Fármacos inotropos positivos

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No que se refere ao sistema de condução cardíaco normal as propriedades dos músculos cardíacos são variáveis 
como o batmotropismo que é a excitabilidade, o dromotropismo que é a condutibilidade, o cronotropismo que é o 
automatismo cardíaco, o inotropismo que faz referência a contratilidade e o lusitropismo que faz referência ao 
relaxamento do músculo cardíaco. 
A OMS relata que as complicações cardiovasculares geram em torno de 25 a 50% de mortes que ocorrem 
durante ou depois por exemplo de uma cirurgia cardíaca. 
Os fármacos cardiovasculares tendem a manter uma pressão de perfusão adequada dos órgãos vitais, 
especialmente em situações que ocorram vasodilatação periférica. Ajudam a manter a perfusão ou circulação 
quando ocorre um colapso cardiocirculatório, dentro desse contexto temos os fármacos que chamamos de 
inotrópos. 
Inotrópos = Aumenta o rendimento cardíaco 
Os fármacos inotropicos e os vasopressores são capazes de aumentar o inotropismo cardíaco e servem então 
para aumentar a contratilidade do músculo cardíaco. Esse aumento de inotropismo se dá de maneira direta sobre 
o miocárdio e de forma indireta a nivel vascular. 
Os inotropicos melhoram a contratilidade miocardica e tem efeito sobre os vasos periféricos, então alguns deles 
são vasodilatadores como a dobutamina e outros vasoconstritores como a noradrenalina e outros podem mostrar 
tanto um efeito vasodilatador como um efeito vasoconstritor dependendo da dose como a dopamina e a adrenalina 
por exemplo. 
Definição 
Uma síndrome complexa que produz sinais e sintomas e que define como a incapacidade dos ventrículos de enviar 
o sangue necessario para cobrir as necessidades metabólicas dos distintos órgãos. 
 
Fármacos inotrópos 
positivos 
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Todos esses sintomas são denominados secundários porque são mecanismos de compensação neurohormonal. O 
mecanismo neurohormonal é a ativação adrenérgica e do eixo renina-angiotensina-aldosterona. O mecanismo 
neurohormonal que a principio tem essa função protetora é o que desencadeio os sinais e sintomas secundários 
e essa função protetora contribui para manter o gasto cardíaco, mas que a ativação adrenérgica e do eixo 
renina-angiotensina-aldosterona a longo prazo produz um deterioro do processo de condução do sistema cardíaco 
e todas as suas funções. 
As causas e os fatores precipitantes é qualquer situação que submeta o coração a uma carga de trabalho muito 
alta por um certo período devido a uma disfunção do músculo cardíaco. A hipertesão, uma cardiopatia sistêmica 
são os principais fatores causais, mas existem as causas subjacentes como cardiopatia coronária, doenças do 
pericárdio e dos grandes vasos, há numerosos fatores que podem atuar como precipitantes da insuficiência 
cardíaca e uma vez instalada o prognóstico depende do tratamento que temos a nivel farmacológico e não 
farmacológico e ao prognostico estabelecido pela cardiologia 
Quando se associa o prognóstico com um propício tratamento farmacológico se tem um prognóstico 
relativamente favorável. Quanto mais cedo se faz o diagnóstico e se tome como fator de risco principalmente a 
hipertensão arterial então temos uma melhor qualidade de vida e prolongamento da mesma. 
Objetivo do tratamento farmacológico 
A ICC tem uma elevada prevalência especialmente os idosos cuja prevalência chega a ser de 10%. Muitos autores 
dizem que tem um índice muito alto de mortalidade devido a IC e também uma alta prevalência, sendo essa a 
principal causa de ingressos hospitalares desses idosos (60 a 75 anos). 
Dispneia 
Insuficiência Cardíaca 
Fadiga 
Retenção hidrossalina: 
edemas 
Intolerância ao 
exercício 
Sinais e sintomas de 
congestão pulmonar 
Congestão 
periférica 
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O objetivo é otimizar os tratamentos para poder reduzir a progressão da doença, entçao hoje tratamos os 
sintomas com a finalidade de diminuir a mortalidade dos paciente e assegurar sua qualidade de vida. Diminui os 
riscos de morte e a necessidade de hospitalização. 
 
