Ansioliticos

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Questões de ansiolíticos
1. Quais conclusões podem ser obtidas a respeito da relação estrutura-atividade do ANEL A?
O anel A faz parte do grupamento farmacofórico sendo essencial para o reconhecimento do receptor e a ação do fármaco.
Grupos aceptores de elétrons na posição 7 do anel A realçam a atividade; Já os grupos doadores de elétrons, substituintes volumosos na posição 7 do anel A reduzem a atividade;
2. Quais conclusões podem ser obtidas a respeito da relação estrutura-atividade do ANEL B?
O anel B faz parte do grupamento farmacofórico sendo essencial para o reconhecimento do receptor e a ação do fármaco.
No anel B, um grupo substituinte metila na posição 1 aumenta a atividade, que é diminuída quando se tem um substituinte volumoso.
3. O ANEL C é importante para o reconhecimento molecular no receptor GABAA? Qual deve ser sua função?
Sim o anel C é importante para o reconhecimento molecular no receptor GABA-A, por possuir ação como agonistas de receptores Benzodiazepínicos, portanto, os canais de cloro se abrem e íons cloro se difundem para a célula.
Os benzodiazepínicos, por sua vez, ligam-se alostericamente ao receptor benzodiazepínico, resultando na estimulação da ação do GABA e em menor
excitabilidade celular.