AGONISTAS+SIMPÁTICOS
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AGONISTAS+SIMPÁTICOS

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FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICAS
AGONISTAS SIMPÁTICOS

• AGONISTAS SIMPÁTICAS → DROGAS ADRENÉRGICAS DE AÇÃO
DIRETA → ATIVAM DIRETAMENTE OS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

• PRINCIPAIS RECEPTORES ADRENÉRGICOS: 1, 2, 1, 2

• PARA ENTERDERMOS A FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICAS

PRINCIPAL LOCALIZAÇÃO DOS RECEPTORES

EFEITOS INDIZIDOS PELA ATIVAÇÃO DESSES RECEPTORES

AÇÕES FARMACOLÓGICAS

INDICAÇÃOES DE USO CLÍNICO

REAÇÕES ADVERSAS

CONTRA-INDICAÇÕES

• OS AGONISTAS SIMPÁTICOS → SIMPATOMIMÉTICOS → IMITAM AS
AÇÕES DA ADRENALINA E NORADRENALINA NO NOSSO

ORGANISMO

• A NORADRENALINA → NEURÔNIOS PÓS-GANGLIONARES DO
SIMPÁTICO E A ADRENALINA → MEDULA DA GLÂNDULA SUPRA-
RENAL

• A ADRENALINA É TAMBÉM UTILIZADA COMO MEDICAMENTO NA
PRÁTICA CLÍNICA → COMO OS AGONISTAS SIMPÁTICOS IMITAM AS
AÇÕES DA ADRENALINA → RELEMBRAR OS EFEITOS DESSA
SUBSTÂNCIA NO NOSSO ORGANISMO.

FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICAS
AGONISTAS SIMPÁTICOS

ADRENALINA E NORADRENALINA POSSUEM A MESMA AFINIDADE PELOS

RECEPTORES  E 1.

ADRENALINAPOSSUI UMA AFINIDADE BEM MAIOR PELOS RECEPTORES 2

 DO QUE A NORADRENALINA.

ADRENALINA, NORADRENALINA E ISOPRENALINASÃO TAMBÉM CHAMADAS DE

CATACOLAMINASPOSSUEM UM GRUPAMENTO CATECOL E SÃO METABOLIZADAS

 PELA MAO E COMT.

Transportador de

aminoácidos

Na+

Tirosinana

Tirosina

Tirosina hidroxilase

Diidroxifenilalanina

(L-DOPA)

Neurônio Adrenérgico

Potencial de ação
Dopa-descarboxilase

Dopamina

Ca2

Dopamina
Dopamina

β−hidroxilase NE

Transportador de NE

NE

Na+

NE

NE
MAO

metabólito

Receptor α2-adrenérgico
(auto-receptor)

Fenda

sináptica

α1 β1 β2

Receptores adrenérgicos

pós-sinápticos Célula pós-sináptica

MAO

AÇÕES FARMACOLÓGICAS DA ADRENALINA:

OLHO: 1CONTRAÇÃO DA ÍRISMIDRÍASE

CORAÇÃO: 1AUMENTO DA FORÇA E FREQÜÊNCIA DE CONTRAÇÃO

CARDÍACATAQUICARDIA.

BRONQUIOS: 2BRONCODILATAÇÃO, 1DIMINUI A SECREÇÃO DE MUCO.

T.G.I: 2MÚSCULO DA PAREDE DO INTESTINORELAXAMENTO,

 1CONTRAÇÃO ESFÍNCTER.

T.G.U: 2PAREDE DA BEXIGARELAXAMENTO, 1CONTRAÇÃO

ESFÍNCTER

 2ÚTERO (GRÁVIDA) RELAXAMENTO.

 1PÊNIS, VESÍCULA SEMINALEJACULAÇÃO.

PELE: 1MÚSCULO LISO PILOMOTOREREÇÃO DO PELO

VASOS: 1NOS VASOS QUE IRRIGAM A PELE, VÍSCERAS E MUCOSA

VASOCONSTRIÇÃO

 2NOS VASOS QUE IRRIGAM A MUSCULATURA ESQUELÉTICA,

VASOS CORONÁRIANOS E VASOS CEREBRAISVASODILATAÇÃO

SNC: POUCA AÇÃO, POIS É MUITO HIDROSOLÚVEIS E QUASE NÃO

ATRAVESSAM A B.H.E.

TREMORES, TAQUICARDIA, SÃO DECORRENTES DE AÇÕES

PRIFÉRICAS.

