DADOS+QU%C3%8DMICOS-FARMACOL-GINCO
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DADOS+QU%C3%8DMICOS-FARMACOL-GINCO


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Ginco
Ginkgo biloba L.(Ginkgoaceae), partes usadas folhas.
As folhas de ginco é conhecida como agente nootrópico, eficaz no tratamento sintomático da deficiências cognitiva.
A planta é de origem oriental (China, Japão, Coreias do Norte e Sul) e existe aproximadamente a 300 milhões de anos. 
O fornecimento mundial de folhas é provido por estes países e também provenientes do sul da França e América do 
Norte. 
Constituição Química: Os constituintes químicos do ginco são inúmeros (esteróis, alcoóis e cetonas alifáticas, ácidos 
orgânicos, açúcares simples e polissacarídeos). Os princípios ativos presentes nas folhas secas pertencem a dois grupos 
químicos: Flavonóides (0,5 a 1%) e terpenos (0,1 a 0,25%).
Os flavonoides são caracterizados pela presença diferentes derivados mono, di e tri-glicosídeos d flavonoides, como 
quercetina, canferol e isoramnetina. 
Os terpenos são constituídos de cinco (5) gincolídeos (A, B, C, J e M), que correspondem a cerca de 30% do total de 
terpenoides, sendo o gincolídeo A predominante. O outro terpenoide presente é o bilobalídeo, que corresponde a 30-
40% da mistura total. 
Como citado anteriormente, alem destes constituintes, considerados como princípios ativos, existem outros, mas entre 
eles, estão descritos os que relacionam com efeitos colaterais e são substâncias indesejáveis nas preparações de ginco, 
devido aos danosos a saude. Os ácidos orgânicos e ácidos gincólicos, principalmente este ultimo, são substâncias que as 
preparações farmacêuticas tentam eliminar durante o processo de obtenção. 
Os ácidos gincólicos são derivados dos ácidos anarcádicos e são considerados como possiveis indutor de 
hipersensibilidade, induzindo o processo de alergia com o uso de produtos a base de ginco. Este grupo é constituído por 
vários derivados alquilfenois, podendo a cadeia lateral alifática ser de C13 a C17. 
Recentemente, uma outra substância presente no ginco tem chamado a atenção, a gincotoxina. Esta substância foi 
detectada inicialmente nas sementes do ginco, mas está presentes nas folhas também. Esta substância foi responsável 
por convulsões e paralisia nos membros inferiores de usuários das sementes de ginco.
 A gincotoxina dificulta a transmissão neuronal afetando a absorção da vitamina B6, envolvida na biossíntese do 
neurotransmissor, pois devido a semelhança estrutural a gincotoxina teria afinidade pela mesma reação de biossíntese 
(vide esquema abaixo). 
COOH
HO
Apresentação dos produtos a base de Ginkgo biloba
Devido a grande procura de produtos a base de ginco, diferentes apresentações podem ser encontradas no mercado 
farmacêutico. É possível encontrar desde droga vegetal na forma de folhas rasuradas, folhas pulverizadas em cápsula, 
preparações líquidas e diferentes extratos secos obtidos de dois ou mais solventes ou misturas de solventes. 
A grande dúvida é sobre a efetividade dessas preparações farmacêuticas. Por exemplo, existem extratos secos 
padronizados, que são protegidos por patentes, pois trabalham com o enriquecimento dos princípios ativos e reduzindo 
as substâncias indesejáveis. Dois destes extratos são conhecidos com EGB761 e LI1370. O EGB761, possui 24% de 
flavonóides e 6% de lactonas terpênicas. 
Estudos farmacológicos feitos com este extrato demonstrou sua efetividade com o uso de 120 a 240 mg (dependendo da 
indicação) diária de extrato, que corresponde a 26,4-64,8 mg de flavonóides, que corresponde a uma dose diária de pó 
de folhas de 6.000 a 12.000 mg, correspondente a 12 a 24 capsulas de gelatina dura contento 500 mg de pó da folha 
moída. 
Retornando as apresentações presentes no mercado, analisemos algumas apresentações:
Folhas rasuradas e trituradas: Devido a baixa concentração de princípio ativo presente nesta apresentação, as folhas 
rasuradas ou trituradas e encapsulada são desaconselhadas seu uso na terapêutica. Como citado anteriormente, o teor é 
muito baixo para se obter uma resposta eficaz. De fato, existem somente dados farmacológicos de extratos 
padronizados, mas fica evidenciado o baixo teor do P.A. (flavonoides e lactonas terpênicas) que comprometeriam o 
efeito farmacológico. Em alguns países como Alemanha é proibido o uso de folhas secas. 
