FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS - RESUMO

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Resumo
P R O D U Ç Ã O : V I T O R D A N T A S
P R O D U T O R V E R I F I C A D O D O P A S S E I D I R E T O
Antieméticos
Antieméticos - Vitor Dantas 1
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Antieméticos - Vitor Dantas
Fisiopatologia do Vômito
A náusea e vômito estão ligados a diversas comorbidades 
O vômito
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É uma resposta reflexa defensiva com o objetivo de eliminar algum material 
tóxico ou irritante do organismo
O ato de vomitar é coordenado pelo centro do vômito da medula
O centro da êmese é ponto de atuação dos medicamentos ou nas vias 
aferentes que chegam até ele (ZDQ, sistema vestibular, TGI e SNC) 
Centro do vômito
Localizado no bulbo
Rico em diversos receptores: H1 (histamínicos), M1 (muscarínicos - ACh), 
NK1 (neuroquinina) e 5-HT3 (serotonina)
Zona disparadora quimiorreceptor
Parte da medula que não tem BHE
Responde diretamente a estímulos químicos presentes no sangue ou no 
líquido cerebrospinal
Porta de entrada para alguns medicamentos 
Receptores: D2, canabinoides 
Sistema vestibular 
Receptores M1 e M2
TGI
Nervo vago representa a aferência
SNC
Córtex, tálamo, hipotálamo e meninges 
Distúrbios psicológicos e psiquiátricos estão associados ao vômito 
💡 Os principais fármacos utilizados são: antihistamínicos, anticolinérgicos, 
antidopaminérgicos, anti-serotoninérgicos e antagonistas NK1
Uso de Antieméticos 
Complemento de QT contra câncer
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Hiperemese gravídica
Intoxicação alimentar
Cinetose
💡 Os fármacos quimioterápicos podem ativar diretamente a CTZ ou o centro 
da êmese bulbar. Além disso, com frequência, a cor ou o odor dos 
quimioterápicos (e mesmo estímulos associados à quimioterapia) podem 
ativar os centros cerebrais superiores e iniciar a êmese
Antagonistas dos receptores H1
São úteis na cinetose, vômitos de correntes de irritação gástrica
A Prometazina pode ser útil nas náuseas matinais da gravidez
Usados tb para tto da cinetose dos astronautas (NASA)
Os fármacos mais usados desse grupo são cinarizina, ciclizina e prometazina
Apenas a prometazina está disponível no SUS.
Mecanismo de ação
Bloqueiam os receptores H1
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Atuam nos núcleos vestibulares, zona de gatilho e centro do vômito, sendo 
eficazes contra náuseas e vômitos resultantes de hipercinetose e 
labirintopatias
Possuem também propriedades antialérgica e sedativa
Efeitos colaterais e interações
Sonolência e sedação
O uso pode ser limitado pela ocorrência de tontura, sedação, confusão, 
boca seca, cicloplegia, sintomas extrapiramidais, cefaleia e outros 
Por efeito inibidor moderado de CIP2D6, a difenidramina pode reduzir o 
efeito terapêutico da codeína, do tramadol e do tamoxifeno.
💡 É recomendado limitar o uso de prometazina em idosos em função dos 
efeitos adversos anticolinérgicos, já que podem causar ou agravar 
quadros de confusão, especialmente naqueles pacientes que já 
apresentam sinais de demência.
Antagonistas dos receptores muscarínicos
Efetivos no controle de náuseas e vômitos por intoxicações alimentares, 
cinetose ou no pós-operatório
Pouco efetivos no quadro emético já instalado
Hioscina (escopolamina): usada na profilaxia e tto da cinetose (Buscopam) 
Via oral ou parenteral 
A hioscina (escopolamina) não está disponível no SUS.
💡 A escopolamina era utilizada para dopar pessoas durante um 
interrogatório 
Mecanismo de ação
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Os anticolinérgicos inibem o estímulo do vômito por ação sobre receptores 
de acetilcolina (mACh) expressos no centro do vômito e nos núcleos 
vestibulares
Já na periferia, reduzem secreções gastrointestinais e relaxam a 
musculatura lisa, promovendo efeito antiespasmódico, reduzindo cólicas 
intestinais associadas, ou não, à presença de toxinas alimentares
Efeitos colaterais e interações
Xerostomia, visão embaçada, ação sedativa 
Posologia
HIOSCINA: 10 mg, 8x8 ou 6x6h
DIMENIDRATO: 25 – 50 mg 8x8h
DIFENIDRAMINA: 50 mg a cada 8 h
PROMETAZINA: 25 a 50 mg/dia
Antagonistas dopaminérgicos
Antipsicóticos fenotiazínicos - proclorperazina, metoclopramida, prometazina, 
tietilperazina, clorpromazina, perfenazina e trifluoperazina
Butirofenonas antipsicóticas - Haloperidol, o composto relacionado droperidol e 
a levomepromazina,
Tem propriedades anti-histamínicas e anticolinérgicas 
Mecanismo de ação
Bloqueios do receptores D2 na ZGQ
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Efeitos adversos
Liberações extrapiramidais 
Acatisia
Sonolência 
Posologia 
METOCLOPRAMIDA: 10 mg até 3x ao dia.
DOMPERIDONA: 10 mg até 3x ao dia.
BROMOPRIDA: 10 mg 12x12 hs
CLORPROMAZINA: 25 a 100 mg até 4x ao dia.
💡 A metoclopramida (Plasil) está praticamente banido da pediatria
Antagonistas serotoninérgicos (receptores 5-HT3)
Ondansetrona, granisetrona, dolasetrona e palonosetrona
Via oral ou parenteral
Muito úteis nos casos de cinetose, pós operatórios , pós QT
QT - longa duração e alta eficácia
Atuam na ZGQ
Mecanismo de ação
Antagonizam os receptores de serotonina na ZGQ, centro do vômito, 
vias vagais, núcleo do trato solitário 
Efeitos colaterais 
Cefaleia
Constipação
Turvação visual
Tontura
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Arritimia - prolongamento de QT
Hipotensão
Bradicardia 
Não foi relatada nenhuma interação medicamentosa significativa
💡 Esses fármacos possuem uma ação sinérgica com 
corticoesteroides
Posologia
Antagonistas dos receptores de neurocinina (receptores 
NK1)
Principais drogas: Aprepitant, rolapitant 
Bom para pacientes em QT
Indicados em uso refratários, associado outros medicamentos 
Mecanismo de ação
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Bloqueio dos receptores NK1 na ZGQ
Efeitos colaterais e interações 
Tontura
Cefaleia
Fadiga
Constipação 
Dispepsia
Solutos 
Sofre extensa biotransformação, primariamente pela CYP3A4, e pode 
afetar a biotransformação de outros fármacos por essa enzima, como 
varfarina e anticoncepcionais orais.
Posologia
Agonistas canabinoídes 
Indicado em pacientes refratários as outras medicações (EUA)
Dronabinol (THC), nabilona 
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Mecanismo de ação 
Estimulação dos receptores CB1 na ZGQ e no centro do vômito
Efeitos colaterais 
Efeitos simpáticos
Alucinação 
Descarga serotoninérgica
Fome 
💡 A posologia ainda está bem conhecida
Outros medicamentos antieméticos
Benzodiazepínicos - pacientes com náusea e vômito antecipatória a QT 
(provavelmente tem um componente cortical
Piridoxina (Vitamina B6) - associada a outros antieméticos
Ácido fosfórico, frutose e glicose - associada a outros antieméticos
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