1 - Lincosamidas - Clindamicina 7 P Farmacia Clinica 2 - CARLOS

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Princípios Gerais para o uso racional dos antimicrobianos:
Lincosamidas: Clindamicina
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO JOÃO DEL-REI

Campus de Divinópolis
Professor: Carlos A C Dias Junior
Graduação em Farmácia – 7º Período
Farmacologia Clínica II

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 	Entender como a lincosamida produz os seus efeitos farmacológicos.
Objetivo:

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Introdução
Características Gerais e Espectro de Ação
Mecanismo de Ação
Possível mecanismo de Resistência Bacteriana
Principais Indicações Clínicas e Posologia
Farmacocinética e Metabolismo
Principais Efeitos Colaterais
Interações Medicamentosas
Sumário :

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Introdução
Lincosamidas

Lincomicina
	É um antibiótico natural obtido da fermentação do Streptomyces lincolnensis, estreptomiceto encontrado no solo próximo à cidade de Lincoln.
Nebraska
EUA
Lincomicina
Mason e col.
1962
Clindamicina
Magerlein e col.
1966
	é semi-sintética derivada da lincomicina pela adição do radical clorado (7-cloro-deoxilincomicina)
	apresenta atividade antibacteriana muito maior (única em uso)

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Espectro de Ação	
	Atividade contra bactérias anaeróbias
Fusobacterium, Eubacteriumm, Bactteroides, Propionibacterium, Nocardia, Actinomyces
	Maior atividade (4 a 16 vezes vs. lincomicina) contra bactérias aeróbias gram-positivas
Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
Estreptococos alfa e beta-hemolíticos
			 Pneumococo
Ativa contra Produtores de penicilinase e meticilina-resistentes
Clindamicina
Bactericida / Bacteriostático
Microflora bucal e orofaríngeas

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Espectro de Ação	

Além de sua ação contra as bactérias, mostra-se ativa contra protozoários:
Pneumocystis carinii	(Pneumocistose)
Toxoplasma gondii 	(Toxoplasmose cerebral)
Clindamicina
Bactericida / Bacteriostático
Microflora bucal e orofaríngeas

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Clindamicina
Formas de apresentação
Cloridrtao hidratado – via oral em cápsulas
Cloridrato palmitato – via oral em cápsulas ou suspensão
Cloridrato fosfato – uso parenteral : I.M. (dolorosa) e I.V.

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Locais de Ação dos Antibióticos
Mecanismo de Ação da Clindamicina

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Mecanismo de Ação da Clindamicina
	3 – Penetra (fármaco hidrofílico) por canais de porina Gram (–)
	6 – Difusão ou transporte através da membrana Gram (+)
	7 – Ligação com o alvo ribossômico (sub-unidade 50S) impedindo a transferência dos aminoácidos conduzidos pelo RNA para a cadeia de polipeptídica em formação...

inibição da síntese protéica

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Mecanismos de Resistência de Bacteriana a Clindamicina
Resistência adquirida

Mutação ou Aquisição de plasmídios resistentes manifestando-se por
	7 – modificações no ribossoma em bactéria Gram (–) que impedem a ligação ao seu receptor (50S) ou
	6 – alterações na permeabilidade – efluxo ativo da clindamicina do citoplasma para fora das bactérias Gram (–)

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Principais Indicações Clínicas da Clindamicina
Infecções por
	Bacteróides fragilis e
	Prevotella

		

		Sinusite crônica, abscesso periamigdaliano e retrofaríngeo
Osteomielite recorrente (infecções ósseas crônicas)
Pé diabético
Pneumonia aspiração/abscesso pulmonar
Pneumocistose
Toxoplasmose cerebral
Produtores de beta-lactamases:
Principal mecanismo de resistência bacteriana às penicilinas

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Farmacocinética e Metabolismo da Clindamicina

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Diarréia (2 a 20% dos casos): geralmente branda, aparece no 5 primeiros dias e desaparece com a continuação do tratamento

Diarréia por Clostridium difficile (grave) - sangue e muco nas fezes, febre, > 5 evacuações por dia (não usar antidiarréico, ex: imosec)

- Alergia: febre
- Elevação de enzimas hepáticas
- Neutropenia (neutrófilos circulantes inferior a 1.500/mm³)
- Trombocitopenia (plaquetas circulantes inferior a 150.000/mm³)
- Gosto metálico (amargo na boca)
Principais Efeitos Colaterais a serem relatados com o uso da Clindamicina

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Bloqueio neuromuscular: em associação com relaxantes musculares (prolonga seu efeito) parada respiratória

 Aumenta o efeito tóxico da teofilina (Tratar Asma) aumento da vigília, convulsões, arritmia, náuseas.

Antagonismo terapêutico em associação com eritromicina- NÃO associar, pode resultar em redução da atividade da clindamcina
Principais Interações Medicamentosas entre a Clindamicina e os:

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Obtenha as avaliações inicias dos sintomas presentes

Registre a temperatura, pulso, P.A., as respirações e o estado de hidratação

Avalie e registre qualquer história de alergia e sintomas gástricos antes de iniciar a terapia

Avalie os exames laboratoriais basais requisitados (neutrófilos / plaquetas)

Considerações Importantes para Clindamicina na etapa pré-medicação

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1 – FAUCI, A. S; BRAUNWALD, E.; ISSELBACHER, K. J. et al. Harrison – Principios de Medicina Interna. 16 ed. Madri:McGraw Hill. 2v. 2006.

2 - GOODMAN, L. S., GILMAN, A. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 9 ed. New York: McGraw Hill. 2002

3 - TAVARES, W. Manual de antibióticos e quimioterápicos e antiinfecciosos. 2a ed. São Paulo: Atheneu, 1999.

4 – DIPIRO, J. T.; TALBERT, R. L.; YEE, G. C; MATZKE, G. R.; WELLS, B. G.; POSEY, L. M. Pharmacotherapy – a patohphysiologic approach. 6a ed. New York: Appleton & Lange. 2005, 2440p.

5- RANG, H. P., DALE, M. M., RITTER, J. M., GARDEN. P. Farmacologia. 4 ed. Editora Guanabara. 2001.

6 - USP DI - Drug information for the heath care professional. 27a ed. Massachucetts: Micromedex, 2007
Referências Bibliográficas:

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