Extratos vegetais das folhas: Extratos vegetais seriam uma alternativa, quando se considera o teor de P. A., a tendencia 
dos extratos é serem mais concentrados de constituintes, mas dependendo do tipo de solvente utilizado. 
O extrato primário de ginco que pode ser considerado possui a relação de 4:1 de erva bruta: extrato. Os extratos 
aceitáveis na Alemanha são aqueles que possuem a relação de droga vegetal:extrato 35:1 a 67:1 (média 50:1), 
principalmente aqueles obtidos de uma mistura de acetona:água, seguidos de purificação. Neste processo a eliminação 
de substâncias indesejáveis e alergênicas, em particular os ácidos gincólicos. Dependendo do extrato, o valor agregado 
envolve um maior custo do mesmo. Um extrato citado para uso é o hidroalcoólico, que seria uma alternativa de mais 
baixo custo no mercado farmacêutico em substituição dos extratos padronizados, patenteados, mas observa-se na tabela 
abaixo que os mesmos não possuem a concentração desejada. 
Constituintes Extratos simples (hidroalcoolicos) Extratos acetona:água
Flavonóides 4,00% 24,00%
Biflavonoides 2,00% 0,10%
Lactonas terpênicas 0,20% 6,00%
Ácidos gincólicos 1,50% <5ppm
Ácidos orgânicos 2,50% 9,00%
Como pode ser visualizado acima, o extrato acetona:água, possui cerca de 30x mais lactonas terpênicas e tambem baixo 
teor de flavonoides, considerados P. A. Presentes nestes planta, além do extrato simples apresentar um alto teor de 
substâncias alergênicas (ácidos gincólicos). Este extrato também foi proibido seu uso na Alemanha. 
Apresentações farmacêuticas disponíveis no mercado: Além das apresentações disponíveis na forma de folhas 
rasuradas, pó da folha encapsulada, encontra-se disponíveis no mercado farmacêutico apresentações na forma de 
comprimidos revestidos de 40 e 80 mg de extratos secos, muitos deles descritos como EGB761, além de solução oral 
(gotas) de extrato EGB761, na relação 50:1 droga vegetal:extrato. 
Atividade farmacológica e emprego: Quatro ações farmacológicas mais importantes são citadas para o ginco: vaso-
reguladores, antioxidantes, anti-agregante plaquetário e neuro-protetora. A ação vaso-reguladora ocorre em três níveis, 
ocorre como vasodilatador arterias, vasoconstritor venoso e aumenta a resistência capilar. A atividade antioxidante e 
captora de radicais livres é devido ao alto teor de flavonóides. A ação anti-agregante plaquetário, considerada a mais 
importante, está relacionada aos diterpenos gincolídeos, que são inibidores do fator de ativação plaquetária (PAF), 
mediador fosfolipídico que favorece a agregação plaquetária, a formação de trombos e reação inflamatória. O efeito 
neuroprotetor está relacionado a melhoria da transmissão colinérgica. 
De uma maneira geral, os flavonóides atuariam com protetores capilares, reforçando a resistência capilar e de remoção 
de radicais livres. Os gincolídeos e bilobalídeos, cujas estruturas químicas são únicas na natureza, também apresentam 
atividade neuroprotetora, alem de atuarem na isquemia pela inibição da PAF, pois a agregação de plaquetas em regiões 
isquêmicas.
Toxicidade e efeitos colaterais: A toxicidade dos extratos de ginco é muito baixa, a DL50 em camundongos é de 
7725mg/kg, v. Oral, e 1100 mg/kg, iv. Mas recentemente, alguns raros relatos de convulsões, paralisia nos membros 
inferiores têm sido relatado com o uso de sementes de ginco, mas detectada a substância tóxica, a gincotoxina, a mesma 
esta presente nas folhas. A presença gincotoxina em apresentações farmacêuticas disponíveis no mercado já foram 
detectadas e doseadas e relatos de convulsões já descritos. Em uma dose diária de preparações líquidas de ginco, a 
concentração sérica de gincotoxina no sangue (80nM), após 4-6 horas é da mesma ordem