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EXCREÇÃO DE FÁRMACOS TBL 1 LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 2 Quanto aos fatores que interferem na farmacocinética, analise as afirmativas abaixo: ( ) A excreção/eliminação de uma droga possui influência do pH urinário, pois drogas ácidas como o Furosemida, em ambientes ácidos (urina ácida) são mais facilmente eliminadas. ( ) A via renal é a principal via de eliminação de um fármaco, porém, em menor proporção, existem outras vias que realizam a excreção de medicamentos. ( ) A excreção de fármacos e metabolitos na urina envolve 3 processos: Filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. A quantidade de fármaco que chega ao lúmen tubular por secreção tubular ativa depende do número de transportadores carreadores de solutos e da afinidade do fármaco a proteínas plasmáticas. ( ) A eliminação de um fármaco pode ser entendida como término da ação da droga no organismo. VFVV FVVV FVFV VVFF LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 3 K. W. M., sexo feminino, 47 anos, estava extremamente chateada com o reaparecimento de convulsões que a deixavam confusa, cansada e apática depois das crises. Com isso, resolveu aumentar por conta própria a dose do medicamento. 5 dias após, começou a apresentar tremores, espasmos musculares e foi levada ao hospital com suspeita de intoxicação por altas doses de Trileptal® (Oxcarbamazepina). Levando em conta que esse anticonvulsivante é um fármaco ácido, qual a estratégia terapêutica utilizada pela equipe médica para aumentar a excreção do fármaco? administrar bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina o que diminui o grau de ionização do Trileptal administrar bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptal administrar fosfato de potássio para alcalinizar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptal. administrar ácido ascórbico para acidificar a urina o que diminui o grau de ionização do Trileptal administrar ácido ascórbico para acidificar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptal LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 4 Paciente do sexo feminino sofre intoxicação com o fármaco X e é levado ao serviço de pronto atendimento, no qual recebe bicarbonato, deforma a alcalinizar o meio e aumentar sua excreção. O fármaco X é um ácido, que em meio básico se torna ionizado, hidrofílico e, portanto com maior excreção um ácido, que em meio básico se torna não-ionizado, hidrossolúvel e, portanto, com maior excreção. um ácido forte, que em meio básico se torna não-ionizado, hidrofílico e, portanto com maior excreção uma base, que em meio básico se torna não-ionizado, hidrossolúvel e, portanto, com maior excreção uma base, que em meio básico se torna ionizado, hidrossolúvel e, portanto, com maior excreção LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 5 M.A.U., sexo masculino, 21 anos, jogador de futebol amador, procurou o pronto socorro hospitalar reclamando de fortes dores na região abdominal, diarreia e vômito há 3 dias. Após exames laboratoriais o paciente foi diagnosticado com gastroenterite por Salmonella sp.. O médico prescreveu o fármaco Sulfametoxazol+Trimetoprima (Bactrim®) ao paciente visando a diminuição do crescimento bacteriano e metoclopramida (Plasil®) para aliviar algum dos sintomas apresentados pela paciente. Sabendo que o fármaco Sulfametoxazol + Trimetoprima é um ácido fraco, caso o paciente apresentasse intoxicação por superdosagem do mesmo, qual deveria ser o procedimento médico a fim de acelerar a excreção do fármaco? acidificação da urina, pois isto aumenta a lipossolubilidade do fármaco alcalinização da urina, pois isto aumenta a lipossolubilidade do fármaco. acidificação da urina, pois isto aumenta a lipofobicidade do fármaco alcalinização da urina, pois isto aumenta a lipofobicidade do fármaco LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 6 As moléculas dos fármacos são pequenas e geralmente são ácidos fracos e bases fracas, sendo que a extensão da ionização dessas moléculas é determinada pelo próprio pKa da substância e pelo pH do