Agentes Causadores de Infecção e Antibióticos

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PRINCIPAIS AGENTES CAUSADORES DE INFECÇÃO
	COCOS
	GRAM +
	Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Streptococcus : pyogenes, agalactiae, 
Streptococcus pneumoniae
Enterococcus : faecalis, faecium 
	
	GRAM -
	Neisseria meningitidis
Neisseria gonorrhoeae 
Moraxella catarrhalis 
	BACILOS
	GRAM +
	Corynebacterium diphtheriae
Listeria monocytogene
Bacillus anthracis 
	
	GRAM -
	Yersinia pestis
Brucella melitensis 
Salmonella
Shigella
Francisella.
Vibrio cholerae
Campylobacter jejuni
Helicobacter pylori 
Haemophilus influenzae 
Pasteurella multocida
Bordetella pertussis
	
	
	Enterobactérias
	Escherichia coli 
Klebsiella pneumoniae
Enterobacter cloacae 
Serratia marcescens 
Citrobacter freundii (outras) 
Proteus mirabilis (outras) 
Providencia rettgeri 
Morganella morganii 
	
	
	Não fermentadores
	Pseudomonas aeruginosa
Acinetobacter baumannii
Burkholderia cepacia (outras)
Stenotrophomonas maltophilia
	ESPIROQUETAS
	Treponema pallidum
Leptospira interrogans 
	BACTÉRIAS ANAERÓBIAS
	GRAM +
	Clostridium tetani
C. botulinum
Peptococcus
Peptostreptococcus
	
	GRAM -
	Bacteroides fragilis
Prevotella
Porphyromonas
Fusobacterium. 
	MICOBACTÉRIAS
	Mycobacterium tuberculosis
M. leprae
M.avium. 
	Betalactâmicos
	Penicilinas
	G cristalina
	
	
	G procaína
	
	
	G benzatina
	
	
	Ampicilina
	
	
	Amoxicilina
	
	
	Oxacilina
	
	Cefalosporinas
	1ª
	Cefalotina
	
	
	
	Cefazolina
	
	
	
	Cefadroxila
	
	
	
	Cefalexina
	
	
	2ª
	Cefuroxima
	
	
	3ª
	Ceftriaxona
	
	
	
	Cefotaxima
	
	
	
	Cefotazidima
	
	
	4ª
	Cefepime
	
	Carbapenêmicos
	Imipenem
	
	
	Meropenem
	
	Monobactan
	Aztreonan
	
	Inibidores da beta-lactamase
	Clavulanato
	
	
	Tazobactan
	
	
	Sulbactan
	Quinolona
	Ciprofloxacino
	
	Levofloxacino
	
	Morfloxacino
	
	Ofloxacino
	Aminoglicosídeo
	Gentamicina
	
	Amicacina
	Sulfonamidas
	Sulfametaxazol
	
	Sulfadiazina
	Oxazolidinona
	Linezolida
	Lincosamidas
	Clindamicina
	
	Lincomicina
	Tetraciclinas
	Doxiciclina
	Glicopeptídeos
	Vancomicina
	
	Teicoplamina
	Macrolídeos
	Azitromicina
	
	Claritromicina
	
	Eritromicina
	Nitroimidazólicos
	
	Cloranfenicol
	
	
	BETA-LACTÂMICOS
	Penicilinas
	Benzilpenicilina (Penicilina Cristalina).
	
	Penicilina Benzatina
	
	Ampicilina 
	
	Ampicilina + Sulbactam
	
	Amoxicilina 
	
	Amoxicilina + Clavulanato De Potássio
	
	Oxacilina
	
	Piperacilina + Tazobactam
	Cefalosporinas 
	1ª
	Cefazolina. 
Cefalotina. 
Cefalexina. 
	
	2ª
	Cefadroxila. 
Cefuroxima. 
Cefprozila. 
	
	3ª
	Cefotaxima.
Ceftriaxona. 
	
	4ª
	Ceftazidima. 
Cefepima. 
	Carbapenemas
	Imipenem
	
	Meropenem
	
	Ertapenem
	Monobactâmicos
	Aztreonam
	PENICILINAS
	BENZILPENICILINA (penicilina cristalina ou pen. G) 
	Mecanismo de ação
	Bactericida. Como todas as penicilinas e todos os beta-lactâmicos, sua ação se dá pela ligação com as proteinas ligadoras de penicilina (PBPs) das bactérias sensíveis, inibindo a síntese da parede celular bacteriana. O microrganismo sem parede ou com ela mal formada, tende a sofrer lise osmótica, com morte posterior. 
	Observações
	Conhecida por penicilina cristalina, benzil penicilina ou penicilina G, é apresentada sob a forma de sal alcalino sódico ou potássico em unidades, onde 1 mg contém 1.670 Unidades.
Penicilina natural, descoberta por Alexander Fleming, a partir do fungo Penicilium notatum (atualmente extraída do fungo Penicilium chrysogenum ).
	Espectro de ação
	Continua ativa contra cocos gram +, tanto aeróbios quanto anaeróbios, exceto Staphylococcus, cocos gram negativos e bacilos gram positivos.
	
	Quase todas as espécies de estreptococos (grupo A= pyogenes, grupo B= agalactiae, grupo C=equi, grupo D= bovis, do grupo viridans = sanguis, mitis, salivarius, mutans, oralis e outros).
	
	Dos cocos gram negativos ( N. meningitidis e N. gonorrhoeae ), o meningococo continua sensível. Dentre os bacilos gram positivos, o bacilo diftérico, bacilo tetânico e demais clostrídios são sensíveis na maioria dos casos.
	
	A pen. cristalina é de eleição contra treponemas, leptospiras e actinomicetos. 
	
	Os anaeróbios da cavidade oral permanecem susceptíveis à ação desta penicilina, como Peptococcus, Peptostreptococcus e Veilonella.
	Resistência
	O grupo dos Enterococos ( E. faecalis e faecium ), tem também grande chance de ser resistente.
	
	Dentre os gram +, os estafilococos já são resistentes em quase 100% das situações.
O gonococo (N. gonorrhoeae) quase sempre resiste à ação desta penicilina.
Igualmente resistentes, os bacilos gram - comunitários e hospitalares além dos anaeróbios gram negativos (Bacteroides fragilis e Fusobacterium). Finalmente, não é opção contra germes sem parede ou intracelulares (Mycoplasma, Legionella, Chlamydia e Ureaplasma).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Utilizada sempre por via intravenosa, difunde-se bem pelos tecidos e líquidos orgânicos, exceto na próstata e olho.
	
	tempo-dependente e de meia-vida curta, daí ser usada em doses a cada seis ou quatro horas( de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas), diluída em soro glicosado ou fisiológico e administrada em cotejamento contínuo por 20 a 30 minutos.
	
	Não se deve acrescentar outra substância ao frasco contendo pen. cristalina, pode inativá-la.
	
	Cerca de 80% da droga é eliminada por secreção tubular, o restante por filtração glomerular.
	Indicações clínicas e doses
	Por penetrar bem em barreiras naturais inflamadas, pode ser usada em meningoencefalites e abscessos cerebrais.
	
	Infecções graves comunitárias, por germes sensíveis, principalmente por estreptococos (atenção com o pneumococo), bacilos gram positivos, treponemas e leptospiras. 
	
	Grandes indicações até os dias atuais são na neurossífillis e sífilis congênita com alterações clínicas e nas endocardites por estreptococos, aqui, geralmente associada a um aminoglicosídeo (gentamicina, por exemplo ).
	
	Dose ped = 300.000 a 500.000 U/ Kg / dia / IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
Dose adultos = 18 a 24 milhões de unidades/ dia /IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
	Efeitos adversos
	Como todos derivados de penicilina, as possíveis e não raras reações alérgicas, podem impedir ou dificultar seu uso. Também é irritante para a parede das veias, exigindo administração diluída e lenta por gotas contínuas ( 30 minutos). 
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 1.000.000, 5.000.000 e 10.000.000 U.
	PENICILINA BENZATINA 
	Mecanismo de ação
	= benzilpenicilina.
	Observações
	Éster da benzilpenicilina, resulta da combinação de duas moléculas da penicilina com uma da NN´-dibenziletilenodiamina (benzatina), uma macromolécula que libera lentamente a penicilina do local de injeção - exclusivamente intramuscular - e promove níveis circulantes de penicilina durante dias.
	Espectro de ação
	= benzilpenicilina.
	Resistência
	= benzilpenicilina.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Administrada sòmente por via intramuscular profunda. É penicilina de depósito e, como tal, sua concentração no sangue é muito inferior quando comparada com a benzilpenicilina; sem indicação em doenças graves agudas. Absorvida lentamente do local da injeção, os níveis sanguíneos só começam a ser obtidos após 8 horas. A concentração sempre baixa, permanece circulando por 3 a 28 dias. 
	
