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Medicamentos pré-anestésicos (MPA) Monyk Dias Carneiro TRANQUILIZANTES FÁRMACO MECANISMO DE AÇÃO METABOLIZAÇÃO/EXCREÇÃO ALTERAÇÕES FISIOLÓGICAS DOSE/VIA LATÊNCIA/DURAÇÃO OBS. ACEPROMAZINA 0,2% ou 1% Fenotiazínico: bloqueia os neurotransmissores dopamina e serotonina, agem no centro sono- vigila, hipotálamo, sistema límbico e gânglio basal. Antagonista competitivo dos receptores dopaminérgicos. Não possui efeito analgésico. Passa por diversas biotransformações. Excreção biliar e renal. - Anti-histamínico - Anti-sialagoga -Anti-espasmótica: diminui peristaltismo e contração uretral. - Hipotensão - Hipotermia - Taquicardia reflexa -Depressão miocárdica e respiratória - Antiemético - Reduz limiar convulsivo - Vasodilatação esplênica Cães: 0,03- 0,1mg/Kg/IV/IM/SC e até 1mg/Kg/VO Gatos: 0,03 a 1mg/Kg IV/IM/SC - Bovinos e equinos: 0,02 a 0,05mg/Kg Latência: IV 3 a 5 min IM 5 a 10 minutos Duração: 2 a 4 h. Contraindicado: Em quinos, causa priapismo e causa pouco efeito tranquilizante; em choque;geriátricos cardiopatas e hipotensos. Atenção: raças braquicefálicas são sensíveis devido ao excesso de estímulo vagal. CLORPROMAZINA 5 mg/ml Fenotiazínico: idem ao fármaco anterior, porém causa tranquilização menos potente. Passa por diversas biotransformações. Excreção biliar e renal. Causa menos efeitos adversos: menor hipotensão e menor hipotermia. Cão/gatos: 0,3 a 1mg/Kg/IV ou IM Equinos: 0,05 a 1mg/Kg Ruminantes: 0,2 a 0,5mg/Kg Mais seguro para braquicefálicos. AZAPERONE 40 mg/ml Butirofenona: Bloqueia a transmissão dopaminérgica (substância reticular mesencefálica), é adrenolítico. Excreção fecal e urinária. Poucos efeitos cardiovasculares e respiratórios Anti-emético Suínos: 1 a 4mg/Kg IM IV: risco de excitação Duração: 3 a 6 horas Dificilmente encontrada, é mais utilizada em suínos. ANSIOLÍTICOS FÁRMACO MECANISMO DE AÇÃO METABOLIZAÇÃO/EXCREÇÃO ALTERAÇÕES FISIOLÓGICAS DOSE/VIA LATÊNCIA/DURAÇÃO OBS. DIAZEMPAM 5mg/ml Benzodiazepínico: Ação facilitadora na neutrotransmissão GABA- ergica, abrindo os canais de cloro, hiperpolarizando o neurônio, logo, atrasa o impulso nervoso. Metabolização hepática e eliminação urinária - Redução da ansiedade (acentuada em animais debilitados) - Ação anticonvulsivante - Miorrelaxamento - Pouca alteração dos parâmetros fisiológicos Cães: 0,3 a 1 mg/Kg IV/IM/VO Gatos: 0,3 a 1 mg/Kg IM (IV: depressão respiratória) Grandes animais: 0,1 a 0,2 mg/kg Anticonvulsivante: 0,5 (IV) a 1mg/kg (intraretal)effeef - Oleoso: deve ser aplicado lento IV, IM doloroso e absorção irregular - lipossolubilidade (passa BHE e placentária) - Alta ligação com proteínas plasmáticas MIDAZOLAM 5mg/ml Benzodiazepínico: Ação facilitadora na neutrotransmissão GABA- ergica, abrindo os canais de cloro, hiperpolarizando o neurônio, logo, atrasa o impulso nervoso. Metabolização hepática e eliminação urinária - Alterações fisiológicas brandas - Efeito amnésico potente - Ansiolítico - Anticonvulsivante - Excitação paradoxal em pacientes hígidos. Cães: 0,1-0,5 mg/Kg IV/IM Gatos: 0,1 - 0,3 mg/Kg/IM Grandes animais: 0,1 0,2mg/Kg - Baixa toxicidade: hidrossolúvel. - Meia vida menor que o Diazepam. - Seguro em pacientes debilitados ANTAGONISTA - ANSIOLÍTICOS FLUMAZENIL 0,1 mg/ml Reverte o efeito dos ansiolíticos Dose: 0,05 a 0,07µg/Kg IV Repetir no máximo três vezes a cada 2 a 3 min Seu excesso pode causar vômito