Anticoncepcionais hormonais

Prévia do material em texto

Anticoncepcionais hormonais 
• Ciclo menstrual típico:
Sistema Reprodutor Feminino
•Dia 1-7: Menstruação ( 3 a 7 dia)
•Dia 8-11: Renovação endometrial 
•Dia 11-17: Ovulação ( Período fértil)
•Dia 18-25: Redução da produção 
hormonal (retração do corpo lúteo)
•Dia 26-28: Preparação para 
descamação do endométrio
OVULATÓRIA OVULATÓRIA 16 dias 
• Ciclo menstrual e influência hormonal:
Sistema Reprodutor Feminino
Induzir a 
proliferação 
endometrial 
para uma 
possível 
implantação.
Desenvolvi
mento do 
óvulo.
Liberação 
do óvulo 
(ovulação) e 
desenvolvi
mento do 
corpo lúteo
Garantir a qualidade 
endometrial: aumentar 
fluxo sanguíneo, 
aumentar número de 
células, aumentar 
secreção glandular.
Sistema Reprodutor Feminino
-
Consiste na utilização de um análogo da
progesterona ou na associação deste com um
análogo do estrógeno com a finalidade de
impedir a concepção.
Anticoncepção Hormonal
Anticoncepção Hormonal: tipos 
• Progestógeno natural, é produzida em resposta ao LH tanto em
mulheres (secretado pelo corpo lúteo, primariamente durante a
segunda metade do ciclo menstrual e pela placenta) como em
homens (secretado pelos testículos).
• Também é sintetizada pela suprarrenal em ambos os sexos;
• Nas mulheres, a progesterona promove o desenvolvimento de
um endométrio secretor que pode acomodar a implantação do
novo embrião em formação. Os elevados níveis de progesterona
que são liberados durante a segunda metade do ciclo menstrual
(a fase lútea) inibem a produção de gonadotropinas e, assim,
evitam ovulações adicionais.
Progesterona
• Ocorrendo concepção, a progesterona continua sendo
secretada, mantendo o endométrio em estado favorável
para a continuação da gestação e reduzindo as contrações
uterinas;
• Se a concepção não acontece, a progesterona liberada pelo
corpo lúteo cessa abruptamente. Essa queda estimula o
início da menstruação.
Progesterona
• Progesterona:
Inibição da secreção de LH Inibe a ovulação
Alteração do muco cervical 
(+espesso) 
Muco hostil para movimentação
dos sptz
Atrofia das glândulas endometriais Interfere na implantação
Alterações da motilidade e secreção 
das trompas
Impede o transporte do 
oócito/embrião
Progesterona
• Efeitos adversos:
– Aumento do apetite/ganho 
ponderal
– Flutuações de humor
– Depressão
– Diminuição do libido
– Fadiga
– Acne
– Aumento do tamanho das 
mamas
– Alteração do metabolismo de 
lipídios e carboidratos
Progesterona
Os principais usos clínicos dos progetágenos são corrigir a
deficiência hormonal e evitar a concepção. Para contracepção
geralmente eles são usados com estrogênios, seja em associação
ou de forma sequencial.
• Noretindrona
• Acetato de noretindrona
• Norgestrel
• Levorgestrel
• Desogestrel
• Norgestimato
• Drospirenona
• Medroxiprogesterona (Injetável)
Progestágenos
Progestágenos
Progestágenos
Derivados da 
19-
notestosterona
Progestágenos
• Drospirenona:
– Atividade antimineralocorticóide ( menor retenção 
de líquido e água, melhora edema, peso corpóreo, 
TPM);
– Atidade antiandrogênica ( bloqueio do receptor 
androgênico, melhora acne e seborréia)
Nota: Estudos relatam casos
de trombose.
Progestágenos
• Outros progestágenos diponíveis::
– Norestisterona 0,35 mg :Micronor
– Levonorgestrel 0,03 mg : Minipil
– Desogestrel 0,75mg: Cerazette
Progestágenos
• Usos terapêuticos:
– Corrigir a deficiência hormonal
– Evitar a concepção ( geralmente em associação 
com estrogênios)
– Outros:
• Controle do sangramento uterino disfuncional
• tratamento da dismenorreia
• controle da endometriose e a infertilidade.
Progestágenos
• Efeitos adversos:
– Cefaléia
– Depressão
– Aumento da massa corporal
– Alterações no libido
– As derivadas da 1 9-nortestosterona, têm atividade
androgênica e podem aumentar a relação colestero
LDL/HDL, causar acne e hirsutismo.
– Acetato de medroxiprogesterona foi associado com
maior risco de osteoporose, o que levou à
recomendação de limitar a duração do seu uso a 2
anos.
Progestágenos
• Antiprogestinas:
– Mefipristona
• antagonista de progesterona
• em geral é combinada com misoprostol, um
análogo de prostaglandina (administrado por
via oral ou intravaginal), para induzir
contrações uterinas.
• Efeito adverso: sangramento uterino abundante
e a possibilidade de aborto incompleto.
Progestágenos
Estrogênios
São formados a partir de androstenediona
e da testosterona que se difundem das células
tecais ( células intersticiais do ovário) para a
granulosa onde são convertidos em estradiol
pela enzima aromatase.
Estradiol Estrona
Estriol
Estrogênios
• Principais usos:
– Contracepção ( associado com
progesterona);
– Terapia pós-menopausa
– Osteoporose ( se outros
tratamento são inadequados)
– Reposição em pacientes pré-
menopausicas com deficiência de
estrogênio ( hipogonadismo,
menopausa prematura).
Estrogênios
• Etinilestradiol e o Mestranol
– são bem absorvidos depois de administração oral
– Sendo lipossolúvel, esses compostos são armazenados
no tecido adiposo, de onde podem ser liberados
lentamente.
– Têm ação prolongada e maior potência quando
comparados com os estrogênios naturais.
Estrogênios sintéticos
• Inibição da secreção de FSH
Interfere no crescimento folicular
• Potencializa a ação do progestogênio 
Inibe a ação do LH, consequentemente 
inibindo a ovulação.
• Mantém o padrão de sangramento cíclico 
Estrogênios – Mecanismo de ação
• Outras funções não relacionadas com a
reprodução:
– Colesterol total/LDL
– HDL
– Glicemia e dos triglicerídeos
– Fígado: enzimas e proteínas
– fatores de coagulação: V, VII;
– Antitrombina III.
Estrogênios 
-Doses acima de 50ug
aumentam em 28% o risco
de trombose venosa
profunda;
-Dosagens menores
afetam menos o
metabolismo de
carboidratos e lipidios.
• Náuseas e vômitos
• Hipersensibilidade mamária
• Cloasma ( alteração de pigmentação)
• Aumento da incidência de telangectasias (alterações 
capilares)
• Pequeno grau de retenção hídrica
• Sangramento uterino
• Infarto/ problemas trombolíticos (risco elevado)
• Hipertensão
• Cefaleia
• Câncer de mama/endometrial
Estrogênios –Efeitos adversos
São fármacos que interagem com o
receptor do estrógeno, mas tem efeitos
diferentes nos diversos tecidos.
• Tamoxifeno
• Raloxifeno
Moduladores seletivos de receptores 
de estrógeno
Compete com o hormônio natural pela ligação com
o receptor de estrogênio.
Uso terapêutico: Tratamento paliativo do câncer
avançado na mulher pós menopausa.
Efeitos adversos: calor, náuseas, vômitos, irregularidade
menstrual e sangramento vaginal. Atividade estrogênica
no endométrio.
Tamoxifeno
Utilizado no tratamento preventivo da
OSTEOPOROSE em mulheres pós-menopausa.
 Diminui a reabsorção e a renovação óssea
 Aumenta a densidade do osso e diminui as fraturas
vertebrais.
• Efeitos adversos:
– Aumenta o risco de trombose em veias profundas
– Embolia pulmonar
– Deve ser evitado em grávidas
Raloxifeno
• Sobre os glicídeos:
– Diminui a tolerância à glicose (Etinilestradiol)
– Aumenta o nível de insulina
– Reduz o número de receptores de insulina
• Sobre a coagulação: 
– Modifica metabolismo hepático
– Alteração nos fatores de coagulação
• Sobre o sistema renina-angiotensina-aldosterona
– Aumento de angiotensiongênio
– Aumenta da retenção hídrica
Anticoncepção hormonal: Efeitos 
metabólicos
Contraceptivos
Os fármacos existentes são capazes de impedir a
fertilidade por diferentes mecanismos:
- Prevenir a ovulação
- Impedir a gametogênese ou maturação dos gametas
- Interferir com a gestação.
Atualmente a interferência com a ovulação é a intervenção
farmacológica mais comum para evitar a gravidez. E a maioria faz
através da utilização de contraceptivos orais.
Contraceptivos
• Tipos:
–Combinados:
• Monofásico
• Bifásico
• Trifásico
–Minipílula
– Interceptivos (pós-coito)
Anticoncepcionais orais
• Combinação entre doses de estrogênio e
progestágenos associados;
• Inibe a ovulação;
• Usados porcerca de 20% das mulheres em
idade fértil (15-49 anos) no Brasil;
• Método anticoncepcional reversível mais
utilizado no país;
• Falha: 0,1 a 0,8%.
Anticoncepcionais orais combinados 
(AOCs) 
Agem bloqueando o eixo hipotálamo-hipófise-
ovário, através de mecanismo feedback negativo.,
ocasionando ,assim, inibição da ovulação ( fase folicular).