	Metabolismo e eliminação = semelhantes à benzilpenicilina.
	Indicações clínicas e doses
	Sífilis 1ª = dose única de 2.400.000 U/IM, dividida em 2 injeções de 1.200.000, no mesmo dia e em grupos musculares distintos.
Sífilis 2ª, 3ª e desconhecida = 2.400.000 U por semana, durante 3 semanas.
Na angina estreptocócica (faringo-amigdalite purulenta), preconiza-se 1.200.000 U/IM em dose única para maiores de30 Kg, a metadepara menores.
	Efeitos adversos
	Dor e induração no local da aplicação.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 600.000 e 1.200.000 U.
	AMPICILINA
	Mecanismo de ação
	= penicilinas.
	Observações
	Embora exista apresentação "per os" (cápsulas e suspensão oral ), só a apresentação IV deveria ser usada, dada a irregular absorção por via oral. Além do mais, a amoxicilina, outra penicilina com espectro de ação semelhante, tem excelente absorção digestiva.
	Espectro de ação
	= benzilpenicilina.
	Resistência
	= benzilpenicilina.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Após administração IV, difunde-se bem nos tecidos e líquidos orgânicos, exceto ossos e próstata. Atravessa a placenta, dando níveis terapêuticos no feto e líquido amniótico; igualmente, no LCR, podendo ser usada em meningoencefalites.
	
	Como as demais penicilinas, é tempo-dependente, devendo ser usada em doses (4 ou 6 tomadas/dia).
	
	Parcialmente metabolizada no fígado e eliminada por secreção tubular. Não é removida por diálise peritoneal, mas a hemodiálise retira 40% da droga. 
	
	Nos doentes com insuficiência renal grave, aumenta-se o intervalo das doses (8 em 8 ou de 12 em 12h).
	Indicações clínicas e doses
	Em geral, possui as mesmas indicações da benzilpenicilina. 
	
	Dose ped = 100 a 400 mg/ Kg / dia, IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
Dose adulto = 2g a 12g/dia, IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
	Efeitos adversos
	= benzilpenicilina.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 500 mg e 1g, uso IV.
	AMPICILINA COM SULBACTAM
	Mecanismo de ação
	= penicilinas.
	Observações
	Associação da ampicilina com um inibidor de beta-lactamase, produzida por estafilococos e vários bacilos gram negativos. Com isso, aumenta em muito o espectro de ação da ampicilina.
	Espectro de ação
	além de atuar contra germes sensíveis à ampicilina, esta associação consegue ter eficácia contra alguns estafilococos e bacilos gram negativos, incluindo anaeróbios. Especial ação contra cepas de Acinetobacter baumannii, detalhe inimaginável com a ampicilina isolada.
	Resistência
	Staphylococcus resistentes à oxacilina. 
	
	Bacilos gram - hospitalares devem ser testados pelo antibiograma.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	= ampicilina.
	Indicações clínicas e doses
	Bacilos gram -, principalmente anaeróbios, as infecções intra-abdominais, ginecológicas e obstétricas, osteoarticulares e urinária complicada, são exemplos de uso da associação.
	
	Considerada opção contra infecções pelo Acinetobacter baumannii
	
	Pode ser alternativa na profilaxia de cirurgias abdominais e ginecológicas. 
	Efeitos adversos
	= ampicilina.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 1,5 g ( sendo 1 g de ampicilina e 500 mg do sulbactam )e 3,0 g (2g de ampicilina e 1g de sulbactam ). Comprimidos com 375 mg e suspensão oral com 250 mg/ 5 ml.
	AMOXICILINA 
	Mecanismo de ação
	= penicilinas.
	Observações
	Em termos práticos, é a ampicilina para uso oral, com semelhante espectro de ação, mas com excelente absorção oral, independente da presença de alimentos no estômago.
	Espectro de ação
	= ampicilina.
	Resistência
	= benzilpenicilina
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Uma das melhores absorvidas por via oral; tem apresentação injetável mas sem vantagem sobre a ampicilina IV, inclusive por ser mais cara. 
	
	Distribui-se pelo organismo de maneira semelhante à ampicilina, no entanto, produz concentrações maiores na secreção brônquica, seios nasais, bile e ouvido. 
	
	Pouco metabolizada no fígado, elimina-se por secreção tubular. Possui meia-vida superior à ampicilina.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções respiratórias comunitárias, da cavidade oral e faringo-amigdalites purulentas. 
Dose ped = 40 a 60 mg/Kg/dia, VO, divididos em 3 tomadas.
Dose adulto = 500 mg a 1 g, de 8 em 8 horas, VO, para adultos. A apresentação em comprimidos mais solúveis ou com revestimento aquoso, na apresentação de 875 ou de 750 mg, pode ser usada em 2 tomadas diárias.
	Efeitos adversos
	= ampicilina
	Apresentação
	Cápsulas com 500 mg.
Suspensão oral com 125, 250 e 500 mg/ 5 ml.
Comprimidos solúveis com 875 mg.
	AMOXICILINA COM CLAVULANATO DE POTÁSSIO 
	Mecanismo de ação
	= benzilpenicilina.
	Observações
	Associação da amoxicilina com o ácido clavulânico (clavulanato de potássio) deu a amoxicilina um espectro de ação maior, semelhante à associação da ampicilina com sulbactam. Agora, estafilococos e alguns bacilos gram negativos comunitários, podem ser sensíveis.
	Espectro de ação
	Além dos estreptococos e bacilos gram positivos sensíveis à amoxicilina isolada, soma-se eficácia contra estafilococos oxacilino-sensível e alguns bacilos gram negativos comunitários. 
	
	Contra o Acinetobacter baumannii, prefere-se a ampicilina com sulbactam.
	Resistência
	Estafilococos oxacilino-resistentes e bacilos gram negativos hospitalares.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Semelhantes à amoxicilina isolada.
	Indicações clínicas e doses
	Muito utilizada em infecções respiratórias, urinárias, pele e tecido celular subcutâneo, causadas por bactérias comunitárias, produtoras de beta-lactamases, em especial as determinadas por hemófilos, estafilococos, moraxela, gonococo e coliformes. 
	
	Doses semelhantes às da amoxicillina isolada.
	Efeitos adversos
	= amoxicilina isolada.
	Apresentação
	Comprimidos com 500 mg de amoxicilina e 125 mg de clavulanato.
Comprimidos com 875 mg de amoxicilina; 
Suspensão oral com 250 e 125 mg de amoxicilina. 
	OXACILINA 
	Mecanismo de ação
	= penicilinas.
	Observações
	Derivado das isoxazolilpenicilinas, praticamente lembrada nas infecções por estafilococos comunitários. É a droga de eleição nas infecções graves por esse germe. Embora exista apresentação oral, deve ser usada por via intravenosa, em ambiente hospitalar.
	Espectro de ação
	Ativa contra cocos gram + (em especial estafilococos), bacilos gram +, aeróbios e anaeróbios. 
	
	Não age, contudo, contra enterococos.
	Resistência
	Cocos e bacilos gram -. Já existem estafilococos resistentes (os chamados MRSA ou estafilococos oxacilina-resistentes ).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Após absorção intravenosa, distribui-se pelos líquidos e tecidos orgânicos. Atravessa a placenta, mas as concentrações atingidas no feto e no líquido amniótico são insuficientes para lograr êxito. Bom nível nas meninges inflamadas. 
	
	Elimina-se em grande parte por secreção tubular, sendo pequena porção por via biliar. Não é retirada por diálise peritoneal nem por hemodiálise.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções de gravidade causadas por estafilococos, tais como impetigo bolhoso, celulite flegmonosa, síndrome da pele escaldada, furunculose generalizada, broncopneumonia, osteomielite, meningite, sepse, abscesso, artrite séptica e endocardite. 
	
