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FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA BRENDA CUNHA | 4° SEMESTREBRENDA CUNHA | 4° SEMESTRE FA RMACOCINÉ TI CA FA RMACOCINÉ TI CA V IA S DE ADMINISTRAÇÃ O V IA S DE ADMINISTRAÇÃ O FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E vias devias de 1.1. administraçãoadministração a via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco [hidro/lipossolubilidade, ionização] e pelos objetivos terapêuticos [necessidade de um início rápido de ação, necessidade de um tratamento por longo tempo, restrição de acesso a um local específico, etc.] a VE (ou administração pela boca) é o modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de administrar os fármacos o fármaco pode ser deglutido pela via oral, sob a língua (sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva (bucal), facilitando a absorção direta na circulação sistêmica viasviasenteraisenterais o padrão de absorção é variável e afetado por vários fatores são facilmente autoadministrados a toxicidade excessiva pode ser neutralizada com antídotos [ex: carvão ativado] é a via mais segura, comum, conveniente e econômica o baixo pH no estômago pode inativar alguns fármacos; ou seja, a absorção é limitada os alimentos podem interferir na absorção os fármacos podem ser biotransformados antes de serem absorvidos na circulação sistêmica o padrão de absorção varia, podendo ser sistêmica direta e rápida (minoria) ou absorção incompleta (maioria) facilidade de administração ultrapassagem do ambiente gastrintestinal hostil [acidez gástrica] capacidade de evitar a biotransformação de primeira passagem mantém a estabilidade do fármaco, porque a saliva tem pH relativamente neutro pode causar efeitos farmacológicos imediatos limitado a certos tipos de fármacos; geralmente só os que podem ser tomados em pequenas doses ao ser deglutido, pode perder parte do fármaco via oral vantagens desvantagens via sublingual e bucal vantagens desvantagens FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E 2.2.2. viasviasenteraisenterais a VP introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica, ou seja, não passam pelo trato gastrintestinal usada para fármacos que são pouco absorvidos e/ou instáveis no trato gastrintestinal devido à acidez gástrica usada em pacientes impossibilitados de tomar a medicação oral e quando necessário um início rápido de ação possuem maior biodisponibilidade e não estão sujeitas à biotransformação de primeira passagem asseguram melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada a maior desvantagem dessas vias é por serem irreversíveis e causarem dor, lesões teciduais e infecções as principais vias de administração parenteral são a intravascular (intravenosa ou intra-arterial), a intramuscular e a subcutânea NÃO é necessária a absorção, já que a introdução do fármaco é feita diretamente na veia útil para fármacos que não são absorvidos por via oral quando administrada em bólus, toda a dose do fármaco (biodisponibilidade TOTAL) é administrada na circulação sistêmica quase imediatamente ideal para dosagens de altos volumes (venoclise) adequada para substâncias irritantes e misturas complexas, porque o fármaco se dilui rapidamente no sangue valiosa em situações emergenciais permite a titulação da dosagem ideal para fármacos proteicos de alta massa molecular e peptídeos via intravenosa | endovenosa vantagens FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E viasviasparenteraisparenterais 3.3. imprópria para substâncias oleosas ou insolúveis a injeção em bólus pode resultar em efeitos adversos a maioria das substâncias deve ser injetada lentamente; caso seja introduzida muito rapidamente ou se alcançar concentrações elevadas, corre o risco de precipitar os constituintes do sangue e/ou hemólise são necessárias técnicas de assepsia estritas, com risco de contaminação no local da injeção os fármacos lipossolúveis são uma limitação o padrão de absorção depende dos diluentes do fármaco soluções aquosas: imediata preparação de depósito (consiste em uma suspensão do fármaco em um veículo não aquoso): liberação lenta e prolongada; à medida que o veículo se difunde para fora do músculo, o fármaco precipita-se no local da injeção o músculo escolhido deve ser bem desenvolvido, ter facilidade de acesso, não possuir vasos de grande calibre e não ter nervos superficiais no seu trajeto; ex: deltóide (vacinas), glúteo, ventro- glúteo, vasto lateral adequada se o volume é moderado adequada para veículos oleosos e certas substâncias irritantes preferível à via intravascular se o paciente deve se autoadministrar afeta certos testes de laboratório (ex: creatinocinase) dor, desconforto, lesão celular pode causar hemorragia intramuscular, devendo-se evitar durante o tratamento com anticoagulante desvantagens via intramuscular vantagens desvantagens FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E viasviasparenteraisparenterais 4.4. FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E viasviasparenteraisparenterais o padrão de absorção depende dos diluentes do fármaco soluções aquosas: imediata preparação de depósito: liberação lenta e prolongada obs: é mais lenta do que a via intravenosa geralmente usada na administração de vacinas, anticoagulantes e hipoglicemiantes adequada para fármacos de liberação lenta, constante e prolongada ideal para algumas suspensões pouco solúveis minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção intravenosa não deve ser usada com fármacos que causam