AINES

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Enf. Emanuel Barros
→ Os AINEs são os agentes farmacológicos mais utilizados na prática médica.
→ Indicações: analgésico, anti-inflamatório, antipirético e utilizado na profilaxia contra doenças pulmonares.
→ O processo inflamatório é a resposta mais precoce do organismo diante de uma lesão tecidual
→ No processo inflamatório ocorre a liberação de prostaglandinas, tromboxanos, serotoninas que ocasionam a
sensibilidade periférica da dor que vão causar alterações no limiar de nociceptores (hiperalgesia ou
alodinia-sensações não dolorosas sendo experimentadas como dor). Esses nociceptores sensibilizados
mandam sinais via aferente para a medula e snc que provoca a sensibilidade central da dor.
→ O efeito dos AINE é inibir a cicloxigenase, com isso vai reduzir a síntese de prostaglandinas, diminuindo a
intensidade do processo inflamatório e da nocicepção periférica.
→ Existem dois tipos da enzima cicloxigenase, enzima que sintetizam o acido araquidônico e das
prostaglandinas:
● Acido e prostaglandinas: favorecem a vasodilatação prolongada, aumentam o fluxo sanguíneo e
potencializam a ação de substâncias como a bradicinina, a histamina e a serotonina, capazes de
aumentar a permeabilidade vascular e ativar terminações nervosas.
● COX-1: é constitutiva, e age como citoprotetora gástrica e mantém a homeostase renal e plaquetária.
Age inibindo a secreção ácida pelo estômago, aumentando o fluxo sanguíneo na mucosa gástrica e
promovendo a secreção de muco citoprotetor
● COX-2: indutiva e surge apenas quando há trauma tecidual ou inflamação (pode ser expressa em maior
quantidade perante citocinas, fatores de crescimento e estimulantes tumorais.
→ Efeitos do uso de AINEs no trato gastrointestinal:
● Lesões agudas, risco de ulceração e perfuração.
● Quando é absorvido pela mucosa gástrica, a droga fica armazenada nas células epiteliais do estômago,
causando dano, mas não úlcera.
● A COX-1 fica no estômago mantendo sua estrutura básica prevenindo erosões e ulcerações. O AINEs
inibe a atividade dessa isoforma de enzima, e mesmo ele sendo aplicado via intramuscular ou
intravenosa pode causar úlceras gastricas ou duodenais.
● Com a inibição da cox-1, não e sintetizada prostaglandinas. especialmente PGI2 e PGE2, que servem
como agentes citoprotetores da mucosa gástrica
● A COX-2 tem sua maior expressão no estômago quando há uma infecção. Ex: H.pylori ou uma úlcera a
formada, pois ela vai induzir a formação de prostaglandinas que contribuem para o efeito cicatricial
dessas lesões e estimulam a secreção de muco e cloreto pela mucosa, impedindo assim que a bactéria
penetre na circulação.
→ Pacientes com úlcera gástrica diagnosticada devem
preferentementeteroutraformadeanalgesiaquenãosejaAINES enquanto se submetem ao tratamento da lesão.
Caso não seja possível a suspensão do antiinflamatório, deve ser prescrito um protetor gástrico potente, como
por exemplo, um inibidor da bomba de prótons e manter vigilância para as possíveis complicações
gastrointestinais
→ Estima-se que 34%-46% dos usuários de AINEs sejam portadores de alguma lesão gastrointestinal que,
mesmo assintomática, representa riscos hemorrágicos graves ou perfuração
→ Se o paciente for receber tratamento com AINEs tem que ser avaliado os riscos gastrointestinal individuais.
Os fatores que aumentam o risco de complicações são :
● HISTÓRIA PRÉVIA DE ÚLCERA PÉPTICA
● IDADE MAIOR OU IGUAL A 65 ANOS (+DE 70)
● USO DE DOIS OU + AINE SIMULTÂNEOS
● INFECÇÃO POR H. PYLORI (O H. pylori pode ser considerado um fator que pode: (1) enfraquecer o
sistema protetor da mucosa e (2) aumentar o dano da mucosa. O H. pylori, presente no muco, é um
bacilo gram-negativo).
● COMORBIDADE GRAVE
→ Os pacientes idosos são mais susceptíveis a reações adversas desse grupo de fármacos em virtude da
maior frequência de problemas hepáticos e renais, que afeta a depuração de medicamentos que são
excretados pelos rins, podendo resultar em acúmulo e toxicidade. (BUSCAM O MEDICAMENTO POR
AUTOMEDICAÇÃO PARA ALÍVIO DA DOR, JA QUE ELE É INDICADO PARA ARTRITE, DISTÚRBIOS
MUSCULOS ESQUELÉTICOS)
→ Em idosos, os AINEs não apenas induzem a ulceração gástrica bem como ocultam a sintomatologia,
acarretando um número de hemorragias gastrintestinais sete vezes maior que acontece na população adulta
#EFEITOS RENAIS:
● O uso prolongado de AINEs pode causar elevação de 5 a 6 mmHg da pressão arterial média,
principalmente em hipertensos, e interferir com os efeitos anti-hipertensivos de diuréticos,
betabloqueadores e inibidores da ECA. Entretanto, há grande variação dos resultados entre os
fármacos e entre os estudos clínicos.
● Retenção de sódio e água e edema são efeitos colaterais dos AINEs, mas são habitualmente leves e
subclínicos (3% a 5%). Podem causar hipercalemia. Os AINEs a liberação de renina mediada pelas
prostaglandinas, reduzem a formação de aldosterona e, em consequência, diminuem a excreção de
potássio. Além disso, em presença de fluxo glomerular diminuído, a oposição aos efeitos natriuréticos e
diuréticos das prostaglandinas pelos AINEs pode aumentar a reabsorção de sódio e água no túbulo
renal, com diminuição da troca Na+-K+ no néfron distal
#SNC
→ s efeitos dos AINEs no sistema nervoso central (SNC) incluem meningite asséptica, psicose e disfunção
cognitiva. Esses dois últimos são mais comuns em pacientes idosos, particularmente com o uso da
indometacina. Meningite asséptica parece ser mais prevalente em paciente com lúpus eritematoso sistêmico
em tratamento com AINEs (em geral, ibuprofeno e naproxeno).