	Dose ped = 100 a 200 mg/Kg/dia, IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
Dose adultos = 8 a 12 g/dia/IV, divididos em 4 ou 6 tomadas. 
	Efeitos adversos
	Com certa frequência, alergias; desde reações leves (prurido cutâneo generalizado) até urticária com edemas e choque anafilático.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 500 mg.
	PIPERACILINA COM TAZOBACTAM 
	Mecanismo de ação
	= penicilinas.
	Observações
	Associação de uma penicilina de 4ª geração (piperacilina) com um inibidor de beta-lactamase (tazobactam). A piperacilina isolada já era uma penicilina de largo espectro, agora constitui-se num dos mais amplos espectros existentes. 
	Espectro de ação
	Bacilos gram negativos hospitalares multirresistentes, como Pseudomonas, Acinetobacter, Klebsiella-Enterobacter, Proteus indol-positivos e anaeróbios.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Só é absorvida por via parenteral (IV), difundindo-se pelo organismo de maneira semelhante à benzilpenicilina.
	
	Eliminada por via biliar e principalmente renal (secreção tubular e filtração glomerular). Doses precisam de ajustes em insuficientes renais e hepáticos graves. Necessita de dose extra após hemodiálise (2 a 3 g).
	Indicações clínicas e doses
	Infecções hospitalares causadas por P. aeruginosa, Acinetobacter, Serratia, Klebsiella e Proteus indol-positivos,bem como em infecções intra-abdominais cirúrgicas. 
	
	Dose = 200 a 300 mg/ Kg/ dia, IV, divididos em 4 a 6 tomadas.
É comum adultos usarem 4,5 g de 6 em 6 horas, IV.
	Efeitos adversos
	= penicilinas.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 2,25 e 4,5 g.
	CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO
	CEFAZOLINA 
	Espectro de ação
	Sua maior ação é contra estafilococos, nesse caso, um substituto da oxacilina.
Usado profilaticamente em várias cirurgias.
	
	Atividade contra poucos bacilos gram – comunitários.
	Resistência
	Bacilos gram -, principalmente hospitalares, anaeróbios gram -, bactérias sem parede (micoplasmas) e de localização intracelular (clamídias, legionelas e brucelas ). Estafilococo oxacilina-resistente.
	Mecanismo de ação
	O mesmo das penicilinas e demais beta-lactâmicos.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Preferir via IV.
	
	Atinge boa concentração em vários líquidos e tecidos orgânicos, menos no humor aquoso e cérebro e não atravessa a barreira hematoencefálica, não tratando meningites. Diferente da oxacilina, atravessa a placenta, com elevada concentração no sangue fetal e líquido amniótico. Usado, inclusive, na gravidez com segurança.
	
	Pouco metabolizada, sendo eliminada em maior parte pelos rins, em especial por secreção tubular. É pouco dialisável por hemodiálise e não por diálise peritoneal.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções por estafilococos: broncopneumonia, endocardite, osteomielite aguda e sepse.
	
	Profilático em várias cirurgias, como vasculares e ortopédicas com implantação de próteses, cardíaca, cirurgias de estômago, duodeno e biliar de risco, urinária com incisão da uretra e na histerectomia vaginal.
	
	Dose = 30 a 50 mg/Kg/ dia, IV, divididos em 3 tomadas.
Casos graves pode chegar a 100 mg/Kg/dia. 
Adultos em geral usam 1 g/IV de 8 em 8 horas ou de 6 em 6 horas.
	Efeitos adversos
	Reações alérgicas e até alergia cruzada com penicilinas (em 10%).
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 250, 500 e 1000 mg.
	CEFALOTINA 
	Muito parecida com a cefazolina, diferindo apenas em alguns aspectos : 
· Sofre redução em 90% após hemodiálise e 25% após diálise peritoneal. 
· Meia-vida menor, exigindo administração de 6 em 6 horas ou de 4 em 4 horas.
	Dose
	50 a 100 mg/Kg/dia, IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
Adultos 1g/IV de 6 em 6 ou de 4 em 4 horas. 
	Apresentação
	Frasco-ampola com 1 g.
	CEFALEXINA (VO)
	Espectro de ação
	Age contra estreptococos e estafilococos produtores de beta-lactamase
	
	É usado na terapêutica sequencial da oxacilina IV ou cefazolina ou cefalotina IV.
	Resistência
	Bacilos gram negativos e Staphylococcus oxacilina-resistente.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Boa absorção oral, embora seja um pouco melhor com o estômago vazio. Não atinge concentração terapêutica no LCR.
	
	Por via renal, tanto por secreção tubular como por filtração glomerular. Necessita de dose extra após diálise peritoneal e hemodiálise.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções de pouca ou média gravidade causada pelo estafilococo.
	
	Alternativa em faringo-amigdalites purulentas resistentes às penicilinas, devido a presença do estafilococo.
	
	Dose: pediatria = 30 a 50 mg/ Kg / dia, VO, divididos em 4 tomadas.
Adultos = 500 mg de 6 em 6 horas.
	Efeitos adversos
	Gastrintestinais (náusea, vômitos, dor abdominal e diarréia). Neutropenia, trombocitopenia e elevação das transaminases são relatadas.
	Apresentação
	Comprimidos com 1g e cápsulas com 500 mg.
Suspensão oral contendo 250 e 500 mg/5 ml.
	CEFADROXILA (VO)
	Semelhante à cefalexina, difere em alguns aspectos:
· Meia-vida maior, podendo ser usada de 8 em 8 e até de 12 em 12 horas. Excelente absorção oral, mesmo com o estômago cheio. 
	Dose
	Ped = 30 mg/ Kg/ dia, VO, divididos em 2 ou 3 tomadas.
Adultos = 1,5 a 2,0 g/ dia, divididos em 2 ou 3 tomadas.
	Apresentação
	Comprimidos com 1000 mg, drágeas com 500 mg e suspensão oral com 250 e 500 mg /5 ml.
	CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO
	CEFUROXIMA AXETIL (VO)
	Espectro de ação
	Mais eficácia contra bacilos gram – comunitários, mas perde em relação ao estafilococo e outros gram+.
	Resistência
	Bacilos gram - hospitalares.
	Mecanismo de ação
	o mesmo das cefalosporinas (beta-lactâmicos).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Excelente absorção oral, em especial junto com alimentos.
	
	Difunde-se por vários líquidos e tecidos orgânicos como fígado, rim, pulmão, baço, osso, bile, secreção brônquica e líquidos peritoneal e pleural.
	
	Não sofre metabolização e é eliminada pelo rim.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções respiratórias, sinusites e otites médias, cujos agentes mais frequentes são os pneumococos e hemófilos.
	
	Infecções urinárias, por gram negativos comunitários.
	
	Dose ped = 250 mg de 12 em 12 horas.
Adultos = 250 a 500 mg de 12 em 12 horas, por via oral.
	Efeitos adversos
	Elevação transitória das transaminases; manifestações gastrintestinais não são frequentes. 
	Apresentação
	Comprimidos com 250 e 500 mg. Suspensão oral com 250/ 5ml.
	CEFPROZILA (VO)
	Espectro de ação
	= cefuroxima axetil.
	Resistência
	Bacilos gram - hospitalares.
	Mecanismo de ação
	O mesmo das cefalosporinas (beta-lactâmicos).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Excelente absorção oral, sem sofrer interferência de alimentos.
	
	Não é metabolizada e é eliminada por via renal. Em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave, ajusta-se a dose.
	Indicações clínicas e doses
	= cefuroxima axetil.
	
	Dose ped = 30 mg/ Kg / dia, VO, divididos em 2 tomadas.
Adultos = 500 mg de 12 em 12 horas.
	Efeitos adversos
	Alergia não é comum. Raramente queixas gastrintestinais.
	Apresentação
	Comprimidos com 500 mg e suspensão oral com 250 mg/5 ml. 
	CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO
	CEFOTAXIMA (IV)
	Espectro de ação
	Maior espectro contra bacilos gram negativos do que as de segunda geração e menor ação contra estafilococo, quando comparada com as de primeira.
	
	Estreptococos, pneumococo e bacilos gram -, aeróbios e anaeróbios.
	Resistência
	Pseudomonas e Acinetobacter. Bacilos gram - hospitalares, em especial, Enterobacter, Serratia, Citrobacter e Proteus indol-positivos.
	Mecanismo de ação
	O mesmo das cefalosporinas (beta-lactâmicos).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Difunde-se bem por tecidos e líquidos orgânicos, tais como pulmão, secreção brônquica, líquido ascítico, bile e ossos. Atravessa a barreira placentária, dando concentração fetal e no líquido amniótico. Boa concentração no interior de abscessos cerebrais.
	