Anticoncepcionais orais combinados 
(AOCs) – Mecanismo de ação
Estrógeno+progestáge
no
Progestágeno
• Tipos e composição:
–Varia de acordo com a quantidade de
etinilestradiol (EE):
• Baixa dosagem: 35 microgramas
(0,035mg) ou menos de EE;
• Média dosagem: 50 microgramas
(0,05mg) de EE.
Anticoncepcionais orais combinados 
(AOCs) 
• Classificação:
1. Monofásicos:
– Combinação de estrógenos e progestágenos em
concentrações iguais em todas as pílulas;
– Administração ocorre por 21 dias, iniciando no 5º
dia; ( se for a primeira vez, deve ser feito no 1º dia)
– A cada 3 semanas de uso, tem-se uma semana de
repouso.
Anticoncepcionais orais combinados 
(AOCs) 
1. Monofásicos:
Anticoncepcionais orais combinados 
(AOCs) 
2. Bifásicos:
- A dose de progesterona varia duas vezes durante o
ciclo menstrual ( para deixar o ciclo mais próximo do real)
e o estrogênio permanece com a mesma dose durante
todo o uso. Possuem diferentes cores e devem ser
tomadas conforme indicado na embalagem.
Anticoncepcionais orais combinados 
(AOCs) 
3. Trifásicos:
- A dose de progesterona varia 3 vezes
durante o ciclo artificial enquanto o estrogênio
varia apenas uma vez.
- Tenta mimetizar o ciclo menstrual normal.
Anticoncepcionais orais combinados 
(AOCs) 
• Também chamadas de pílula progestínica (PP- pílulas
progestínicas);
• Não é anovulatória: não inibe a ovulação (dosagens baixas
– 1/2 a 1/10 dos AOC); elas alteram outras propriedades
da progesterona.
• Inicia-se no 1º dia do ciclo;
• Dura todo o tempo em que se deseja controlar a
fertilidade ( sem interrupção).
• Utilizadas na amamentação;
• Agem alterando as propriedades de viscosidade do muco
cervical;
• Retorno imediato da fertilidade quando suspenso o uso;
Anticoncepcionais orais : Minipílulas
Anticoncepcionais orais : Minipílulas
• Benefícios contraceptivos:
– Eficazes quando tomadas diariamente à mesma
hora ( 0,05-5 gravidezes por 100 mulheres)
– Eficácia imediata ( menos de 24h)
– Não afetam a amamentação
– Retorno imediato da fertilidade quando suspenso o
uso
– Poucos efeitos colaterais.
Anticoncepcionais orais : Minipílulas
• Benefícios não-contraceptivos:
– Podem diminuir as cólicas menstruais
– Podem reduzir o sangramento menstrual
– Podem melhorar a anemia
– Protegem contra o câncer de endométrio
– Diminuem doenças benignas da mama
– Diminuem a incidência de gravidez ectópica.
Anticoncepcionais orais : Minipílulas
• Limitações:
– Deve ser tomada diariamente à mesma hora
– O esquecimento aumenta a falha do método.
Anticoncepcionais orais : Minipílulas
• Eles não impedem a ovulação, mas impedem
que ocorra encontro do spz com o óvulo;
• Pílulas do dia seguinte;
• Anticoncepção pós-coital;
• Pílula francesa;
• Contracepção de emergência.
Anticoncepcionais orais : 
Interceptíveis (pós-coito)
• Pílulas apenas de progestogênio:
– Dose total: 2 comprimidos com 750 mcg de
levonorgestrel cada uma a cada 12 horas, ou um
comprimido de 1500mcg.
– São eles: Postinor-2, Pozzato, Pilem, Diad, Neo-
Post, Poslov, Novagrid..)
Anticoncepcionais orais : 
Interceptíveis (pós-coito)
• Esquema de uso:
Anticoncepcionais orais : 
Interceptíveis (pós-coito)
• Mecanismo de ação:
– Depende do período do ciclo que a mulher se encontre;
1. Inibição da ovulação: se ingerida antes da ovulação
tem a mesma função da pílula anticoncepcional,
impede que o óvulo seja enviado as trompas.
2. Inibição da fecundação: Afeta a mobilidade dos spz
irem em direção ao óvulo: a migração dos grupos de
spz que permanecem dentro do útero, cerca de 72 a
120h após a relação sexual, fica prejudicada.
Por alteração das propriedades do muco cervical.
