Formas Farmacêuticas Vias de Administração

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 Administraçã� 
 Farmacologia Ilustrada, cap 1 
 Fármaco = princípio ativo = substância 
 ativa: substância que tem um princípio 
 ativo que desempenha um papel no corpo 
 Forma farmacêutica: forma física de 
 apresentação do medicamento 
 (comprimido, xarope etc) 
 Composição da forma farmacêutica 
 Princípio ativo/fármaco -> responsáveis 
 pela ação farmacológica 
 Ex: dipirona, cafeína etc. 
 Excipientes ou adjuvantes: substâncias 
 inertes (que precisam ter uma 
 compatibilidade com o fármaco) com 
 função de estabilizar a formulação em nível 
 químico, físico ou microbiológico. Serve 
 para conservar. 
 q.s.p.: quantidade suficiente para cum 
 comprimido 
 Como escolher uma forma farmacêutica? 
 1. Condição clínica do paciente 
 2. Objetivo terapêutico 
 3. Precisão da dose 
 4. Característica do fármaco 
 5. Via de administração 
 Efeito sistêmico: fármaco precisa entrar no 
 sangue para chegar onde precisa agir 
 Principais tipos de formas farmacêuticas 
 - sólidas 
 - pastosas 
 - líquidas 
 - gasosas 
 Formas farmacêuticas 
 1) Comprimidos: compressão da mistura de 
 pós contendo fármaco e excipiente 
 - variam de tamanho, forma, peso, 
 dureza, espessura 
 - maioria dos comprimidos são 
 administrados por via oral, mas 
 também podem ser administrados 
 por via sublingual ou vagina 
 Vantagens: 
 • Dosagem correta e alto grau de precisão 
 • Maior estabilidade do que outras formas 
 • Forma de administrar fármacos insolúveis 
 em água 
 • Facilidade na administração e 
 armazenamento 
 • Reduzir percepção de sabores e odores 
 desagradáveis 
 • Possibilidade de introduzir revestimentos 
 • Possibilidade de controlar liberação de 
 fármacos 
 Comprimidos de liberação prolongada 
 Modulação da liberação do fármaco, 
 alterando a velocidade de absorção 
 Objetivos: prolongar o efeito farmacológico, 
 reduzir picos de concentração, reduzir 
 frequência de administração 
 Comprimido de liberação entérica 
 (gastrorresistente): evita a degradação do 
 fármaco e a agressão ao estômago 
 É correto partir comprimidos? 
 Só se o comprimido vier com a divisão de 
 sulco 
 Dividir comprimidos sem esse sulco pode 
 externar o fármaco ou provocar a 
 diminuição do efeito 
 2) Soluções 
 Misturas homogêneas de duas ou mais 
 substâncias que resultam em um produto 
 com uma única fase 
 Vantagens: 
 • Rapidez de absorção do fármaco 
 • Facilidade de deglutição 
 • Flexibilidade de doses 
 Desvantagens: 
 • Possuem menor estabilidade 
 físico-química do que as sólidas 
 • Sabor do fármaco é realçado 
 • Variação da dose 
 Vias de Administração 
 Uma paciente de 18 anos é trazida ao setor 
 de emergência devido à dosagem excessiva 
 (overdose) de droga. Qual das seguintes 
 vias de administração é a melhor para 
 aplicar o antídoto contra a overdose? 
 Justifique. 
 A. Intramuscular 
 B. Transdérmica 
 C. Oral 
 D. Intravenosa -> porque precisa de um 
 efeito rápido 
 Via oral 
 • Absorção predominantemente no 
 intestino 
 • Antes de chegar na circulação sistêmica, 
 passam pela circulação portal = 
 metabolismo de primeira passagem 
 intestino -> fígado -> sistêmica 
 Metabolismo de primeira passagem ou 
 metabolização pré-sistêmica: reações que o 
 fármaco sofre antes de chegar na 
 circulação sistêmica 
 pró-fármaco: molécula que não possui 
 atividade farmacológica e é ativada 
 quando passa pelo fígado (metabolismo de 
 primeira passagem) 
 • Efeito sistêmico 
 Principais fatores que influenciam na 
 absorção após a administração pela via 
 oral: 
 • Lipossolubilidade e grau de ionização 
 • Conteúdo intestinal (alimentado ou em 
 jejum) 
 • Motilidade gastrointestinal 
 • Fluxo sanguíneo esplâncnico 
 • Tamanho da partícula e formulação 
 • Interações medicamentosas e alimentares 
 • Variabilidade individual 
 Vantagens 
 • Via de administração mais segura e 
 comum, conveniente e econômica 
 • Fármacos são facilmente auto 
 administrados 
 • Dosagem excessiva pode ser neutralizada 
 com carvão ativado 
 Desvantagens 
 • Inativação de alguns fármacos no 
 estômago (uso de revestimento entérico é 
 uma alternativa) 
 • Absorção limitada de alguns fármacos 
 • Alimentos podem interferir na absorção 
