6 - Farmacodinamica - FARMACIA 5P - MAI 2010
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6 - Farmacodinamica - FARMACIA 5P - MAI 2010


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Droga A Droga B Droga
A + B
Droga C Droga
A + C
Sinérgico
Efeitos das Interações entre Agonistas
Resposta
Aditivo
Potenciação
Degradação 
por enzima
R
e
s
p
o
s
t
a
Inibidor da 
enzima
Dose
Degradação por enzima endógena 
pode ser inibida por fármaco
Exemplo de Potenciação
Acetilcolina
(neurotransmissor liberado 
pelas termianções nervosas 
colinérgicas) 
É degradada pela acetil-
colinesterase.
A inibição da enzima por fármacos, potencializa a resposta 
da Acetilcolina (por aumentar sua permanência)
A mesma dose repetidas vezes
Resposta
Intervalo
Dessensibilização
Organismo causa a dessensibilização dos 
receptores (internalizados), resposta adaptativa 
frequente com o uso irresponsável do fármaco.
Conclusão parcial
Efeitos Farmacológicos podem ser aditivos, 
sinergismo, potenciação, dessensibilização e 
antagonismo superável ou insuperável.
CE50 ou DE50 (=EC50 e ED50): concentração 
(ng, mg, mg, g /ml ou litros; molar, M) ou dose (ng, mg, 
mg, g ou mol/kg) de agonista que produz 50% da resposta 
máxima. Somente quando a relação dose-resposta for 
1:1, então CE50 = Kd.
CI50 ou DI50 (=IC50 e ID50): concentração (ng, mg, mg, g/ml
ou L) ou dose (ng, mg, mg, g/kg) de antagonista que inibe 
em 50% a resposta máxima de um agonista.
Definições Importantes
Relevância da Curva Dose Resposta
Theophrastus von Hohenheim
Paracelso (1493-1541) 
\u201cDose estabelece se a substância será
terapêutica ou tóxica\u201d
100
50
0
Concentração plasmática
(unidade arbitrária)
P
o
r
c
e
n
t
a
g
e
m
 
d
e
 
P
a
c
i
e
n
t
e
s
 
Efeito terapêutico
desejado Efeito tóxico
não desejado
Faixa terapêutica
Relevância da Curva Dose Resposta
Esclarecimento destes conceitos favorecem o 
uso racional dos medicamentos.
Prêmio Nobel de Fisiologia em 1994
Fármaco
Membrana 
celularSítio de 
ligação
Receptor Ativação Efeito Biológico
Descoberta da Proteína G
Maioria dos receptores são acoplados à
Proteína G 
G
Alfred Gilman
Resumindo...
-Agonista (Potência e Afinidade) e Antagonista;
- As respostas biológicas dependem da dose e 
da afinidade, mas não necessariamente do 
número de receptores ocupados;
- Bloqueio das respostas biológicas pelo 
antagonista pode ser superável pelo agonista ou 
insuperável (mesmo na presença de altas doses 
do agonista);
- Drogas que mostram afinidade pelo mesmo 
receptor, mas que apresentam Eficácias distintas 
(Agonista Pleno e Agonista Parcial);
- Pode ser desejável a utilização de Agonistas
Parciais, especialmente, em situações em que 
não se quer um bloqueio pleno da resposta 
fisiológica;
- Efeitos Farmacológicos podem ser aditivos, 
sinergismo, potencializados, dessensibilizados e 
antagonismos superável ou insuperável.
... resumindo
Conclusão
\u2022 Entender como os mecanismos da interação 
do fármaco com seu receptor resulta no efeito 
biológico proporciona a base para o uso 
terapêutico racional dos medicamentos.
Perspectivas
Nas últimas décadas, houve um progresso 
na identificação de novos receptores, bem como 
a compreensão da função dos receptores em 
termos moleculares.
Oferecem novas oportunidades para 
Terapia Farmacológica Futura.
Referências Bibliográficas:
1. Rang et al. (2008) Farmacologia
2. Katzung (2007) Farmacologia Básica e Clínica
3. Brunton, Lazo, Parker (2006) Goodman e Gilman As Bases 
Farmacológicas da Terapêutica
4. Alberts et al. (2002) Molecular Biology of the Cell, 4ª ed.
5. Voet e Voet Biochemistry, 2ª ed. 
6. Squire et al. (2005) Fundamentals of Neuroscience, 2ª ed.