A importância da síntese de fármacos

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A importância da síntese de Fármacos
Acadêmicos: Ana Julhia, Ana Paula, Andressa, Gabriel e Mariane
A síntese de fármacos permite a construção de moléculas 
75%
Origem sintética
25%
Origem natural
Os fármacos de origem sintética representam significativa parcela do mercado farmacêutico, estimado, em 2000, em 390 bilhões de dólares. Até 1991, entre 866 fármacos usados na terapêutica, 680 (75%) eram de origem sintética
Ácido acetil salicílico (AAS)
A Aspirina®, como é conhecido o ácido acetil salicílico (AAS), é o analgésico mais consumido e vendido no mundo.
 Deriva do produto natural salicina, foi o primeiro fármaco sintético empregado na terapêutica, tendo sua síntese concluída em 1897, pelo químico alemão Felix Hoffman.
Histórico da Aspirina:
Pensador Hipócrates, indicava extratos preparados a partir da folha de salgueiro branco
Séc V a. C.
01
Passaram a sintetizar os salicilatos (sem êxito devido ao seu perfil gastro irritante)
1859: Kolbe e Dresden
03
Obteve o ácido salicílico sintético, através de hidrólise oxidativa da salicina 
1838: químico Raffaele Piria
02
Observou que o AAS inibia a liberação de substâncias como as prostaglandinas e, interferia no processo inflamatório e na dor
1970: John Vane
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Síntese do Cloranfenicol
Cloranfenicol - Histórico
O cloranfenicol foi descoberto após ser isolado do Streptomyces venezuelae em 1947
A sua estrutura química foi identificada e produzida artificialmente em 1949, tornando-se o primeiro antibiótico a ser produzido em vez de ser extraído de um microrganismo.
1948: disponível para uso clínico 
Cloranfenicol – o que é?
Cloranfenicol é um antibiótico usado para o tratamento de várias infecções bacterianas.
É usado no tratamento de meningite, peste, cólera e febre tifoide
O grande representante da classe dos Anfenicóis
Via de administração: 
Via oral
Podendo administrar via endovenosa 
Mecanismo de Ação do Cloranfenicol 
O Cloranfenicol inibe a síntese de proteínas nas bactérias e, em menor grau, nas células eucarióticas. O fármaco penetra rapidamente nas células bacterianas, provavelmente por difusão facilitada. 
Estrutura química do Cloranfenicol
O anti-viral Aciclovir
O aciclovir é um anti-viral indicado para prevenção ou tratamento de infecções da pele ou mucosas causadas pelo vírus do Herpes simplex ou Herpes zoster;
Foi desenvolvido pelos pesquisadores George Hitchings e Gertrude Elion;
O aciclovir foi desenvolvido com base no nucleosídeo guanina cíclico, uma base nitrogenada utilizada pelo vírus na construção do seu DNA;
No entanto, esse remédio não cura as infecções, mas diminui a gravidade e reduz o tempo de duração dos sintomas como sensação de ardor, queimação ou formação de bolhas na pele, por exemplo.
Em pessoas imunocomprometidas, ou seja, com sistema imunológico enfraquecido, o aciclovir pode diminuir o risco do vírus se espalhar para outras partes do corpo e causar infecções graves.
O aciclovir pode ser encontrado em farmácias ou drogarias na forma de comprimidos de 200 mg ou 400 mg, creme ou pomada oftálmica.
Esse remédio ajuda a cicatrizar as bolhas mais rapidamente, evitando a formação de novas feridas, diminui a coceira e alivia 
a dor que essas bolhas causam no momento do surto e após terem cicatrizado;
O aciclovir foi sintetizado a partir da acetilação da guanina (35) com anidrido acético, gerando o composto (36). O intermediário acetilado (36) reage com a cadeia lateral (38) na presença de ácido para-toluenosulfônico, produto da acilação do dioxolana (37), para formar o derivado glicosídico (39). O derivado glicosídico reage com amônia em metanol, à temperatura ambiente, para fornecer o produto desacetilado, aciclovir (40).
Os antibióticos Lactâmicos - Penicilinas
São uma classe terapêutica empregada no combate de infecções bacterianas que mais lograram êxito terapêutico até hoje.
A penicilina, produzida pelo fungo Penicillium notatum, constitui-se no marco da antibioticoterapia, pelos efeitos terapêuticos que possui, identifica a classe dos antibióticos β-lactâmicos.
Por muito tempo a penicilina foi obtida através de fermentação de fungos, sendo sintetizada pela primeira vez em 1957 por Sheehan e colaboradores. O produto obtido por síntese total não se mostrou economicamente viável à comercialização. 
Os antibióticos β-lactâmicos possuem em seu esqueleto os aminoácidos cisteína e valina, e têm seu nome pela presença do anel β-lactâmico (correspondendo a uma amida cíclica de quatro membros), que na primeira penicilina descoberta por Fleming, a benzilpenicilina, está fundida a um anel tiazolidina.
Em 1976, Beecham descobriu um intermediário biossintético, útil para a produção de penicilina e análogos, o que determinou que sua obtenção passou a ser semi-sintética.
Ilustra a ação da enzima penicillium-acilase sobre a penicilina G, convergindo no ácido 6-amino penicilânico, intermediário-chave para a síntese dos derivados semi-sintéticos. Na etapa seguinte, a simples substituição do cloreto de acila fornece derivados como a penicilina V, a meticinina e a oxacilina.
Descoberta acidentalmente em 1928, pelo escocês, médico e professor, Alexander Fleming, ao estudar culturas de bactérias do gênero Staphylococcus (estafilococos) notou o crescimento de outro microrganismo mencionado como bolor, cuja propriedade inviabilizava o desenvolvimento da bactéria. 
O microrganismo responsável pelo fenômeno foi Penicillium chrysogenum, um fungo anamórfico. 
Curiosidades
Foi um marco histórico, pois incentivou investimentos para estudos científicos de outros antibióticos; impactou alterações no tratamento de doenças e evitou inúmeras mortes.
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