meio. Nesse sentido, julgue as afirmativas em CORRETA ou INCORRETA: I - Em um caso de envenenamento por estricnina, alcalóide tóxico usado como pesticida, (base fraca), deve-se buscar métodos de acidificação da urina, para retardar a reabsorção do fármaco. II - A acidificação da urina retarda a eliminação de bases fracas e acelera a de fármacos ácidos fracos. III - As moléculas dos medicamentos tendem a ser ionizadas quando em fluidos de pH oposto ao delas, ou seja, caso um medicamento de caráter básico com pKb=8 seja submetido a um pH=2 ele tenderá a entrar em sua forma iônica. Podemos afirmar que: I, II e III estão corretas I está correta e II e III estão incorretas II e III estão corretas e I está incorreta I e III estão corretas e II está incorreta I, II e III estão incorretas LEONARDO ALVES MUZZY DISCURSIVA 7 F.H.C, masculino, 22 anos, estudante de Medicina, é admitido no PA com quadro euforia exacerbada e alucinações. A acompanhante do paciente relata que o mesmo estava em uma festa “rave” e havia consumido comprimido de ecstasy. Diante do quadro de intoxicação por anfetamina, o médico prescreve Haloperidol para melhora do quadro e ácido ascórbico para acelerar o processo de eliminação da substância exógena. Justifique a partir do conhecimento sobre farmacocinética, a utilização do ácido ascórbico como potencializador no tratamento dessa intoxicação. LEONARDO ALVES MUZZY DISCURSIVA 8 Paciente, feminino, 63 anos, com diagnóstico de DM tipo 2, tem apresentado por 2 dias quadro de febre, dor lombar e disúria. Foi diagnosticada com pielonefrite aguda e instituída antibioticoterapia oral Floxacin® (norfloxacino) 400 mg de 12/12h por 7 dias. No quinto dia de tratamento, paciente relata dor intensa na região lombar direita, tipo cólica e hematúria. Diante da piora, o médico solicita exames para avaliar função renal e resolve alterar a prescrição do antibiótico Norflagen® (norfloxacino) 200 mg de 12/12h. Os resultados: creatinina sérica 5,2 mg/Dl (VR: 0,5-1,0 mg/dl), clearence de creatinina 40 ml/min/1,73m2 (VR: 88-137 ml/min/1,73m2). A partir dos conceitos de farmacocinética clínica, como você justifica a conduta do médico? Caso necessário que outra alteração posológica o médico pode fazer? LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 9 Quanto aos fatores que interferem na farmacocinética, analise as afirmativas abaixo: ( ) A excreção/eliminação de uma droga possui influência do pH urinário, pois drogas ácidas como o Furosemida, em ambientes ácidos (urina ácida) são mais facilmente eliminadas. ( ) A via renal é a principal via de eliminação de um fármaco, porém, em menor proporção, existem outras vias que realizam a excreção de medicamentos. ( ) A excreção de fármacos e metabolitos na urina envolve 3 processos: Filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. A quantidade de fármaco que chega ao lúmen tubular por secreção tubular ativa depende do número de transportadores carreadores de solutos e da afinidade do fármaco a proteínas plasmáticas. ( ) A eliminação de um fármaco pode ser entendida como término da ação da droga no organismo. VFVV FVVV FVFV VVFF LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 10 K. W. M., sexo feminino, 47 anos, estava extremamente chateada com o reaparecimento de convulsões que a deixavam confusa, cansada e apática depois das crises. Com isso, resolveu aumentar por conta própria a dose do medicamento. 5 dias após, começou a apresentar tremores, espasmos musculares e foi levada ao hospital com suspeita de intoxicação por altas doses de Trileptal® (Oxcarbamazepina). Levando em conta que esse anticonvulsivante é um fármaco ácido, qual a estratégia terapêutica utilizada pela equipe médica para aumentar a excreção do fármaco? administrar bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina o que diminui o grau de ionização do Trileptal administrar bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptaladministrar fosfato de potássio para alcalinizar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptal. administrar ácido ascórbico para acidificar a urina o que diminui o grau de ionização do Trileptal administrar ácido ascórbico para acidificar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptal LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 11 K. W. M., sexo feminino, 47 anos, estava extremamente chateada com o reaparecimento de convulsões que a deixavam confusa, cansada e apática depois das crises. Com isso, resolveu aumentar por conta própria a dose do medicamento. 