irritação tissular, porque pode ocorrer dor intensa e necrose é inadequada para fármacos administrados em volumes elevados geralmente, o máximo é de 3mL via subcutânea vantagens desvantagens 5.5. A. Representação esquemática da injeção subcutânea e intramuscular. B. Concentração de midazolam no plasma após injeção intravenosa e intramuscular FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E 6.6. se um fármaco tiver biodisponibilidade de 100%, a quantidade total que alcançará a circulação sistêmica será a mesma para todas as vias de administração; entretanto, o pico de concentração plasmática do fármaco demandará maior período de tempo para ser alcançado quando o fármaco for administrado por vias não intravenosas se a biodisponibilidade de uma forma posológica oral, subcutânea ou intramuscular for inferior a 100%, será necessário aumentar a dose do fármaco para que a quantidade total que alcançará a circulação sistêmica seja igual à de uma dose intravenosa biodisponibilidade após administração de dose única de um fármaco as vias inalatórias asseguram a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório eo do epitélio pulmonar os fármacos administrados pela VI são os gases e os que podem ser dispersados em aerossol; ex: broncodilatadores e glicocorticóides é particularmente eficaz e conveniente em pacientes com problemas respiratórios, como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica, pois o fármaco é administrado diretamente no local de ação, minimizando os efeitos sistêmicos a via inalatória pode ser oral ou nasal rápida absorção, podendo ter efeitos imediatos é eficaz em pacientes com problemas respiratórios, como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), pois o fármaco é administrado diretamente no local de ação, minimizando os efeitos sistêmicos a dose pode ser titulada seo alvo do efeito se localiza nos pulmões, são usadas doses menores comparando com as que se usariam por via oral ou parenteral menos efeitos adversos sistêmicos a troca rápida resultante da grande área e do fluxo sanguíneo possibilita a obtenção de ajustes rápidos na concentração plasmática principal via de adictos os pacientes podem ter dificuldade em regular a dose alguns pacientes têm dificuldade no uso de inaladores a absorção pode ser parcial, podendco ocorrer efeitos adversos vantagens desvantagens FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E 7.7. viasviasinalatóriasinalatórias o padrão de absorção pode variar de modo acentuado, a depender das características físicas da pele no local da aplicação e da lipossolubilidade do fármaco geralmente é lento e prolongado evita o efeito da biotransformação de primeira passagem conveniente e indolor ideal para fármacos lipofílicos e que tem baixa biodisponibilidade oral ideal para fármacos que são eliminados rapidamente do organismo excelente para administração contínua ou prolongada alguns pacientes podem ser alérgicos aos adesivos, podendo causar irritação o fármaco pode ser excessivamente lipofílico pode causar atraso no acesso ao local de ação farmacológica vantagens desvantagens FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E viaviatransdérmicatransdérmica 8.8. A. Representação esquemática de um adesivo transcutâneo. B. Adesivo transcutâneo de nicotina aplicado no braço limitado a fármacos que podem ser tomados em doses pequenas diárias FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E 9.9. viaviaintratecal e intraventricularintratecal e intraventricular a barreira hematencefálica retarda ou impede a entrada dos fármacos no sistema nervoso central (SNC) a injeção é feita no espaço subaracnóide através de uma agulha de punção lombar quando se desejam efeitos locais e rápidos, é necessário introduzir o fármaco diretamente no líquido cerebrospinal o padrão de absorção é lento e prolongado como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação porta-hepática, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada com o uso desta via evita a destruição do fármaco no trato gastrointestinal útil se o fármaco provoca êmese quando administrado VO útil se o paciente se encontra vomitando ou se está inconsciente a absorção é errática e incompleta, principalmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada vários fármacos podem irritar a mucosa retal vantagens desvantagens viaviaretalretal é usada quando se deseja um efeito local do fármaco a aplicação dos fármacos ativos é feito diretamente na pele, ou em áreas de superfícies de feridas viaviatópicatópica FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E 10.10. destinado à aplicação no couro cabeludo administração no espaço epidural, situado entre a dura-máter e o periósteo do canal vertebral destinado a administração dentro de uma artéria administrado dentro de uma articulação destinado à administração dentro do útero destinado à lavagem e limpeza de feridas abertas ou cavidades corpóreas destinado à aplicação no globo ocular ou na conjuntiva destinado à aplicação no canal auditivo, sem exercer pressão prejudicial ao tímpano destinado à aplicação na uretra destinado à aplicação na vagina via capilar via epidural via intra-arterial via intra-articular via intrauterina via irrigatória via oftálmica via otológica via uretral via vaginal outras viasoutras viasde administraçãode administração FA R M A C O LO G IA FA R M A C O LO G IA B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E B R EN D A C U N H A | 4 ° SE M ES TR E 11.11. 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