaba?
GABA = Ác. 4-aminobutanóico. 
Depressores do SNC irão simular o GABA 
estimulando a abertura de seus 
receptores. 
depressores
Etanol - bebidas 
alcoólicas.
Codeína – analgésico, 
anestésico, 
antitussígeno. 
Morfina - analgésico. 
Benzodiazepínicos
Primeiro BZD: Clordiazepóxido (Lab. Hoffman-La Roche) - 
1961. 
Impacto social: Rapidamente se tornaram os fármacos 
mais prescritos na farmacopeia.  
Impacto industrial: Centenas de componentes foram 
feitos e testados, e cerca de 20 estão disponíveis para uso 
clínico.   
Benzodiazepínicos
Estrutura básica: Um anel de sete membros fundido com 
um anel aromático, com quatro principais grupos de 
substituição que podem ser modificados sem perda de 
atividade.  
Grupos funcionais alteram comportamentos 
farmacocinéticos e farmacodinâmicos.
Antagonistas
Flumazenil
Barbitúricos
Primeiro barbitúrico: Barbital (Von Bayer) - 1863. 
Efeito: hipno-indutor. 
Problema sanitário e social (abuso e dependência). 
OMS: 1971, lenta retirada dos barbitúricos da composição 
de alguns medicamentos. 
R
Estrutura básica  
Barbitúricos
+
Fenobarbital: Grupos substituídos = ação 
prolongada, eficaz anticonvulsivo
Ác. malônico Ureia
Usos e recomendações
Ansiolítico; 
anticonvulsivo; 
hipnótico;
amnésia;
redução do tônus muscular. 
Dependência
Tolerância: aumento gradual da dose para produzir efeito 
ocorre. 
Depêndencia = OBSTÁCULO para uso. 
Interrupção abrupta:  
- Aumento de ansiedade rebound durante semanas ou meses; 
- tremor, tonturas e zumbidos; 
- perda de peso e distúrbio do sono devido ao aumento do sono 
REM. 
Devem ser retirados gradualmente pela diminuição progressiva da 
dose. 
F a r m a c o l o g i a
B A R B I T Ú R I C O S 
X 
B E N Z O D I A Z E P Í N I C O S
Barbitúricos
Barbitúricos
Método de obtenção do ácido barbitúrico proposta por Bayer em 
1864. 
Mecanismo
Barbitúricos
Depressores não seletivos do sistema nervoso 
central. 
Funcionando como: 
- ansiolíticos; 
- sedativos; 
- hipnóticos; 
- anestésico. 
Mecanismo de ação farmacológica. 
Principais barbitúricos
Onde: 
A - Fenobarbital, B - Butalbital, C - Pentobarbital, D - Secobarbital.
4 Classes
Classificação baseada no tempo de meia vida e lipossolubilidade dos 
compostos. 
Problema social
- Utilizado em tentativas de suicídio; 
- grande incidência por intoxicação. 
Substituição pelos benzodiazepínicos. 
Benzodiazepínicos
Utilização para vários fins; 
seletividade de ação; 
menor toxicidade; 
Alprazolam e Lorazepam. 
Fármacos
Usos e recomendações
Redução da ansiedade; 
hipnose; 
sedativo; 
relaxamento muscular; 
anticonvulsivante; 
pré-anestésica; 
ataxia; 
amnésia retrograda.  
Fármacos
Mecanismo
Ligação: 
- ↑ afinidade do GABA; 
- ↑ frequência de abertura dos canais; 
- ↑ hiperpolarização; 
- ↓ excitabilidade neural. 
Tempo de meia-vida
Ação ultra curta  
- Não produzem metabolitos ativos; 
- Midazolam (Dormonid) - T    = 1,9 ± 6 hrs; 
- Triazolam (Halcion) - T    = 2,9 ± 1 hrs. 
Ação curta 
- Indicado para uso de curta duração; 
- Lorazepam (Lorax)- T    = 15 ± 5 hrs; 
- Alprazolam (Frontal) - T    = 12 ± 2 hrs; 
1/2
1/2
1/2
1/2
Tempo de meia-vida
Ação longa 
- Produzem metabolitos ativos; 
- utilizados por período prolongado; 
- Clonazepam (Rivotril)- T     = 23 ± 5 hrs; 
- Diazepam (Valium)- T     = 43 ± 13 hrs. 1/2
1/2
Metabolismo
Eliminação
Grande parte inativado no fígado. 
Excretados na urina na forma de glucuronideos. 
Pacientes obesos possuem maior tempo de 
eliminação.   
Interação com outras 
drogas
Interação na absorção. 
Interação na ligação ao GABA. 
Interação na eliminação. 
Interação com outras 
drogas
Interação proporcional ao numero de medicamentos 
prescritos ao paciente. 
Potencialização de efeitos sedativos. 
Maiores efeitos adversos. 
Maior interação com antipsicóticos. 
Posologia
Vias de administração
Oral, parenteral, retal, endovenosa. 
Pouco solúveis. 
Melhor absorvida por via oral. 
Solução parenteral lipídico. 
C O N C L U S Ã O
Conclusão
Química está em todos os lugares, o tempo todo reações 
acontecem. 
Como futuros farmacêuticos, devemos observar além da 
farmacologia e fisiologia, dando a 
atenção à reações moleculares essenciais ao organismo e 
como essas reagem com fármacos e tecnologias 
desenvolvidas. 
Depressores do SNC causam dependência química e física e 
por isso deve-se ter cuidado a sua prescrição, é importante 
ressaltar a importância de alterações moleculares no 
comportamento do fármaco.
Referências bibliográficas
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química – UFJF. Juíz de Fora, 2012 
Referências bibliográficas
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10. SERRA, Joana; Terapêutica farmacológica da insônia, centro hospitalar de Coimbra, v.22, n5, 2009. 
Disponível em <http://www.rpmgf.pt/ojs/index.php/rpmgf/article/view/10289/10025> Acesso em 15 de maio 
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de maio de 2018. 
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