FUNÇÕES METABÓLICAS: 2FÍGADO GLICOGENÓLISE

 AUMENTO DE GLICOSE NO SANGUE.

RIM: 1INDUZ A LIBERAÇÃO DE RENINA

NEURÔNIO PRÉ-SINÁPTICO: 2 → DIMINUI A LIBERAÇÃO DE
NORADRENALINA

TECIDO ADIPOSO: 3  LIPÓLISE

 RECEPTORES COMPOSIÇÃO

ESTRUTURAL

TRANSDUÇÃO

DE SINNAL

 1 7SEGMENTOS

TRANSMEMBRANA

ACOPLADOS À

PROTÉINA G

ATIVAÇÃO DE PLCIP3
E

DAG CA2+

CONTRAÇÃO.

 2

FEEDBACK (-)

INIBE

A LIBERAÇÃO

DE NE

 IDEM INIBIÇÃO DA A.C

AMPC

 INIBIÇÃO DE CANAIS

DE CA2+

 1 IDEM ATIVAÇÃO DA AC

AMPC

 ABRE CANAIS DE

CA2+ 

CA2+ CONTRAÇÃO.

 2 IDEM ATIVAÇÃO DA AC

AMPC

 PKA INIBE A

MIOSINA

 RELAXAMENTO.

 3 IDEM ATIVAÇÃO DA AC

AMPC

RECEPTORES ADRENÉRGICOS E MECANISMO DE TRANSDUÇÃO DE SINAIS:

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DA ADRENALINA:

•POUCA ABSORÇÃO POR VIA ORAL  METABOLIZADA PELA COMT.
•ABSORÇÃO POR VIA SC É LENTA  VASOCONSTRIÇÃO   O FLUXO
SANGÜINEO  ABSORÇÃO.

AGENTE DURAÇÃO ANESTÉSICA

POLPAR

LIDOCAÍNA 2% 5- 10 MINUTOS

LIDOCAÍNA 2% + EPINEFRINA 60-90 MINUTOS

APLICAÇÃO TERAPÊUTICA:

1)REACÕES DE HIPERSENSIBILIDADE: ALÍVIO DO BROCOESPASMO,

ANGIOEDEMA E EDEMA DE GLOTE, HIPOTENSÃO GRAVE.

2) CHOQUE ANAFILÁTICO: INJEÇÃO SUBCUTÂNIA OU INTRAMUSCULAR

•ADULTOS 0,3-0,5 Mg (0,3–0,5 mL DE UMA SOLUÇÃO 1:1000)
•CRIANÇAS 0,01 Mg/Kg (0,01 mL DE UMA SOLUÇÃO 1:1000/Kg)
INJEÇÃO INTRAVENOSA: MÁXIMO DE 0,25 Mg EM SOLUÇÃO DE GLICOSE

A 5% - INFUSÃO LENTA

3) ASSOCIAÇÃO COM ANESTÉSICOS LOCAIS:

4) HEMOSTASIA TÓPICA

5) PARADA CARDÍACA

EFEITOS ADVERSOS

•DOSE ELEVADA: TAQUICARDIA, ARRITMIAS, HEMORRAGIA
CEREBRAL, DOR ANGINOSA

•EFEITOS CENTRAIS LEVES: AGITAÇÃO

• CONTRA-INDICAÇÕES:
•MAIOR RISCO:
•PACIENTES COM HIPERTENSÃO, DOENÇA CARDÍACA
ISQUÊMICA, DIABETES, HIPERTIREOIDISMO, GLAUCOMA.

•PACIENTES EM USO DE ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
INESPECÍFICOS.

 AGONISTAS

SIMPÁTICOS

DROGAS

ADRENÉRGICAS

DEAÇÃO

DIRETA

CATECOLAMINAS:

EPINEFRINA (ADRENALINA)

DOBUTAMINA

ISOPROTERENOL

NÃO CATECOLAMINAS:

NAFAZOLINA, OXIMETAZOLINA,

XILOMETAZOLINA

FENILEFRINA, METOXAMINA,

METARAMINOL

CLONIDINA, GUANFACINA,

GUANABENZO, METILDOPA

METAPROTERENOL,

TERBUTALINA, ALBUTEROL,

FORMOTEROL, SALBUTAMOL,

SALMETEROL, RITODRINA

1, 2, 1, 2

 1

 1, 2

 1, 2

 1

 2

 2

DROGAS AGONISTAS SIMPÁTICOS

DROGA

AFINIDADE

 1

AFINIDADE

 2

AFINIDADE

 

FENILEFRINA + + - -

METARAMINOL + + - -

METOXAMINA + + - -

NAFAZOLINA + + + + -

OXIMETAZOLINA

 + + + + -

XILOMETAZOLINA

 + + + + -

AGONISTAS -ADRENÉRGICOS

AÇÕES FARMACOLÓGICAS:

•SISTEMA CARDIOVASCULAR: VASOCONSTRIÇÃO (1) DOS VASOS QUE IRRIGAM
A MUCOSA  AUMENTO DA PA BRADICARDIA REFLEXA.