	Metabolizada no fígado e eliminada por secreção tubular. A hemodiálise retira 60% da droga, enquanto a diálise peritoneal quase nada.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções graves por bacilos gram -, resistentes às cefas de primeira e segunda gerações.
	
	Em meningites do recém-nascido, é considerada primeira opção associada à ampicilina IV para Listeria e estreptococo do grupo B. Está indicado em meningites por meningococo, pneumococo, hemófilo e enterobactérias.
	
	Dose 100 a 200 mg/Kg/ dia, divididos em 4 tomadas. Adultos geralmente usam 1 a 2 g de 6 em 6 horas e nos casos mais graves, 2 g de 4 em 4 horas.
	Efeitos adversos
	Descritos poucos casos de plaquetopenia, leucopenia e aumento transitório das transaminases.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 500 mg e 1 g.
	CEFTRIAXONA (IV e IM)
	Espectro de ação
	= cefotaxima.
	Resistência
	= cefotaxima.
	Mecanismo de ação
	O mesmo das cefalosporinas (beta-lactâmicos).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Distribui-se pelos tecidos e líquidos orgânicos, tais como feto e líquido amniótico.
	
	Sofre metabolização nos tecidos e é eliminada pelos rins e bile. Sua meia-vida é maior do que outras cefas de terceira geração.
	Indicações clínicas e doses
	Trata com eficiência meningites por meningococo, pneumococo e hemófilo, sendo a droga de eleição em várias partes do mundo, para essas situações. Meningites por meningococo, pneumococo, hemófilo e enterobactérias comunitárias.
Dose ped = 100 mg/Kg/dia, IV, 12 em 12 horas.
Adultos = 2 g de 12 em 12 horas.
	
	Adotada por váriospaíses no tratamento em dose única da gonorréia (250 mg/IM).
	
	
	Efeitos adversos
	em recém-nascidos pode formar uma lama biliar ou pequenos cálculos biliares, daí ser preferível usar a cefotaxima em neonatos. 
	Apresentação 
	Ampolas com 500 mg e 1000 mg ( 1 g). 
	CEFTAZIDIMA (IV)
	Espectro de ação
	Bacilos gram -, incluíndo o Pseudomonas aeruginosa, ação que a diferencia das outras cefas de 3ª geração.
	Resistência
	Vários Pseudomonas hospitalares.
	Mecanismo de ação
	O mesmo das cefalosporinas (beta-lactâmicos).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Não sofre metabolização, eliminando-se por via renal, por filtração glomerular. A diálise peritoneal retira 70% da droga, enquanto a hemodiálise retira 90%.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções por Pseudomonas aeruginosa, mediante antibiograma.
	
	Dose ped = 60 a 100 mg/ Kg /dia, IV, fracionada de 8 em 8 horas.
Adultos, 2 a 3 g de 8 em 8 horas, IV.
	Efeitos adversos
	semelhantes aos da cefotaxima e demais cefalosporinas.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 1 g. 
	CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO
	CEFEPIMA (IV)
	Espectro de ação
	Cocos e bacilos gram – e +, aeróbios e anaeróbios.
Maior espectro dentre as cefalosporinas. Pseudomonas podem ser sensíveis.
	Resistência
	Crescente a resistência de Pseudomonas e bacilos gram - hospitalares, como, Enterobacter, Klebsiella, Citrobacter e Serratia. 
	Mecanismo de ação
	o mesmo das cefalosporinas (beta-lactâmicos).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Difunde-se bem em líquidos e tecidos orgânicos.
	
	Meia-vida longa, podendo ser usada de 12 em 12 horas.
	
	Não é metabolizada, sendo eliminada por filtração glomerular. Em insuficiência renal moderada e grave, deve-se fazer metade da dose (1g/dia ou 500 mg/dia). É reduzida em 70% após hemodiálise.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções hospitalares por gram -, como respiratórias, urinárias, ginecológicas e da pele e tecido subcutâneo.
	
	Dose ped = 50 mg/Kg/ dia, IV, divididos em 2 tomadas.
Adultos = 2 a 3 g de 12 em 12 horas.
	Efeitos adversos
	Poucos casos de diarréia, náusea e vômitos. Aumento transitório das transaminases.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 1 e 2 g.
	CARBAPENEMAS
	Espectro ação
	Elevada potência contra microrganismos gram +, gram -, aeróbios e anaeróbios, devido a presença do anel carbapenema.
	
	Atividade contra bacilos gram -, englobando enterobactérias e não fermentadores hospitalares (muitos com razoável resistência a outros antimicrobianos como penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos e fluoroquinolonas).
	
	Obs.: em 1976 foi anunciada a descoberta da tienamicina, o primeiro cabapenema, obtida de culturas de Streptomyces cattleya. A tienamicina mostrou-se instável quimicamente, o que impediu sua utilização clínica. Para estabilizar sua molécula, um derivado acabou sendo descoberto, recebendo a denominação de imipenem, primeiro carbapenema utilizado na prática.
	Mecanismo de ação
	Bactericida = age na síntese da parede celular das bactérias sensíveis; se une a todas as proteínas ligadoras de penicilina (PBP) e, como resultado dessa ligação, as células bacterianas sensíveis sofrem lise rapidamente. Também atravessa os envoltórios bacterianos de maneira mais rápida que outros antimicrobianos beta-lactâmicos, sobretudo nas bactérias gram negativas
	Representantes
	IMIPENEM, MEROPENEM E ERTAPENEM. 
	IMIPENEM / CILASTATINA
	Observação
	Cilastatina = inibidor da deidropeptidase 1, substância produzida no túbulo renal proximal capaz de hidrolisar o imipenem. 
	Espectro ação
	Gram + (exceto estafilococos MRSA/ORSA e enterococos resistente à ampicilina).
	
	Gram -, tanto do grupo das enterobactérias como dos não fermentadores (Pseudomonas e Acinetobacter).
	
	Grande eficácia contra aeróbios e anaeróbios. Infecções por gram negativos anaeróbios, como Bacteroides fragilis e Fusobacterium.
	
	Efetividade reconhecida em infecções comunitárias e hospitalares por: estreptococos, estafilococos oxacilina-sensíveis, pneumococos, hemófilos, gonococo, meningococo, E. coli, Klebsiella, Proteus, Morganella, Salmonella, Shigella e outras enterobactérias.
	Problema
	Podem induzir a produção de beta-lactamases cromossômicas nas bactérias gram -, tornando essas bactérias resistentes a outros beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas, principalmente), mas sem afetar a ele próprio. Acontece em Proteus, Pseudomonas, Enterobacter, Serratia e Citrobacter (grupo PPESC). As beta-lactamases induzidas pelo imipenem nestas bactérias, não são neutralizadas por inibidores de beta-lactamases (ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam), além de hidrolisar penicilinas e cefalosporinas.
	Resistência
	A resistência parece crescente e verificada em ambientes hospitalares, em especial UTI. Geralmente a resistência é cruzada com o meropenem. É inativado pela produção de metalo-beta-lactamases (carbapenemases) produzidas por cepas de Klebsiella, E. coli, Pseudomonas, Acinetobacter, Serratia e Bacteroides fragilis.
	
	Desde o lançamento, não foi eficaz contra os não fermentadores Burkholderia cepacia e Stenotrophomonas maltophilia, bactérias atípicas, bactérias intracelulares.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Não é absorvida VO; IV é a preferencial, mas, pode ser administrada IM, em infecções de média gravidade.
	
	Meia-vida = 1h; mantendo atividade terapêutica por 4 a 6 horas.
	
