1 - Esteroidesn e outros anabolizantes - Farmacia - 08 ABR 2011 - CARLOS

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Esteróides e outros medicamentos com efeito anabolizantes
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO JOÃO DEL-REI

Campus de Divinópolis
Professor: Carlos A C Dias Junior
Optativa: Medicamentos Problema

08 de abril de 2011

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 	Entender como os anabolizantes produz os seus efeitos farmacológicos.
Objetivo:

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Introdução
1 - Esteróides anabolizantes/androgênicos:
		Aspectos Gerais,
		Indicações Terapêuticas,
		Ciclos, associações e principais reações adversas.

2 - Outros medicamentos com “efeito” anabolizante: insulina, metformina, hormônio do crescimento, suplementos e outros.
Sumário :

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Esteróides anabolizantes / androgênicos
	São fármacos (naturais ou derivados sintéticos) fabricadas para substituírem o hormônio Testosterona.
Testosterona
Locais que sofrem alquilação ou esterificação

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Estados Unidos
3.000.000 pessoas utilizam para melhora de performance física.
 67% dos atletas de elite fazem uso dessas drogas,
 1 e 5% dos atletas amadores entre alunos do segundo grau já usaram,
 0,5% a 3% em garotas (15 e 19 anos) e 1 a 12% em homens (15 e 19 anos).

No Brasil
11,1% dos praticantes de musculação de Porto Alegre-RS.
Epidemiologia do uso de esteróides anabolizantes Sintéticos
O USO DE ESTERÓIDES ANABOLIZANTES NA ADOLESCÊNCIA, 2008
Arq Bras Endocrinol Metab , v. 51, n. 9, 2007.

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Introdução – Aspectos fisiológicos
	Testosterona é sintetizado pelos testículos no homem (20 – 30 vezes maior) e pelos ovários na mulher, bem como pelas supra-renais em ambos.
GOODMAN and Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. New York: McGraw-Hill, 2001.

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Introdução – Aspectos fisiológicos
Hipífise ou
pituitária
Hipófise
anterior
LH
Hormônio Luteinizante
Testículo
Ovário
Testosterona
A síntese de testosterona
 Adaptado de: MUNDO DA SAÚDE, São Paulo: 2007

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Introdução – Síntese de testosterona
Testículo
Ovário
Células de Leydig
Células da Teca
Testosterona
GOODMAN and Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. New York: McGraw-Hill, 2001.

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Papel fisiológico da testosterona vs. esteróides
	Assim como os fármacos esteróides, a testosterona produz 2 tipos de efeitos:
Rev Bras Med Esporte, 2002

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Mecanismo de Ação responsável pelo efeito anabólico da testosterona vs. Fármacos Esteróides
Testosterona forma livre circulante
Receptor Androgênico
AMPc
Transcrição gênica
Transdução protéica
Receptor
nuclear
Usuários de esteróides
J Steroid Biochem Mol Biol. 2010 .

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Eficiência anabólica da testosterona vs. Fármacos Esteróides
	Eficiência anabólica da testosterona é muito menor, quando ingerida ou mesmo injetada, é metabolizada rapidamente. Para se obter efeitos prolongados da testosterona, modificou-se sua estrutura química, formando anabolizantes:
Testosterona
Locais que sofrem alquilação

ou esterificação
injetável mais hidrofílico
oral catabolismo retardado
J Mass Spectrom. 2010.

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Principais Efeitos anabólicos esperados pelos usuários dos Fármacos Esteróides
	Causa balanço nitrogenado positivo, aumento da fixação de nitrogênio.
	Também estimulam a eritropoese facilitando a fixação do oxigênio na hemoglobina (hemácias), pelo aumento na síntese de 2,3-difosfoglicerato (responsável pela fixação de O2 na hemoglobina)
	Aumento da massa muscular esquelética pela hipertrofia das fibras musculares, devido ao aumento da síntese protéica intracelular
Biochem Biophys Res Commun. 2010

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Indicações Terapêuticas para os Esteróides
Tratamento de pacientes que não produzem quantidade suficientes de Testosterona
Deficiências androgênicas (hipogonadismo, puberdade e crescimento atrasados)
Retardo no crescimento do pênis em neonatos
Tratamento da osteoporose
Anemia (causado por falha na medula óssea ou nos rins)
Câncer de mama quando avançado
Até mesmo em situações de obesidade
Sarcopenia (perda degenerativa de massa e força nos músculos com o envelhecimento, recente EUA)
New Engl J Med, 2000

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Principais Fármacos Esteróides comercializados nos EUA

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Principais Fármacos Esteróides comercializados no Brasil
	Em homem normal é sintetizado diariamente cerca de 7mg de testosterona, enquanto o uso ilícito em atletas pode chegar a 50 vezes
Clin Ther., 2001.

