FGSIA-II-Antraquinonas-Teórica
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antidepressivos em função dos derivados da 
hipericina e hiperforina. 
A maioria dos estudos sobre depressão utiliza-se extratos padronizados obtidos em metanol a 80%, 
com o conteúdo de hipericina do 0,3%, em doses de 300 mg, três vezes ao dia. Se utilizada a 
infusão, a mesma deve ser preparada um pouco antes do uso com 2 a 4 gramas de erva com 150 mL 
de agua fervendo e deixar em repouso por 10 min.
O nivel plasmático da droga após o uso oral está abaixo demonstrado
Fonte: Bhattaram et al., Phytomedicine, suppl. 9, 1-33, 2002.
Extratos de hipericina, frações purificadas e constituintes já isolados e testados demonstraram 
afinidade para uma ampla variedades de neurotransmissores e receptores: adenosina, GABAa, 
GABAb, 5-HT1 e o sitio dos benzodiazepínicos, e influenciam na recaptação de neurotransmissor, 
nas concentrações mili a micromolar. Os efeitos observados são muitos semelhantes a outros 
antidepressivos.
Estudos clínicos e comparações feitas demonstraram que extratos padronizados de hipérico foram 
mais efetivos que antidepressivos de uso clinico (imipramina e amitriptilina) nas depressões leves a 
moderadas.
A hipericina, considerada um dos P. A.´s presentes no hipérico é um fotossensibilizantes, entretanto, 
este efeito parece não ser relevante nas doses utilizadas clinicamente.
Uma preocupação que tem impedido o uso de drogas ricas em hipérico é sua interação com outros 
medicamentos, descartando o seu uso em pacientes usuários de outros fármacos. Dessa forma, faz-
se necessário o conhecimento do paciente candidato ao uso de hipérico seu histórico e uso de 
medicamentos. 
A administração de extratos de hipérico em 8 voluntários sadios durante 14 dias, resultou na 
redução da concentração plasmática da digoxina (18% de redução), após uma única dose de 
digoxina. 
Erva-de-são-joão tem seletiva indução sobre a atividade de CYP3A. O extrato de hipérico induz a 
rejeição de órgãos transplantados, pois provoca a redução dos níveis plasmático de ciclosporina 
para concentrações abaixo do nível terapêutico. Como pode ser visto abaixo. 
Fonte: Bhattaram et al., Phytomedicine, suppl. 9, 1-33, 2002.
O decréscimo da ciclosporina foi proposto ser devido a indução que o hipérico causa sobre a 
glicoproteína P presente no intestino. 
O hipérico também reduz a concentração do indinavir, inibidor do HIV-1 protease, esta 
redução ocorre em cerca de 57%. Este efeito foi relacionado a indução do sistema CYP3A4 e 
também sobre a indução da glicoproteína-P. Este resultado tem efeitos clínicos importante na 
terapêutica de pacientes infectados pelo vírus HIV, a baixa concentração plasmática do inibidor de 
protease induz a resistência ao antiretroviral e falha no tratamento. 
Inumeráveis interações estão descritas e sugere-se a leitura dos seguintes artigos: Bhattaram V. A et 
al., Pharmacokinetics and Bioavailability of Herbal Medicinal Products, Phytomedicine,suppl. III, 
9, 1-33, 2002. Fugh-Berman, A., Herb-drug interactions, The Lancet, 355, 134-38, 2000. 
referências para consulta: 
Bhattaram V. A et al., Pharmacokinetics and Bioavailability of Herbal Medicinal Products, 
Phytomedicine,suppl. III, 9, 1-33, 2002. 
Fugh-Berman, A., Herb-drug interactions, The Lancet, 355, 134-38, 2000.
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