	Distribui-se pelos líquidos e tecidos orgânicos, com boas concentrações nos pulmões, músculos, pele, vesícula biliar, rins, humor aquoso, secreção gastroduodenal, líquido peritoneal e secreção brônquica. Atravessa a barreira hematoencefálica em pacientes com meningites, assim como atravessa a barreira placentária, dando concentração terapêutica no feto e no líquido amniótico
	
	Eliminado por via renal, tanto por filtração glomerular como secreção tubular, recuperando-se na urina cerca de 70% da droga ativa. Exije ajuste renal. 
	Indicações clínicas e doses
	principal indicação são as infecções graves hospitalares por agentes gram negativos multirresistentes.
	
	magníficos índices de cura com o imipenem, superiores a 90% em infecções respiratórias, urinárias, ginecológicas, osteoarticulares, intra-abdominais (peritonite, colecistites, abscessos hepático, subfrênico, pancreático e perirretais) e sepse
	
	Dose: 500 mg a 1 g/IV de 6 em 6 horas, diluído em 50 a 100 ml de solução glicosada ou salina; nas situações muito graves pode ser 1 g/IV de 6 em 6 horas.
Crianças utilizam 50 mg/Kg/dia, divididos em 4 tomadas (de 6 em 6 horas).
	Efeitos adversos
	Hipotensão, tontura, febre, diarreia; leucopenia, plaquetopenia e elevação das transaminases são raras. Convulsões foram observadas em 2% a 16% dos pacientes, em geral com história convulsiva prévia, doenças neurológicas, anóxia e idosos.
	Apresentação
	Genérico = imipenem/cilastatina, frasco-ampola com 500 mg/IV.
Referência = tienam, frasco-ampolas com 500 mg/IV e IM.
	MEROPENEM
	Espectro ação
	Parece ter mais potência contra gram -. 
	
	Ação semelhante ao imipenem contra gram + e anaeróbios. Ativo contra Listeria monocytogenes, sendo útil em meningoencefalites no neonato.
	Problema
	= Imipenem.
	Resistência
	Bactérias resistente ao meropenem, devem ser também ao imipenem (resistência cruzada).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Só é absorvido por via parenteral.
	
	Distribui-se bem nos líquidos e tecidos orgânicos, capaz de atravessar a barreira hematoencefálica em pacientes com meningite.
	
	Eliminação parecida com a do imipenem (renal).
	Indicações clínicas e doses
	Monoterapia no tratamento de sepses, infecções respiratórias, urinárias, ginecológicas e intra-abdominais graves, adquiridas em hospital ou em imunodeprimidos.
	
	Dose = 500 a 1000 mg/IV de 8 em 8 horas.
Casos graves (até 6g dia) = 2 g/IV de 8 em 8 horas.
Crianças = 20 mg/Kg/dia, divididos em 3 tomadas (de 8 em 8 horas); graves: dobrar dose.
	Efeitos adversos
	= imipenem.
	Apresentação
	Genérico = frasco-ampola com 500 mg/IV.
Referência = meronem, frascos-ampolas com 500 mg e 1 g / IV.
	ERTAPENEM
	Espectro ação
	Bastanteativo contra Bacteroides fragilis e demais anaeróbios.
	
	Assim como o imipenem e meropenem, é inativado por carbapenemases produzidas por Klebsiella e outros gram negativos.
	Resistência
	Principal diferencia: sua atividade contra bactérias não fermentadoras (Pseudomonas e Acinetobacter) é ruim, devendo ser evitada.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Só é absorvido por via parenteral.
	
	Meia-vida prolongada, de 3 a 5 horas, o que permite ser usado em dose única por dia.
	
	Possui ampla difusão nos líquidos e tecidos orgânicos e eliminado por via renal (76%) e por via biliar.
	Indicações clínicas e doses
	Particularmente indicada como monoterapia no tratamento do pé diabético e nas infecções intra-abdominais cirúrgicas, como apendicite supurada, peritonite por perfuração de víscera, abscessos intra-abdominais, por sua excelente atividade contra enterobactérias e anaeróbios.
	
	infecções graves, causadas por germes gram negativos, comunitárias, tais como, pielonefrite, infecções urinárias complicadas, infecções respiratórias causadas por hemófilo e outros gram negativos.
	
	Dose = 1 g/IV 1 x dia.
Obs.: segurança não está ainda estabelecida em crianças e grávidas. Deve ser evitado durante amamentação, pois é segregado no leite.
	Efeitos adversos
	= outros, porém não causa convulsão.
	Apresentação
	Referência = frasco-ampola com 1 g / IV, com o nome de Invanz. 
	AMINOGLICOSÍDEOS
	Espectro ação
	Enterobactérias gram negativas e aeróbias = Escherichia coli, klebsiella, Enterobacter, Proteus, Morganella, Citrobacter e Providencia.
	
	Isoladamente, não são indicados contra estreptococos e estafilococos (gram +), mas podem ter efeito sinérgico quando associados aos beta-lactâmicos eficazes contra estreptococos, enterococos e estafilococos. Não agem contra germes intracelulares (Mycoplasma, Legionella, Chlamydia) nem anaeróbios estritos (bacteroides, clostrídios e fusobactérias ).
	
	Obs.: costumam ter eficácia também frente à Brucella, Yersinia pestis e outras Yersinias. Com exceção da estreptomicina e espectinomicina, mostram-se ativos contra Pseudomonas aeruginosa, embora outros não-fermentadores (Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Sthenotrophomonas maltophilia e Flavobacterium), geralmente são resistentes.
	Mecanismo de ação
	Bactericidas = induzem a formação de proteínas erradas, ao se ligarem ao ribossoma bacteriano, alterando membrana celular e provocando saída de sódio, potássio, aminoácidos e outros constituintes essenciais da célula. Para isso penetra na célula bacteriana, ligando-se irreversivelmente à subunidade 30 S do ribossomo, para isso depende de oxigênio e energia(ATP ). 
Obs.: eventualmente, podem exercer efeito bacteriostático, quando apenas inibem a síntese protéica.
	Representantes
	Gentamicina, Amicacina.
	GENTAMICINA
	
	Espectro de ação
	Como os outros aminoglicosídeos, caracteriza-se por sua ação contra os bacilos gram-negativos do grupo das enterobactérias e por sua possível atividade sobre Pseudomonas aeruginosa. 
	
	Sinergismo com as penicilinas e cefalosporinas, em especial contra estreptococos do grupo viridans, estafilococos, enterococos e Pseudomonas.
	Resistência
	Bactérias intracelulares, germes anaeróbios estritos.
Resistência hospitalar cada vez mais frequente a enterobactérias e Pseudomonas.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Absorção/difusão = unicamente por via parenteral e, preferencialmente, IV, diluído em 50 ml ou mais de soro glicosado a 5%, por 30 minutos, no mínimo (evita-se intoxicação aguda, devido elevados e rápidos níveis séricos, quando administrado sem diluição e direto na veia).
	
	É antibiótico dependente da concentração, podendo ser administrado uma vez ao dia.
	
	Atinge concentração terapêutica no fígado, baço, pulmões, rins, linfa, líquido sinovial e bile. Atravessa a placenta, alcançando o tecido placentário, feto e líquido amniótico. É pequeno o nível na secreção brônquica. Não é confiável no tratamento das meningites, por via intravenosa.
	
	Metabolismo/eliminação = renal. Não sofre metabolização, sendo eliminada por filtração glomerular como produto ativo. Sofre acúmulo em pacientes com insuficiência renal.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções por enterobactérias (gram -) = infecções urinárias, biliares, pulmonares, peritonites, pelviperitonites, apendicites e sepse por bacilos gram negativos.
	
	Dose: 3 a 7 mg/ Kg/ dia, IV, uma vez ao dia, para crianças e adultos.
	Efeitos adversos
	Ototoxicidade = lesão do VIII par craniano (vestíbulo-coclear ), mais frequente o comprometimento vestibular.
Nefrotoxicidade = mais rara e observada em tratamentos prolongados (>12 dias ).
	Apresentação
	Ampolas com 20 mg, 40 mg, 80 mg, 120 mg, 160 mg e 280 mg.
	AMICACINA
	
	
	Espectro de ação
	= genta. 
	Resistência, farmacocinética, absorção, difusão, metabolismo, eliminação
	= genta.
	Indicações clínicas e doses
	Situações semelhantes à gentamicina.
	
	Preferível nas infecções por gram – hospitalares, pois algumas espécies de bacilos gram negativos, enterobactérias e Pseudomonas, podem ser resistentes à gentamicina, mas, sensíveis à amicacina.
	