NÃO SÃO CATECOLAMINAS  DURAÇÃO DO EFEITO É MAIOR E

 MAIOR BIODISPONIBILIDADE ORAL.

•SISTEMA NERVOSO CENTRAL: AÇÃO ESTIMULANTE CENTRAL

•TRATO GENITOURINÁRIO: 1 CONTRAÇÃO DO ESFÍNCTER VESICAL.

•TRATO GASTRINTESTINAL: 1 CONTRAÇÃO DO ESFÍNCTER ANAL.

•OLHO: 1 CONTRAÇÃO DO MÚSCULO RADIAL DA ÍRIS  MIDRÍASE

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:

•CONGESTÃO NASAL E OCULAR

•EMERGÊNCIAS HIPOTENSIVAS (USO A CURTO PRAZO)  HEMORRAGIAS
GRAVES, SUPERDOSAGEM DE ANTI-HIPERTENSIVOS, LESÃO MEDULAR

MIDRÍATICO EXAME DE FUNDO DE OLHO

EFEITOS ADVERSOS

TAQUIFILAXIA DESSENSIBILIZAÇÃO DO RECEPTOR E OU

DESTRUIÇÃO DA MUCOSA.

HIPEREMIA SECUNDÁRIA  EFEITO REBOTE

•HIPERTENSÃO

•RETENÇÃO URINÁRIA

•HIPERATIVIDADE

•CONSTIPAÇÃO

CONTRA-INDICAÇÕES:

•PACIENTES COM DOENÇAS CARDIOVASCULARES, DIABETES,

GLAUCOMA, HIPERTIREOIDISMO E HIPERTROFIA PROSTÁTICA.

COM USO SISTÊMICO OU USO TÓPICO

ABUSIVO

NOMES COMERCIAIS:

•METARAMINOL (ARAMIN)

•FENILEFRINA (VISADRON COLÍRIO, BIALERGE COMPRIMIDO)

•NAFAZOLINA (LERIN COLÍRIO, SORINE ADULTO)

•OXIMETAZOLINA (AFRIN)

•XILOMETAZOLINA (OTRIVINA)

•ADRENALINA

AGONISTAS 2-ADRENÉRGICO:

 DROGA 2 2 

CLONIDINA

 - + -

GUANABENZO

 - + -

GUANFACINA

 - + -

METILDOPA

 - + -

AÇÕES FARMACOLÓGICAS:

- SISTEMA CARDIOVASCULAR:

EFEITOS PERIFÉRICOS 2  INIBE A LIBERAÇÃO DE NE, REDUZINDO

O TÔNUS SIMPÁTICO E AUMENTANDO O TÔNUS PARASSIMPÁTICO

PA E BRADICARDIA.

- EFEITOS CENTRAIS  2  CENTRO VASOPRESSOR DO TRONCO

CEREBRAL  REDUZ A ESTIMULAÇÃO SIMPÁTICA  PA.

EFEITO SEDATIVO (CLONIDINA)

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:

•HIPERTENSÃO ARTERIAL

•PRÉ-ANESTESIA (CLONIDINA)

•SINDROME DE ABSTINÊNCIA A OPIÓIDES E ÁLCOOL (CLONIDINA)

•ONDAS DE CALOR NA MENOPAUSA (CLONIDINA)

EFEITOS ADVERSOS:

•SEDAÇÃO, PESADELOS, DEPRESÃO

•VERTIGEM

•BOCA SECA

•GINECOMASTIA

•FADIGA

•CONSTIPAÇÃO

•CONGESTÃO NASAL

OBS: A INTERRUPÇÃO ABRUPTA DO USO  CRISE HIPERTENSIVA

CONTRA-INDICAÇÃO: TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO MASCULINA (DISFUNÇÃO

SEXUAL E GINECOMASTIA)

 NOMES COMERCIAIS: