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AINEs - Anti-inflamatorios não esteroidais

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AINEs - Anti-inflamatorios não esteroidais

Antinflamatorios 
não esteroidais (Aines)
A inflamação Função dos Aines
• Inibem a ação da COX = < Pg/Tx
• Reduz processo inflamatório
• Antitrombótico
• Analgésico
• Antipirético
• Antineoplásico
• COX 1  Fisiológica ou constitutiva
• COX 2  Patológica ou induzida
• COX 3  Expressão constitutiva 
expressão elevada no encéfalo  febre
e dor  ação alvo do paracetamol e
dipirona
PGS  Prostaglandinas
• PGI2 (prostaciclina)
Febre, nocicepção, inibe agregação
plaquetária, regulação PA, fluxo renal,
citoproteção gástrica e vasodilação
• PGF2α
pressão intraocular, luteólise, contração
uterina e ovulação
• PGD2
Inibe agregação plaquetária , vasodilação
Atua no centro de controle de sono e
vigília, temperatura corporal e quimiotaxia
• Reação dos tecidos vascularizados a
um agente agressor caracterizado
morfologicamente pela saída de líquidos
e de células do sangue para o
interstício. A inflamação é acompanhada
pelos sinais cardinais da inflamação:
calor, rubor, tumor, dor e perda de
função
• A inflamação é um processo
desencadeado por uma cascata
fisiológica, na qual enzimas catalisam a
formação de autacóides que mediam o
processo inflamatório
• Fosfolipase A2 age sobre os lipídios
da membrana, gerando o acido
aracdonico
• Acido aracdonico pode sofrer ação
da:
- LOX  Leucotrienos
- COX  Forma as prostaglandinas
Cox
Eicosanoides
Antinflamatorios 
não esteroidais (Aines)
Efeitos adversos
Sistema gastrointestinal e renal não os
principais afetados
• Sistema digestório
- Cox produz prostaglandinas e
prostaciclinas que atuam como
citoprotetores da mucosa gástrica 
AINES inibem essa COX, e portanto, esse
efeito citoprotetor
- Prevenção
- Inibidores da bomba de prótons: mais
eficazes na prevenção e tratamento
- Bloqueadores de H2: bons resultados na
prevenção úlcera duodenal, mas não
gástrica
• Sistema renal
- Prostaciclina e prostaglandinaE2
controlam o fluxo renal e a pressão
arterial
- Rins precisam de um fluxo sanguineo
adequado para realizar suas funções:
homeostase, perfusão e filtração
glomerular
• PGE2
Contração uterina, processos de
febre, nocicepção, eitropoese,
regulação PA e fluxo sanguíneo,
citoproteção gástrica e reação
inflamatória
TX  Trombaxanos
- Promove a agregação plaquetaria
- Broncoconstricção e
vasoconstricção
LT  Leucotrienos
• LTB4
Nocicepção, quimiotaxia e resposta
imunológica
• LTC4/LTD4/LTE4
aumento permeabilidade vascular,
broncoconstrição e reação anafilática
Efeitos leves
Dispepsia
Erosões GI (estômago > 
bulbo duodenal)
Efeitos moderados
Úlceras GI 
(estomago/intestino)
Efeitos graves
Sangramento GI intenso 
perfuração aguda
Antinflamatorios 
não esteroidais (Aines)
Classificação aines
• Inibe a COX1 e 2 (mais a COX1)
• Tambem conhecidos como aspirina
• Inibe 10-100x mais a CO1 do que a
COX2
• Inibe a produção de prostaglandinas
 COX1 (tromboxano) plaquetas 
irreversível
• Prevenção de tromboembolismo 
inibição plaquetaria – tromoxano (doses
baixas)
• Gatos possuem baixa quantidade de
glicuroaniltransferase (enzima responsável
por metabolização de drogas)  cuidado
com o uso!!
• COX1 -2 (Igualmente a 1 e 2)
• Mais utilizado com seu efeito
carcinogênico (adjuvante para tratar o
carcinoma vesical)
• Não recomendado para felinos
- AINES bloqueiam a PG12 e PGE2,
levando a uma alteração na pressão e
fluxo renal
- Efeitos adversos: Diminuição da
perfusão sanguínea prostaglandina
dependente, afeta o transporte de ions
(retem mais sodio) e leva auma
hipertensão arterial, reterndo mais agua, e
causando um acumulo de líquidos
- Fatores predisponentes  riscos
de doença hepática: Hipovolemia,
hipotensão arterial, ascite,
hipertensão arterial, icc, cirrose, Assoc. de
aines  Aine + Aine ou Aine +
corticoides
- Idosos:
Perda função renal e hepática, menos
água e mais gordura, Interação
medicamentosa, Controle laboratorial
(monitorar funções)
- Pediatrico
Hepático  toxicidade, monitorar enzimas.
Na disfunção leve: diminuir dose.
Na disfunção grave: Cuidado
• Insuficiência renal
• Sangramentos (principalmente os
que agem sobre COX1)
• Disturbios grastrointestinais
• Hipotensão/Hipertensão/hipovolemia
• Sensibilidade anterior
• Associações medicamentosas
Contra indicações
COX1-2
(+1)
COX1-2
COX1-2 
(+2)
PREFEREN
CIAL
COX2
(SELETIVO
S -
COXIBES)
COX + LOX 
(DUAL)
AAS Piroxicam Meloxicam Firocoxibe Cetoprofeno
Flunixin
meglumine
Carprofeno Mavacoxibe
Diclofenaco
de NA/K
Fenilbutazona
Vedaprofen
o
Ibuprofeno
Salicilatos (AAS)
Piroxicam
Antinflamatorios 
não esteroidais (Aines)
Meloxicam
• Bovinos  utilizado para afecções
pulmonares, endotoxemia, mastite e
artropatias
• Não utilizado em gatos
• Inibe a COX1, e COX2
• Derivados do acido propionico
(fenos)
• Atua até na COX3 (COX 1, 2 e 3)
• Utilizado em bovinos (endotoxemia,
mastite e pós cirúrgico)
• Em cães e gatos possui longa meia
vida (intensos efeitos adversos no
TGI e renal)
• Utilizado de forma tópica para
cataratas e glaucoma
• Inibe a COX1 e 2
(Preferencialmente a COX2)
• Bloqueia 43% a COX1 e 90% a
COX2
• Ação anti-inflamatorial e analgésica
(aguda e crônica)
• Permite administração crônica em
gatos  INDICADO
• Inibe a COX1 e 2
(Preferencialmente a COX2)
• Efeitos colaterais intensos  TGI e
renal
• Ótimo efeito antinflamatorio  inibe a
ativação e agregação de neutrófilos
• Inibe a COX1 -2 (Igualmente a 1 e 2)
• Muito utilizado em equinos
• Inflamações ósseas e articulares, cólicas
agudas,(choque séptico) afecções tecidos
moles
• Uma característica cinética é que ao
ser metabolizado libera 2 metabolitos:
Oxifenbutazona (ativo) +
hidroxifenilbutazona
Ação irreversível sobre a COX (deve
ser liberada do organismo, pois não se
desfaz mais) e radicais livres
• Efeitos colaterais: Discrasias sanguíneas,
ulceração oral ou gastrointestinal, apatia,
anorexia, diarreia, dor abdominal, perda de
peso e morte
• Não recomendado em cães e gatos
• Inibe a COX1 -2 (Igualmente a 1 e 2)
• Muito utilizado em equinos (cólicas)
• Ação analgésica visceral prolongada
• Via oral e injetável (boa disponibilidade)
• Choque endotoxico (choque séptico)
• Utilizado em cães como anti-
inflamatório em cirurgia de catarata
Fenilbutazona Ibuprofeno
Carprofeno
Flunixim meglumine
Antinflamatorios 
não esteroidais (Aines)
Paracetamol
• Inibe a COX3
• Metamizol
• Age como antipirético e analgésico
• Efeitos adversos: Discrasias
sanguíneas( agranulocitose e aplasia
medular)
• Utilizado em cães e gatos
• Utilizado em equinos para cólicas
• Associação: antiespasmódico
(escopolamina – Buscopan
composto/adifenina - Lisador)
• Utilizado para dor aguda x crônica
• Inibe a COX3
• Acetaminofen
• Extremamente hepatotoxico
• Conjugado com o acido glicuronico
 não recomendado para gatos
• Ótima ação antitérmica
• Efeito adverso  hepatite aguda
• Favorece a formação de
metahemoglobina (hemoglobina alterada
que não carrega oxigênio)  causando
vômitos, salivação, cianose (4h após
exposição). Edema facial, anorexia (3
dias). Coma e Morte
• Em caso de intoxicação felina, o
tratamento é com acetilcisteina 
fornece glicuranideos, auxiliando no
processo de metabolização
• 129x mais seletivo para a COX2
• Menor ocorrência de lesão gástrica
• Utilizado em cães (em menor
quantidade em gatos)
• Ação anti-inflamatorial e analgésica
(aguda e crônica)
• Utilizado em gatos em dose única
(IV/SC) pois possui meia vida muito
variável
• Ação dual  Inibe tanto a COX1 e
COX2 quanto a LOX
• Muito potente  boa ação celular e
vascular
• Alta biodisponibilidade oral em cão e
gato
• Utilizado e equinos para
inflamação/dor
• Utilizado em cães e gatos para
inflamação/dor/dor pós-operatório
• Inibe seletivamente a COX2
• Anti-inflamatório, e antitérmico
• Menos efeito adversos gástricos pois
não inibem a COX1
• A longo prazo há aumento da
agregação plaquetaria (tromboxanos)
• Pode ser usado por até 3 meses
- Firocoxibe
- Mavacoxib
Dipirona
Cetoprofeno
Coxibes
Antinflamatorios 
não esteroidais (Aines)
• Dimetil sulfóxido
• Presente em várias formulações
= carreiam facilmente pequenas
moléculas
• Ação analgésica,