	Dose: 15 mg/ Kg /dia, IV, dose única. Adultos usam 1 g a 1,5 g por dia.
	Efeitos adversos
	= genta.
	Apresentação
	Ampolas com 125 mg, 250 mg e 500 mg. 
	GLICOPEPTÍDEOS
	VANCOMICINA (IV)
	Mecanismo de ação
	Bactericida, inibindo a síntese da parede celular das bactérias em multiplicação ativa, colocando-as sob o risco de lise osmótica; resultado similar ao observado com os beta-lactâmicos. Ao mesmo tempo, fixa-se à membrana citoplasmática das bactérias sensíveis, alterando sua permeabilidade. Daí, poderem ser tóxicos para as células dos humanos.
	Espectro de ação
	Cocos e bacilos gram +, aeróbios e anaeróbios.
	
	Especial atividade sobre estafilococos e enterococos resistentes aos beta-lactâmicos.
	Resistência
	Bacilos gram -, aeróbios e anaeróbios. Enterococos hospitalares podem ser resistentes.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Distribui-se bem pelos líquidos e tecidos orgânicos, como líquido pericárdico, pleural, sinovial e ascítico, assim como no fígado, pulmão, coração, aorta e interior de abscessos. Atinge boa concentração nos ossos. Elevado nível urinário.
	
	Não é metabolizado, eliminando-se por filtração glomerular. Acumula-se de maneira tóxica em insuficientes renais.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções graves por estafilococos resistentes à oxacilina. Pneumonias, osteomielites, sepses, celulites, abscessos, meningoencefalites e endocardites.
	
	Recomendada em associação com aminoglicosídeo nas endocardites por estreptococos viridans ou enterococos em alérgicos às penicilinas, ou, ainda, por enterococos resistentes à ampicilina.
	
	Infecções graves por pneumococo, suspeito de resistência aos beta-lactâmicos.
	
	Dose ped = 30 mg/Kg /dia,IV, fracionada em 2 tomadas.
Adultos = 1 g , IV,de 12 em 12 horas.
Graves = 1 g/IV, de 8 em 8 horas.
	Efeitos adversos
	Flebite (daí ser diluída em 100 a 200 ml de soro fisiológico ou glicosado e administrada em gotejamento, durante 30 a 60 minutos ).
	
	Febre, calafrios e sensação de formigamento pelo corpo podem acontecer se a infusão for rápida.
	
	"Síndrome do homem (ou do pescoço) vermelho" = prurido, eritema, congestão e angioedema do pescoço e tórax e, raramente, choque. Cd: suspender a infusão e aplicar anti-histamínico.
	
	Ototoxicidade e nefrotoxicidade (insuficiência renal e surdez).
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 500 mg e 1 g.
	TEICOPLANINA (IV, IM)
	Mecanismo de ação
	= vanco.
	Espectro de ação
	= vanco.
	Resistência
	= vanco.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Meia-vida maior do que a vancomicina, podendo ser administrada uma vez/dia.
	
	Não penetra em concentração adequada no líquor nas meningites.
	
	Praticamente não é metabolizada e é excretada por via renal. Não é removida por hemodiálise nem por diálise peritoneal.
	Indicações clínicas e doses
	As mesmas da vancomicina, exceto nas meningites.
	
	Dose > 12 anos = 12 mg/Kg/dia, IV, divididos em 2 tomadasnos 2 a 4 primeiros dias, seguida por 6 mg/Kg/dia, IV, em uma tomada.
Adultos = 400 mg,IV, de 12 em 12 horas, nos 2 a 4 primeiros dias, seguido por 400 mg, IV, 1 x dia.
	Efeitos adversos
	É menos irritante e tóxica do que a vancomicina. Menor potencial de nefro e ototoxicidade. Descritos exantema urticariforme, febre, leucopenia transitória e diminuição da audição para sons de alta frequência.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 200 e 400 mg, para uso IV e IM. 
	LIPOPEPTÍDEO
	DAPTOMICINA (IV)
	Espectro de ação
	Atividade contra microrganismos gram +, similar à da vancomicina. Pode, inclusive, ser eficaz contra enterococos vancomicina -resistentes.
	Resistência
	Bacilos gram -.
	Mecanismo de ação
	Inibe a síntese do peptidoglicano da parede celular, além de inibir a síntese do ácido lipoteicoico da membrana citoplasmática. 
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto, sem indicação em meningites.
	
	Não é metabolizada, sendo eliminada por via urinária.
	Indicações clínicas e doses
	Sepse e endocardite por cocos gram +. Infecções de pele e tecidos moles por estafilococos e estreptococos.
	
	Alternativa no tto de infecções causadas por gram + resistentes à vancomicina e teicoplanina.
	
	Dose = 4 a 6 mg/Kg/dia, IV, em dose única.
	Efeitos adversos
	Miosite, exteriorizada por fraqueza muscular e mialgia das mãos, punhos e antebraços, com consequente aumento da CPK sérica.
	Apresentação
	Frascos-ampolas com 50 mg
	MACROLÍDEOS
	ESPIRAMICINA
	Espectro de ação
	Cocos e bacilos gram +, aeróbios e anaeróbios.
	
	Gram-. Germes atípicos.
	
	Bastante ativa contra o Streptococcus mutans e outros da microbiota oral relacionados com gengivites e periodontites crônicas, como Bacteroides gingivalis, B. intermedius e Treponema denticola.
	
	Muito ativo contra Toxoplasma gondii.
	Mecanismo de ação
	Bacteriostática; liga-se à subunidade 50 S do ribossomo, impedindo a transferência dos aminoácidos conduzidos pelo RNA de transporte para a cadeia polipeptídica em formação, ou seja, bloqueia síntese protéica.
	Resistência
	Várias cepas de Staphylococcus aureus e epidermidis. Resistência crescente do pneumococo. Resistência cruzada com os representantes do grupo. 
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Bem absorvida por via oral, independente da presença de alimentos.
	
	Distribui-se por vários tecidos e líquidos, como amígdalas, baço, fígado, rins, pulmões, coração, secreção brônquica e salivar, ossos, seios da face, próstata e tecidos pélvicos femininos (ovário, trompas de Falópio, útero e vagina). Penetra em macrófagos, daí sua eficácia contra clamídias.
	
	Sofre metabolização parcial no fígado e é eliminada por via biliar.
Não há necessidade de ajustes em insuficiência renal; evitar em insuficiência hepática grave.
	Indicações clínicas e doses
	Alternativa para infecções por gram positivos, sobretudo em alérgicos às penicilinas.
	
	Eficaz no tratamento de uretrites por clamídias.
	
	Excelente indicação para as gengivites e outras infecções bucodentárias, devido sua atividade contra bactérias da microbiota aeróbica e anaeróbica da boca, associada a elevada concentração salivar.
	
	Toxoplasmose aguda da gestante, desde que o feto não esteja infectado.
	
	Dose = 150.000 a 300.000 U/ Kg/dia, VO, (50 a 100 mg/Kg/dia) em 3 a 4 tomadas.
	Efeitos adverso
	Náuseas, vômitos, diarréia e dor abdominal.
	Apresentação
	Cápsulas com 1.500.000 U (500 mg).
	CLARITROMICINA
	Espectro de ação
	Por ser macrolídeo deve ter eficácia contra germes gram + e atípicos.
	
	Talvez mais eficaz contra Chlamydia, Mycoplasma e Legionella.
	
	Atua contra Haemophilus influenzae, Mycobacterium leprae, M. avium-intracellulare, H. pylori e Toxoplasma gondii.
	
	Juntamente com a amicacina, é a que tem maior atividade contra micobactérias de crescimento rápido, como M. chelonae, M. abscessus, M. fortuitum. Não age contra o bacilo da tuberculose.
	Mecanismo de ação
	= espiramicina (e dos outros macrolídeos).
	Resistência
	Algumas cepas de estafilococos e pneumococos.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Boa absorção por via oral, os alimentos não interferem.
	
	Difunde-se por vários tecidos e líquidos orgânicos, com elevada concentração no fígado, mucosa nasal, seios da face, pulmões, amígdalas e vias urinárias. Penetra no interior das células, em especial granulócitos e macrófagos.
	
	Metabolização hepática e eliminada por via renal. 
	Indicações clínicas e doses
	Faringo-amigdalites, sinusites, otites, bronquites e pneumonias.
	
	Indicação especial em infecções pulmonares causadas pela Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila e Mycoplasma pneumoniae.
	