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	Inicio na década de 50, os primeiros usuários foram os levantadores de peso e os fisiculturistas. Começaram a usá-los para conseguir um aumento de massa muscular e peso corpóreo.
	Em 1976, nas olimpíadas de Montreal, por razões éticas e inúmeros efeitos nocivos, foram proibidos pelo Comitê Olímpico Internacional.
	No Brasil o uso é ilegal desde de 10 de julho de 1985.
Origem do uso não-clínico dos Fármacos Esteróides
Rev. Bras. Educ Física, 2002.

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Principais riscos de reações adversas apresentados pelo uso indiscriminado (abusivo) dos Fármacos Esteróides
	Frequentemente, pessoas combinam diferentes esteróides entre si para aumentar a sua efetividade.

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	Alguns usuários chegam a utilizar produtos veterinários à base de esteróides, sobre os quais não se tem nenhuma idéia sobre os riscos do uso em humanos.
	No Brasil não se tem estimativa deste uso ilícito, mas sabe-se que o consumidor preferencial está entre 18 a 34 anos de idade e em geral são do sexo masculino.

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NOS HOMENS		NAS MULHERES
>câncer de fígado		>aumento na quantidade de pêlos
>câncer de próstata	>diminuição do tamanho da mama
>atrofia dos testículos	>cancer de mama
>queda de cabelos		>alteração do ciclo menstrual
				>hipertrofia do clitoris
		Ambos sexos:
		>queda nos níveis do colesterol bom, HDL
		>câncer de fígado
		>hipertensão
		>diminuição do libido
		>acne	
		NOS JOVENS
		>puberdade acelerada
		>maturação óssea precoce	
Principais riscos de reações adversas apresentados pelo uso indiscriminado dos Fármacos Esteróides
Clin Interv Aging. 2007

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Principais Efeitos e Reações Adversas que advém do uso abusivo dos Fármacos Esteróides
	Igualmente aos efeitos anabólicos e androgênicos, as reações adversas (RAM) são diretamente proporcionais e dependentes da concentração, freqüência e duração.
Os efeitos do uso abusivo (muitos) são classificados em: 	- Imediatos ou agudos e
	- Retardados ou de longo prazo
	- Também em comportamentais e fisiológicos

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Principais Efeitos e Reações Adversas que advém do uso abusivo dos Fármacos Esteróides

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Retenção de líquidos, Dores nas juntas, Aumento da pressão sanguínea,
Acne severa
Estimular glândulas sebáceas
Principais Efeitos e Reações Adversas que advém do uso abusivo dos Fármacos Esteróides
Queda de cabelo
metabólico DHT
(di-hidrotestosterona)

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 Icterícia e tumores no fígado.
Principais Efeitos e Reações Adversas que advém do uso abusivo dos Fármacos Esteróides
Células polimorfonucleares e focos de fibrose hepática
Clin Gastroenterol Hepatol. 2007

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Distúrbios de humor com tendência à agressividade (Irreversível).
Principais Efeitos e Reações Adversas que advém do uso abusivo dos Fármacos Esteróides
Horm Behav. 2010

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Além desses, aqueles que se injetam ainda correm o perigo de compartilhar seringas e contaminar-se com o vírus da AIDS ou Hepatite.
Principais Efeitos e Reações Adversas que advém do uso abusivo dos Fármacos Esteróides

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Crescimento de pelos faciais
Alterações ou Ausência de ciclo menstrual
Aumento do clítoris
Voz grossa
Diminuição de seios.
Principais Efeitos e Reações Adversas que advém do uso abusivo dos Fármacos Esteróides

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Principais Efeitos e Reações Adversas que advém do uso abusivo dos Fármacos Esteróides
	Um sintoma de síndrome de abstinência que pode contribuir para a dependência.
Usuários, frequentemente, tornam-se clinicamente deprimidos quando param de tomar a droga.

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Exemplos de outros medicamentos com “efeito” anabolizante
Insulina
Metformina
hormônio do crescimento
suplementos e outros

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Atividade Proposta

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1 – FAUCI, A. S; BRAUNWALD, E.;