Anticoncepcionais orais : 
Interceptíveis (pós-coito)
Anticoncepcionais Injetáveis
• Possuem efeitos prolongados
• Duram de 1 semana até 5 anos em alguns
casos;
• São eles:
– Injetáveis
– Adesivos transdérmicos
– Implantes
– Dispositivos intrauterinos
Anticoncepcionais Injetáveis
• Podem ser mensais e trimestrais;
• Composição: estradiol e/ou um progestágeno
sintético ( nos orais ambos hormônios são
sintéticos);
• Falhas dos injetáveis combinados: 0,2 a 0,4%
• Falha dos injetáveis apenas de progesterona: 0,1 a
0,6%.
Anticoncepcionais Injetáveis
• Modo de uso:
– 1º injeção: até o 5º dia do início da menstruação
– Aplicações subsequentes: a cada 30 dias mais ou
menos 3 dias, independente da mesntruação.
Anticoncepcionais Injetáveis Mensais
ANTICNCEPCIONAIS
INJETÁVEIS MAIS USADOS 
NO BRASIL
HORMÔNIOS
MESIGYNA
50mg de enantato de 
noretisterona
5 mg de valerato de estradiol
CYCLOFEMINA
25 mg de acetato de 
medroxiprogestrona
5mg de cipionato de estradiol
PERLUTAM
CICLOVULAR
UNOCICLO
150mg de acetofenido de 
dihidroxiprogestrona
10mg de enantato de estradiol
Anticoncepcionais Injetáveis Mensais
• Contém apenas progestogênio
• Composição: 150mg de acetato de medroxiprogesterona (
quantidade necessária para inibir a ovulação por 90 dias
consecutivos).
• Uso: (IM e SC)
– Pacientes lactantes
– Pacientes intolerantes ao estrógeno
– Mulheres que não conseguem ter uma disciplina para tomar
a pílula diariamente
– Opção caso você esteja fazendo uso de qualquer tipo de
medicamento, uma vez que os antibióticos, por exemplo,
cortam o efeito da pílula quando utilizados.
Anticoncepcionais Injetáveis 
Trimestrais
• Vantagens:
– regular o ciclo menstrual, controlar a oleosidade da pele e do
cabelo e melhorar disfunções hormonais.
• Contraindicações:
– Mulheres com problemas com diabetes, hipertensão e até
vasculares e com coagulação.
– Não deve ser continuado por mais de 2 anos: pode contribuir para
a perda óssea e predispor as pacientes à osteoporose e/ ou
fraturas.
• Alguns exemplos:
– Depo Provera , Tricilon, Megestron e Petogen
• Notas:
– Pode haver escapes, sangramentos.
– Pode ocorrer aumento de peso.
Anticoncepcionais Injetáveis 
Trimestrais
• Contêm na sua formulação: etinilestradiol e o progestógeno
norelgestromina.
• Formulação de liberação prolongada.
• Um adesivo contraceptivo é aplicado a cada semana, durante 3
semanas, no abdome, no torso superior ou nas nádegas. A quarta
semana é livre de adesivo e ocorre sangramento de retirada.
• Tem eficácia comparável à dos contraceptivos orais, contudo ele se
revela menos eficaz em mulheres com massa acima dos 90 kg.
Adesivos transdérmicos
• Contêm etinilestradiol e etonogestrel;
• Anel é inserido na vagina e permanece por 3 semanas. A
quarta semana é sem o anel, ocorrendo o sangramento de
retirada;
• Tem eficácia, contraindicações e efeitos adversos similares aos
dos contraceptivos orais.
• Um cuidado com o anel vaginal é que pode, às vezes,
escorregar e ser expelido acidentalmente.
Anéis vaginais
• Sistema intrauterino de liberação de levonorgestrel (Mirena).
• Este dispositivo intrauterino assegura contracepção por até 5 anos
( liberação lenta e constante);
• Inibe o crescimento do endométrio, mas continua ovulando;
• Índice de falha: 0 a 0,2%
• Constitui um método contraceptivo par mulheres que tiveram
pelo menos um filho e não têm história de doença inflamatória
pélvica ou gestação ectópica.
DIU Hormonal
• Implantes subdermais contendo etonogestrel (progestágeno);
• Uma cápsula de 4 cm é colocada sob a pele no braço
assegurando proteção contraceptiva por aproximadamente 3
anos;
• Principal efeito adverso dos implantes são o sangramentos
menstruai irregulares e cefaleia;
• Inibe a ovulação por inibição do pico de LH;
• Índice de falha: 0 a 0,2%.
Implantes subdérmicos
• Neoplasia hormônio dependente ou suspeita
• Câncer de mama declarada ou suspeito
• Doença tromboembolítica
• Doença coronariana, cerebrovascularou ocular
• Sangramento uterino anormal não diagnosticado
• Gravidez confirmada ou suspeita
• Hipertensão arterial grave
• Fumantes acima de 35 anos.
Contraindicações de anticoncepcionais de 
liberação prolongada