	Dose ped = 15 mg/Kg/dia em 2 tomadas.
Adultos = 500 mg de 12 em 12 horas.
	Efeitos adverso
	Raras manifestações gastrintestinais. Relatos de trombocitopenia, taquicardia ventricular; arritmias, com prolongamentodo espaço Q-T e torsade de pointes.
	Apresentação
	Comprimidos com 250 e 500 mg.
Solução oral com 125 e 250 mg/5 ml.
Frascos-ampolas com 500 mg.
	AZITROMICINA
	Espectro de ação
	= Claritro. 
	
	Bastante potente contra H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, espécies de Campylobacter e Legionella. 
	Mecanismo de ação
	= espiramicina (e dos outros macrolídeos).
	Resistência
	Bacilos gram - dos gêneros Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia e Pseudomonas. Mycobacterium tuberculosis e enterococos.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Boa absorção oral. Os alimentos e medicamentos anti-ácidos contendo alumínio e magnésio interferem na sua absorção.
	
	Depois de absorvida, atinge pequena concentração no sangue, porém elevada nos tecidos, alcançando níveis tissulares 10 a 50 x maiores que os do sangue. Mantém-se no meio intracelular e nos tecidos por longo tempo.
	
	Pouco metabolizada e eliminada por via digestiva. Não há necessidade de ajustes posológicos em insuficiências renal e hepática.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções respiratórias agudas.
Dose adultos = 500 mg, VO, no 1º dia, seguido por 250 mg/dia, durante 5 dias.
Dose ped = 10 mg/Kg/dia, no 1º dia, seguido por 5 mg/Kg/dia, por 5 dias.
	
	Mostrou-se eficaz no tratamento da sífilis primária e secundária, na dose de 500mg/dia, durante 10 dias.
	Efeitos adverso
	Raras manifestações gastrintestinais. Já foi utilizada em gestantes.
	Apresentação
	Comprimidos com 500 mg.
Suspensão oral com 200 mg/ 5 ml.
Frascos-ampolas com 500 mg.
	QUINOLONAS
	Espectro ação
	A primeira foi o ácido nalidíxico que mostrou ação bactericida contra bactérias gram- (usada principalmente em infecções urinárias). 
	Mecanismo de ação
	Bactericida = age na DNA-girase das gram- e na topoisomerase IV dos estafilococos e pneumococos; faz com que ocorra relaxamento das espirais do DNA bacteriano. Isto conduz à morte celular.
	Representantes
	Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino, Levoflaxacino... 
	NORFLOXACINO
	Observação
	Segunda geração das quinolonas, primeira após o ácido nalidíxico (primeira geração). Diferencial = melhor ação contra gram -, incluindo o Pseudomonas aeruginosa.
	Espectro de ação
	Ativo contra gram -, em especial, enterobactérias.
	
	Age também contra cocos gram - (gonococo, em particular) e gram - respiratórios (Hemófilo e Moraxela). 
	
	Alguma ação contra Pseudomonas.
	Resistência
	De uma maneira geral, os estreptococos são resistentes, assim como bacilos gram +. Há alguma eficácia contra estafilococos.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Absorção só VO e, assim mesmo, em 30 a 40% da dose administrada. Proporciona níveis sanguíneos baixos.
	
	Não se difunde nem concentra-se bem nos tecidos orgânicos.
Atinge elevada concentração no parênquima renal e nas vias urinárias, com níveis 12 x superiores no rim e 100 a 300 vezes superiores nas vias urinárias. Sofre metabolização parcial no fígado.
	
	Eliminado por via renal por secreção tubular. A parte não absorvida da droga é eliminada junto com as fezes, podendo ser eficaz contra bactérias entéricasgram -, causadoras de gastrenterites.
	
	Não deve ser administrada junto com antiácidos contendo magnésio, cálcio e alumínio, porque prejudicam ainda mais sua absorção.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções das vias urinárias superiores e inferiores. 
	
	Usado com sucesso nas gastrenterites por gram negativos ( Salmonella, Shigella e E. coli ).
	
	Dose: 400 mg de 12 em 12 horas (VO).
	Efeitos adversos
	Fototoxicidade. Tendiniites. Artropatias em crianças até aos 18 anos. Grávidas devem evitar seu uso.
	Apresentação
	Comprimidos com 400 mg
	CIPROFLOXACINO 
	Observação
	É uma das mais potentes quinolonas contra gram – e a mais potente contra Pseudomonas aeruginosa.
	Espectro de ação
	Eficaz contra enterobactérias gram -. 
	
	Pouca ação contra estreptococos e bacilos gram positivos. Alguma eficácia contra estafilococos oxacilino-sensíveis
	Resistência
	Embora ainda tenha alguma eficácia contra Pseudomonas, muitas cepas hospitalares já são resistentes.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Absorvida VO e IV.
	
	Difusão por vários líquidos e tecidos orgânicos. Pode ser útil em meningites por gram -. Atinge nível terapêutico no humor aquoso (contra patógenos gram - contaminantes de cirurgia de catarata). Penetra em macrófagos e polimorfonucleares.
	
	Eliminação por via urinária, como droga natural. Deve ter a dose ajustada em insuficientes renais.
	
	Não é aconselhável o uso concomitante com a teofilina, pois pode haver elevação dos níveis séricos da mesma, com as repercussões de toxicidade, náusea, vômitos e convulsões.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções por enterobactérias, estafilococos, hemófilos, neissérias e P. aeruginosa.
	
	Utilidade comprovada em gonorréia, infecções urinárias altas e baixas, prostatites, salmoneloses, shigeloses, infecções respiratórias, inclusive por Pseudomonas aeruginosa.
	
	Alternativa na terapêutica da endocardite estafilocócica, associada à rifampicina.
	
	Dose oral: 250 a 750 mg de 12 em 12 horas.
Dose IV: 400 mg de 12 em 12 horas.
	Efeitos adversos
	Eventuais descrições de tendinite ou artropatia.
	Apresentação
	Comprimidos com 250 e 500 mg.
Frascos com solução injetável (bolsa) com 200 e 400 mg, ambos com 100 ml.
	LEVOFLOXACINO 
	Observação
	Considerada a primeira quinolona de 3ª geração, conhecida como quinolona respiratória, por sua eficácia contra os principais agentes bacterianos causadores de pneumonia bacteriana comunitária (pneumococo, micoplasma, estafilococo e alguns gram -).
	Espectro de ação
	Ativa contra pneumococo, germes atípicos, estafilococo oxacilino-sensível, alguns gram negativos comunitários. Todos os estreptococos devem ser sensíveis.
	
	Eficácia contra Pseudomonas é ruim.
	Resistência
	Estafilococos resistentes à oxacilina, Pseudomonas e gram - hospitalares devem ser resistentes. Não tem ação sustentada contra enterococos.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Absorvida VO e IV. Os alimentos não interferem com sua absorção oral, mas não deve ser administrada com anti-ácidos contendo alumínio, magnésio e cálcio.
	
	Difunde-se pelos líquidos e tecidos orgânicos, principalmente, pulmões, fígado, vias urinárias, próstata, osso, testículo, bile, pele e aparelho genital feminino. Não trata meningites. Não é retirada pela diálise nem pela hemodiálise.
	
	Eliminação pelos rins, sendo 65% sem sofrer metabolismo.
	Indicações clínicas e doses
	Indicada nas infecções respiratórias comunitárias como monoterapia, tais como otite média purulenta, sinusites, agudização de bronquite bacteriana crônica, pneumonias, incluindo por germes atípicos.
	
	Infecções urinárias altas e baixas, blenorragia, prostatites agudas e crônicas.
	
	Dose: 500 a 750 mg de 24 em 24 horas, por via oral ou parenteral.
	Efeitos adversos
	Os mesmos relatados para outras quinolonas; há relatos de prolongamento do intervalo Q-T e alterações hepáticas.
	Apresentação
	Comprimidos e solução injetável com 250 e 500 mg. Recentemente foi lançado comprimido com 750 mg.
	MOXIFLOXACINO 
	Observação
	Trata-se de outra quinolona respiratória (terceira geração).
	Espectro de ação
	= Levo.
	Resistência
	= Levo.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Absorção, difusão, metabolismo, interação = Levo.
	
	Eliminação: por via biliar e menos por via urinária.
Não é necessário ajustes posológicos em insuficientes renais; redução em 50% em insuficientes hepáticos graves.
	Indicações clínicas e doses
	= Levo.
	Efeitos adversos
	= Levo.
	Apresentação
	Comprimidos e solução injetável com 400 mg.
	RIFAMICINAS
	RIFAMICINA SV
	Espectro de ação
	Bactérias gram +, incluindo estafilococo, estreptococo e pneumococo. 
	