 Via Sublingual 
 Difusão pela rede capilar = entra 
 diretamente na circulação sistêmica 
 Vantagens: 
 • Facilidade de administração 
 • Rápida absorção (perfil variável entre os 
 fármacos) 
 • Escape do metabolismo de primeira 
 passagem 
 Desvantagens: 
 • Fármaco deve ser utilizado em baixas 
 doses 
 • Parte do fármaco se perde se for 
 deglutido 
 Via Retal 
 Usada principalmente para obtenção de 
 efeitos locais (ex: colite ulcerativa) 
 Vantagens: 
 • Ideal se o fármaco provoca êmese, se o 
 paciente já se encontra vomitando ou está 
 inconsciente 
 • Útil para fármacos instáveis ou irritantes 
 no TGI 
 • Útil quando é difícil estabelecer um 
 acesso venoso 
 • Como 50% da drenagem da região retal 
 não passa pela circulação portal, a 
 biotransformação dos fármacos pelo 
 fígado é minimizada 
 Desvantagens: 
 • Com frequência, a absorção retal é 
 errática e incompleta 
 • Vários fármacos irritam a mucosa retal 
 • Via com baixa adesão 
 Via Parenteral 
 Usos: 
 Fármacos que são pouco absorvidos no TGI 
 (ex: heparina) 
 Fármacos instáveis no TGI (ex: insulina) 
 Paciente impossibilitado de utilizar 
 medicação oral 
 Quando é necessário um rápido início de 
 ação 
 Vantagem: 
 Maior grau de controle da dose 
 administrada 
 Desvantagem: 
 Podem causar dor, lesão tecidual e 
 infecções 
 - Intravenosa: 
 • Via parenteral mais comum 
 • Rápido efeito 
 • 100% biodisponibilidade 
 (quantidade de fármaco que chega 
 no sangue) 
 • Administração em Bolus (pico de 
 concentração) ou infusão 
 Administração em Bolus: um certo volume é 
 administrado de uma vez de forma 
 controlada 
 Infusão: volume é administrado em gotas, 
 gotejamento. Um grande volume é 
 administrado de forma controlada. Ex: soro 
 Vantagens: 
 • Pode ter efeitos imediatos 
 • Ideal para dosagens de altos volumes 
 • Valiosa para situações de emergência 
 • Ideal para fármacos proteicos e peptídeos 
 Desvantagens: 
 • Pode precipitar constituintes do sangue, 
 causar hemólise ou outras reações 
 adversas 
 • Imprópria para substâncias oleosas 
 • Necessita de técnicas de assepsia 
 - Intramuscular: Podem estar em 
 soluções aquosas ou em 
 preparações especializadas de 
 depósito 
 Vantagens: 
 • Adequada para volumes moderados 
 • Administração de veículos oleosos 
 Desvantagens: 
 • Pode ser dolorosa 
 • Pode causar lesões musculares 
 - Subcutânea 
 • Absorção por difusão simples e é 
 mais lenta do que a via IV 
 • Minimiza os riscos de hemólise ou 
 trombose associados à injeção IV 
 • Pode proporcionar efeitos lentos e 
 constantes (formulações de 
 depósito) 
 Exemplos: insulina e heparina 
 Desvantagens: 
 • Dor e necrose se fármaco for irritante 
 • Administração de pequenos volumes 
 Via Tópica 
 Aplicação diretamente na pele e mucosas 
 Obtenção de efeitos locais 
 • Cutânea 
 • Ocular 
 • Nasal 
 • Auricular 
 • Bucal 
 • Vaginal 
 Via Inalatória 
 • Asseguram a rápida oferta do fármaco 
 através da ampla superfície da membrana 
 mucosa do trato respiratório e do epitélio 
 pulmonar 
 • Os efeitos dos fármacos são quase tão 
 rápidos como os da injeção IV em bolus 
 • Aplicação oral e nasal 
 Vantagens: 
 • Rápida absorção 
 • Eficaz em pacientes com problemas 
 respiratórios (como asma ou doença 
 pulmonar obstrutiva crônica) 
 • Útil para fármacos que são gases (p. ex., 
 alguns anestésicos voláteis) 
 • Se o efeito deve ser nos pulmões, podem 
 ser utilizadas doses menores (em 
 comparação com outras vias) 
 • Minimiza os efeitos sistêmicos 
 Desvantagens: 
 • Pacientes podem ter dificuldade em 
 regular a dose com o uso de inaladores 
 Via Transdérmica 
 • Proporciona efeitos sistêmicos pela 
 aplicação do fármaco na pele, em geral, por 
 meio de um adesivo cutâneo• Velocidade de absorção variável 
 • Uso: ação prolongada de fármacos (ex: 
 nicotina, reposição hormonal) 
 Vantagens: 
 • Evita efeito de primeira passagem 
 • Conveniente e indolor 
 • Ideal para fármacos lipofílicos e que 
 apresentam baixa biodisponibilidade oral 
 • Ideal para fármacos que são rapidamente 
 eliminados 
 Desvantagens: 
 • Pode ocorrer irritação local (alergia ao 
 adesivo) 
 • Fármaco deve ser muito lipofílico 
 • Limitado a fármacos que necessitam de 
 baixas doses diárias 
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