ANTICOLINÉRGICO FÁRMACO MECANISMO DE AÇÃO METABOLIZAÇÃO/EXCREÇÃO USO CLÍNICO DOSE/VIA OBS. ATROPINA 0,25 ou 0,5 mg/ml Anticolinérgico: bloqueia os receptores muscarínicos de acetilcolina (Ach) presentes nos nervos eferentes do sistema nervoso central (SNC), nó sinoatrial do coração, endotélio vascular e glândulas secretoras. Não produzem analgesia. Metabolização hepática e excreção renal da parte inalterada. Coelho, gato e rato possuem atropinase plasmática. - Procedimentos oculares - Procedimentos cervicais próximo ao nervo vago - Manipulação visceral Obs. São estímulos excessivos no nervo vago. Cães e gatos: 0,022 – 0,044 mg/kg. Ruminantes e suínos: 0,04 – 0,08 mg/kg IV/IM/SC Orotraqueal Contraindicado: pacientes taquicardicos ou febris Latência: IV/1min, SC/5min Duração: IV 30 a 40min/ 1 – 1:30h se SC. AGONISTA DOS RECEPTORES α-2 ADRENÉRGICOS FÁRMACO MECANISMO DE AÇÃO METABOLIZAÇÃO/EXCREÇÃO ALTERAÇÕES FISIOLÓGICAS DOSE/VIA LATÊNCIA/DURAÇÃO OBS. XILAZINA 2% Agonista dos receptores α-2 adrenérgicos: Estimula esses receptores em SNC e SNP, causando redução de noradrenalina. Atua tanto em receptor pré como pós- sináptico. Promovem sedação, analgesia visceral e relaxamento muscular. Metabolização hepática e eliminação urinária Vasoconstrição (cessa) Reduz FC/FR/DC Arritmia sinusal Hipoventilação Êmese Hiperglicemia Poliúria Ataxia Vasodilatação esplênica (reduz hematócrito). Cães e Gatos: 0,25 a 1 mg/Kg IV/IM/SC Equinos: 0,5 a 1mg/Kg Bovinos, ovinos e caprinos: 0,05 a 0,1mg/Kg Latência: 3 a 5 min IV e 10 a 15 min IM Analgesia: 15 a 30min Sedação: 1 a 2 h. - Cuidado em pacientes debilitados - Extremamente potencializador de outros fármacos DETOMIDINA Agonista dos receptores α-2 adrenérgicos: Idem mecanismo anterior. Metabolização hepática e eliminação urinária Idem as alterações fisiológicas anteriores. Dose: 10-40 mcg/kg IV ou IM Melhor analgesia e sedação. ROMIFIDINA Agonista dos receptores α-2 adrenérgicos: Idem mecanismo anterior. Metabolização hepática e eliminação urinária Idem as alterações fisiológicas anteriores. Dose: 40-80 mcg/kg - Efeito mais duradouro - Sedação menos intensa que a Detomidina e melhor que a Xilazina. DEXMEDETOMIDINA Agonista dos receptores α-2 adrenérgicos: Idem mecanismo anterior. Metabolização hepática e eliminação urinária - Menores efeitos depressores que os outros fármacos. - Não há hipotensão - Pode acontecer hipertensão - Bradicardia reflexa em pacientes hígidos - Relaxamento do miocardio Cães: sedação e analgesia: 500 mcg / m² (IM) ou 375 mcg / m² (IV); pré- anestesia: 375 ou 125 mcg / m² (IM). Gatos: 40 mcg / kg (IM) - Relação α 2: α 1 maior: menor efeito depressor - Infusãcontínua: redução importante dos Halogenados ANTAGONISTA - AGONISTA DOS RECEPTORES α-2 ADRENÉRGICOS IOIMBINA Reverte o efeito dos agonistas dos receptores α-2 adrenérgicos. Pode causar hipertensão e bradicardia. Dose: 0,01 – 0,2 mg/kg/IV, depende da espécie e fármaco ATIPAMEZOLE Reverte o efeito dos agonistas dos receptores α-2 adrenérgicos. Pode causar hipertensão e bradicardia. Dose: 0,1 – 0,4 mg/kg OPIODES FÁRMACO MECANISMO DE AÇÃO USO CLÍNICO ALTERAÇÕES FISIOLÓGICAS DOSE/VIA LATÊNCIA/DURAÇÃO OBS. MORFINA 10mg/ml ou 1mg/ml Agonista μ Puro: Causa hiperpolarização dos neurônios, inibindo o potencial de ação e a sinapse, logo, não há liberação de neuro transmissores. - MPA - Transoperatório - Pós-operatório - Sedação e tranquilização: depressão SNC - Disforia e excitabilidade: mais observada em cavalos, gatos, porcos, vacas, caprinos e ovinos. - Náuseas e vômitos: ativa centro do vômito através da liberação de dopamina. - Em cães: aumenta secreção de ADH, causa retenção de água e urina. - Reduz motilidade intestinal - Liberação de histamina Cão: 0,1 - 0,7 mg/kg Gatos: 0,1 - 0,2 mg/kg Equinos: 0,05 - 0,2mg/kg Bovinos: 0,05 – 0,1mg/kg Duração: 2 a 6 horas SC/IM/IV/Peridural Os efeitos adversos são mais acentuados em animais que não possuem dor severa. MEPERIDINA 50 mg/2ml ou 100 mg/2ml Agonista μ Puro: Causa hiperpolarização dos neurônios, inibindo o potencialde ação e a sinapse, logo, não há liberação de neuro transmissores. Analgesia moderada. - MPA - Transoperatório - Pós-operatório - Hipotensão: devido liberação de histamina - Vasoconstrição renal, diminui a taxa de filtração glomerular - Vasoconstrição das coronárias, causa hipóxia do miocárdio Cães: 2 a 5 mg/Kg IM/SC Gatos: 2 a 10 mg/kg/IM/SC Equinos: 0,5- 1mg/kg/IM/SC Duração: até 3h Vias: SC e IM Contraindicado: - Nefropatas - Cardiopatas Não realizar IV devido a intensa degranulação de mastócitos FENTANIL 0,0785 mg/ml Agonista μ Puro: Causa hiperpolarização dos neurônios, inibindo o potencial de ação e a sinapse, logo, não há liberação de neuro transmissores. Altamente potente (100x mais que morfina) Transoperatório Pós-operatório Resgate analgésico Reações dose-dependente IV que causam estímulo vagal: -Bradicardia -Hipotensão - Depressão respiratória Ação efetiva: 20 min Dose: 2 a 10mcg/IV/IM Infusão contínua: 5 a 10 μg/kg/h Adesivos: 25, 50, 75 e 100 mcg/hora Ação rápida IV Potente analgesia e hipnose. METADONA 10 mg/ml Agonista μ puro e antagonista não- competitivo do receptor NMDA: Inibe tanto a liberação de neurotransmissores, quanto a percepção da dor (singergismo da analgesia). 2x mais potente que a morfina. - Dor grave - MPA - Pós-operatório - Vasoconstrição periférica - Bradicardia reflexa Cães: 0,1 a 0,5mg/kg/IM Gatos: 0,1 a 0,2 mg/kg/IM Equinos/Bovinos:0,1mg/kg/IM Duração: 4 a 6 h NÃO degranula mastócitos (não induz a liberação de histamina) TRAMADOL Agonista μ parcial (30%) Inibição da Recaptação de serotonina (70%): Parte do seu mecanismo é opioide, a outra função é manter a serotonina disponível por mais tempo, aumentando a sensação de bem-estar. - MPA - Pós-cirúrgico - Controle da dor leve a moderada - Mínimos efeitos adversos - Pode causar excitação. Dose: 2 a 6 mg/kg IM/SC/VO ou IV Duração: 6 a 8 h - Potência 6.000 x menor que a morfina - Mais seguro para utilizar em pacientes críticos BUTORFANOL 10 mg/ml Agonista κ (kappa) e antagonista μ: Causa hiperpolarização dos neurônios, inibindo o potencial de ação e a sinapse, logo, não há liberação de neuro transmissores. -MPA -Dor visceral e dor somática -Antitussígeno - Sedação leve - Tranquilizante Diminui pouco o peristaltismo. Cães: 0,1 a 0,6 mg/kg Gatos: 0,2 a 0,8 mg/kg Equinos e Bovinos: 0,2mg/kg IV, IM ou SC Pico de Ação: 30 – 45 min Efeito teto: Atinge um platô que não é mais possível potencializar, só aumenta efeito adverso. - Menos potente - Não associar com outro opioide (antagonista μ) - Seguro para cardiopatas ANTAGONISTA - OPIOIDES NALOXONA 0,4mg/ml ou 5mg/ml Reverte o efeito dos opioides, utilizado quando os pacientes não acordam. Utilizar com cautela, pois irão reduzir analgesia Dose: 0,005 a 0,02 mg/Kg IV
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