	Micobactérias também podem ser sensíveis.
	
	Não tem boa ação sobre enterococos e clostrídios. 
	Mecanismo de ação
	Bactericida. Inibe a síntese de RNA, ligando-se à RNA-polimerase, formando complexos irreversíveis e, assim, impede a ação da enzima. Inibe a síntese protéica em todos os seus estágios; a ação é inicialmente bacteriostática mas, devido à ligação irreversível com a RNA-polimerase, todo o processo de síntese protéica, inclusive do DNA, fica comprometido, levando à morte bacteriana.
	Resistência
	Bactérias gram + desenvolvem resistência rapidamente, o que limita sua utilização como monoterapia nas infecções graves por essas bactérias.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Para efeito sistêmico, a via é IV.
	
	Não atravessa a barreira hematoencefálica em concentração adequada.
	
	Sofre metabolismo parcial no fígado. Eliminada, principalmente, por via biliar, onde atinge elevados níveis.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções estafilocócicas e como substituto, por via parenteral, da rifampicina, VO, na tuberculose.
	
	Alternativa contra infecções causadas por estafilococos, produtores ou não de penicilinase, pneumococos e estreptococos beta-hemolíticos.
	
	Útil na profillaxia de infecções ósseas, por meio de irrigação do campo operatório no período transoperatório de cirurgias ortopédicas.
	
	Dose ped = 10 a 30 mg/Kg/dia, diluída em solução glicosada ou salina, em gotejamento lento, IV, em 2 ou 3 tomadas.
Adultos = 250 a 500 mg, IV, de 12 em 12 horas.
	
	Obs.: não se deve associar qualquer outra substância à solução de rifamicina SV.
	Efeitos adverso
	Reações de hipersensibilidade, como erupções, prurido, febre e edema. Confere coloração laranja-avermelhada à urina. Em doses elevadas, pode ser hepatotóxica e causar distúrbios gastrintestinais. Deve ser evitada em hepatopatas graves.
	Apresentação
	Ampolas com 500 mg.
	RIFAMPICINA
	Espectro de ação
	Amplo espectro, mostrando-se ativa contra bactérias gram positivas (estafilococos ), cocos gram negativos (gonococo e meningococo), micobactérias, clamídias, Legionella e vários bacilos gram negativos, como E. coli, Proteus, Klebsiella, Haemophilus, Flavobacterium e Brucella. 
	Mecanismo de ação
	= rifamicina.
	Resistência
	Diversas espécies de bacilos gram - são resistentes, como Pseudomonas, Enterobacter e Serratia. Mycobacterium intracellulare, chelonei e fortuitum são também naturalmente resistentes. Durante o uso de rifampicina pode ocorrer a emergência rápida de cepas resistentes.
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Para sua melhor absorção oral, deve ser administrado longe das refeições.
	
	Difunde-se por todo o organismo, atingindo bons níveis no pulmão, fígado, rins, tubo digestório, ossos, pele, músculos, saliva, lágrima, suor, líquidos ascítico e pleural e no baço. Não penetra no tecido cerebral. Pode ser usada em meningites pelo bacilo da tuberculose, estafilococos e Listeria.
	
	Parcialmente metabolizada no fígado. Não sofre acúmulo em pacientes com insuficiência renal, devendo ser utilizada nas doses e fracionamentos normais. É hepatotóxica, devendo ser evitada em insuficiência hepática grave. Induz a produção de enzimas do sistema CYP450 que inativam diversas substâncias, entre as quais, corticóides, diazepam, barbitúricos, dapsona, quinidina, cetoconazol, anticoncepcionais orais, derivados digitálicos, estrogênios, progestogênios, drogas anti-retrovirais inibidorasde proteases e não-nucleosídeos inibidores de transcriptase reversa. Pacientes em uso de digitálicos e rifampicina, podem necessitar de elevação da dose dos primeiros. O mesmo para o uso concomitante com cetoconazol, fluconazol e itraconazol.
	Indicações clínicas e doses
	Indicada principalmente para o tratamento da tuberculose, da hanseníase e da brucelose, na erradicação do meningococo e do hemófilo da naso e orofaringe, em portadores desses germes.
	
	Útil na terapêutica da osteomielite estafilocócica e em infecções urinárias por E.coli e proteus.
	
	Apresenta excelente atividade contra as legionelas e clamídias; sendo associada com a eritromicina ou com tetraciclina nas legioneloses, a fim de se evitar recaídas e obter efeito sinérgico no interior de macrófagos.
	
	Em geral, é bem tolerada, sendo raras as queixas de náusea, vômitos e dor abdominal. Raramente pode causar ataxia, astenia, fraqueza muscular e torpor, assim como são raras.
	
	Dose = 10 mg/Kg/dia, VO, em dose única na tuberculose; 15 mg/Kg/dia, VO, em dose única na brucelose. Adultos = 600 mg/dia,VO, dose única na tuberculose; 900 mg/dia,VO,dose única, na brucelose.
	Efeitos adverso
	Hemólise, leucopenia, anemia e trombocitopenia. O principal efeito adverso é a potencial hepatotoxicidade, em torno de 20 a 30% dos usuários, caracterizada por aumento das transaminases e bilirrubinas.
	Apresentação
	Cápsulas com 300 mg. Suspensão oral com 100 mg/ 5 ml.
	MONOBACTÂMICOS - AZTREONAM
	Características
	Possuem o anel beta-lactâmico sem estar ligado a outro grupamento cíclico, como ocorre nos demais beta-lactâmicos. O aztreonam é sintético, produzido nos anos de 1980. Possui grande estabilidade ante a beta-lactamases produzidas por gram -, sendo eficaz mesmo quando as bactérias tenham resistência às cefas de terceira geração. No entanto, é inativada por beta-lactamases de espectro estendido (ESBL), produzidas pela Klebsiella e outras gram -.
	Espectro de ação
	Bacilos gram - aeróbios, em especial enterobactérias.
	
	Hemófilos, gonococo, produtores ou não de beta-lactamases, e o meningococo, são também sensíveis a baixas concentrações do antibiótico.
	
	A atividade contra Pseudomonas aeruginosa é ainda boa, embora no ambiente hospitalar muitas cepas sejam resistentes. Sem atividade contra germes atípicos (micoplasma, clamídias e legionelas).
	Farmacocinética/ farmacodinâmica
	Administrado por via parenteral, em especial IV.
	
	Difunde-se bem, atingindo concentrações terapêuticas nos pulmões, rins, fígado, próstata, ovário, útero, ossos, coração, intestino, pele, bile, saliva, humor aquoso, líquidos peritoneal, pericárdico, pleural e sinovial. Atravessa a barreira placentária, atingindo concentração no feto e líquido amniótico; da mesma maneira, passa pela barreira hematoencefálica, sendo possível tratar meningites bacterianas, inclusive por Pseudomonas.
	
	Meia-vida de 2 horas, permite sua administração IV em 3 tomadas diárias (de 8 em 8 horas).
	
	Eliminada pelo rim, sofre pouca metabolização, sendo eliminada de forma ativa. Exige ajuste de dose nos renais. É retirado pela hemodiálise em 50%.
	Indicações clínicas e doses
	Infecções comunitárias, como urinárias, pulmonares e ginecológicas, em sepses e em infecções osteoarticulares causadas por bacilos gram negativos aeróbios.
	
	Nas infecções abdominais cirúrgicas, incluindo peritonites, abscessos hepáticos, subfrênico, intra-abdominais e de parede; nestas situações, associado com antimicrobiano eficaz sobre anaeróbios (clindamicina e metronidazol).
	
	Dose = 1 g/IV a cada 8 horas.
Dose infecções sistêmicas graves (principalmente por Pseudomonas aeruginosa) = 2g /IV de 8 em 8 horas. Dose pediatria = 30 a 50 mg/Kg/dia, divididos em três tomadas.
	Efeitos adverso
	Flebite em 3% dos casos. Manifestações de hipersensibilidade, como febre, prurido, eosinofilia e púrpura, são raras. Parece não haver alergia cruzada com penicilinas e cefalosporinas.
	Apresentação
	Frasco-ampolas com 500 mg e 1 g, com nome comercial de Azactam.