5 dias após, começou a apresentar tremores, espasmos musculares e foi levada ao hospital com suspeita de intoxicação por altas doses de Trileptal® (Oxcarbamazepina). Levando em conta que esse anticonvulsivante é um fármaco ácido, qual a estratégia terapêutica utilizada pela equipe médica para aumentar a excreção do fármaco? administrar bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina o que diminui o grau de ionização do Trileptal administrar bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptal administrar fosfato de potássio para alcalinizar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptal. administrar ácido ascórbico para acidificar a urina o que diminui o grau de ionização do Trileptal administrar ácido ascórbico para acidificar a urina o que aumenta o grau de ionização do Trileptal LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 12 Paciente do sexo feminino sofre intoxicação com o fármaco X e é levado ao serviço de pronto atendimento, no qual recebe bicarbonato, deforma a alcalinizar o meio e aumentar sua excreção. O fármaco X é um ácido, que em meio básico se torna ionizado, hidrofílico e, por tanto com maior excreção um ácido, que em meio básico se torna não-ionizado, hidrossolúvel e, portanto, com maior excreção. um ácido forte, que em meio básico se torna não-ionizado, hidrofílico e, portanto com maior excreção uma base, que em meio básico se torna não-ionizado, hidrossolúvel e, portanto, com maior excreção uma base, que em meio básico se torna ionizado, hidrossolúvel e, portanto, com maior excreção LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 13 M.A.U., sexo masculino, 21 anos, sexo masculino, jogador de futebol amador, procurou o pronto socorro hospitalar reclamando de fortes dores na região abdominal, diarreia e vômito há 3 dias. Após exames laboratoriais o paciente foi diagnosticado com gastroenterite por Salmonella sp.. O médico prescreveu o fármaco Sulfametoxazol+Trimetoprima (Bactrim®) ao paciente visando a diminuição do crescimento bacteriano e metoclopramida (Plasil®) para aliviar algum dos sintomas apresentados pela paciente. Sabendo que o fármaco Sulfametoxazol + Trimetoprima é um ácido fraco, caso o paciente apresentasse intoxicação por superdosagem do mesmo, qual deveria ser o procedimento médico a fim de acelerar a excreção do fármaco? acidificação da urina, pois isto aumenta a lipossolubilidade do fármaco alcalinização da urina, pois isto aumenta a lipossolubilidade do fármaco. acidificação da urina, pois isto aumenta a lipofobicidade do fármaco alcalinização da urina, pois isto aumenta a lipofobicidade do fármaco LEONARDO ALVES MUZZY OBJETIVA 14 As moléculas dos fármacos são pequenas e geralmente são ácidos fracos e bases fracas, sendo que a extensão da ionização dessas moléculas é determinada pelo próprio pKa da substância e pelo pH do meio. Nesse sentido, julgue as afirmativas em CORRETA ou INCORRETA: I - Em um caso de envenenamento por estricnina, alcalóide tóxico usado como pesticida, (base fraca), deve-se buscar métodos de acidificação da urina, para retardar a reabsorção do fármaco. II - A acidificação da urina retarda a eliminação de bases fracas e acelera a de fármacos ácidos fracos. III - As moléculas dos medicamentos tendem a ser ionizadas quando em fluidos de pH oposto ao delas, ou seja, caso um medicamento de caráter básico com pKb=8 seja submetido a um pH=2 ele tenderá a entrar em sua forma iônica. Podemos afirmar que: I, II e III estão corretas I está correta e II e III estão incorretas II e III estão corretas e I está incorreta I e III estão corretas e II está incorreta I, II e III estão incorretas LEONARDO ALVES MUZZY 15 LEONARDO ALVES MUZZY
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