 
 
 
 
 
Como um dos objetivos se deve desativar os mecanismos compensadores neurohormonais porque a longo prazo 
tem como consequência a degradação ou desgaste cardíaco melhorando a qualidade de vida. 
Muitos dos inotrópicos compartem um mecanismo de ação semelhante e em farmacologia separamos os 
fármacos por seu mecanismo de ação, mas podemos verificar que alguns favorecem de maneira específica 
algumas vias de atuação. Uma boa eleição de um fármaco é que não tenha taquifilaxia, se espera que tenha um 
efeito prolongado, que tenha um ótimo efeito sobre a condução cardíaca, que tenha um valor vasodilatador, que 
tenha um efeito lusitrópico (aumenta o relaxamento das fibras miocárdicas), que interaja o menos possível com 
outro fármaco, porque os pacientes generalemente são polimedicados. 
Os fármacos inotrópicos se classificam em aminas simpaticomiméticas, que são fármacos que imitam a ação do 
sistema simpaticoadrenérgico, alguns atuam diretamente ativando os receptores adrenérgicos e as vezes podem 
atuar de maneira seletiva e as vezes podem atuar de maneira direta de tal maneira que seus efeitos dependem 
dessa liberação das catecolaminas endógenas que produzem. As drogas simpaticomimeticas podem classificar-se 
também de acordo com os receptores que ativam de maneira preferencial e de acordo com os receptores que 
ativam seus efeitos e ações vai depender do resultado da ativação. 
Os inotrópicos melhoram a contratilidade miocárdica e tem efeitos sobre os vasos periféricos, alguns podem ser 
vasodilatadores e outros vasoconstritores e em relação a dose dependência como a adrenalina e a dopamina que 
podem ter um efeito vasodilatador ou vasoconstritor. Eles podem se classificar em aminas simpaticomiméticas 
Aumentar a 
capacidade funcional 
Objetivos 
Corrigir as variações hemodinâmicas 
Desativar os mecanismos compensadores neurohormonais 
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que são fármacos que imitam ou simulam a ação do sistema simpático adrenérgico que tem uma relação de 
dependência em relação ao receptor que podem acoplar-se. Uma segunda classificação são os glucósidos 
cardíacos que são utilizados para o tratamento de ICC e na fibrilação auriculoventricular. 
Se usa os glucósidos cardíacos (digoxina) na fibrilação 
auricular (arritmia mais frequente na população em 
geral). Quando a FA se da de maneira muito 
acentuada, quando se tem que regular de maneira 
constante o ritmo cardíaco ou quando se verifica por 
meio de um diagnóstico que o tempo de uma batida e 
outra é muito desigual ai entramos com medicação. 
A ativação neurohormonal produz vasoconstrição, 
retenção de sódio, intervem no remodelado 
ventricular e vascular e a sua ativação a longo prazo 
aumenta a morbimortalidade. 
Também encontramos dentro dessa classificação dos inotropos, outra que não seja glucósidos e nem 
simpaticomimeticos que são os estimulantes não catecolamínicos que englobam uma série de drogas utilizadas 
para elevar temporalmente a pressão arterial dos pacientes. A verdade é que não se tem uma vantagem muito 
importante em relação aos outros inotropicos mas tem um incremento momentaneo do todo vascular, 
vasoconstrição temporal. 
 
 
 
 
 
As aminas simpaticomimeticas podem associar-se a certas categorias como as catecolaminas 
(adrenalina, noradrenalina, dobutamina, dopamina, dopexamina, isoproterenol) e tem também as não 
catecolaminas como as efedrinas, neosinefrina, metaramidol, fenilefrina, metoxamina e estão os 
inibidores da fosfodiasterasa 3 e dentro desse grupo vamos encontrar uma subclassificação. 
Simpaticomimetico 
Glucósido 
Estimuladoresnão catecolamínicos 
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As drogas cálcio sensibilizadoras são os levosimeran, sulmsole. Existe ainda uma quarta classificação de calcio 
digitálicos, uma certa divisão de hormônios tireoideos e uma sétima classificação de soluções polarizantes 
Inotropismo positivo aumenta a força de contração do coração 
Os digitálicos aumentam a atuação nos beta bloqueantes e são considerados inotropos negativos porque diminuem 
a contratilidade. 
 
A digoxina esta indicada no tratamento de arritmias supraventriculares. 
Todas as evidencias sugerem que o receptor farmacológico dos glucósidos cardíacos é a adenosin trifosfatasa 
que é ativada pela bomba de sódio e potássio. O funcionamento da bomba de sódio e potássio depende dessa 
energia liberada pelo desdobramento de ATP da bomba ATPasa. Este sistema mantém a concentração diferencial 
de íons dos dois lados da membrana, os glucósidos cardíacos são capazes de inibir essa atividade enzimática da 
ATPasa e se produz um incremento da concentração intracelular de sódio que indiretamente produz um aumento 
do calcio intracelular. O aumento de sódio intracelular diminui o intercambio normal de sódio extracelular por calcio 
intracelular, porque tem uma atividade inibitória dessa enzima ATPasa, assim vamos ter o aumento da 
concentração de cálcio que favorece uma corrente lenta de calcio até o interior da célula durante esse processo 
de potencial de ação. Como resultado temos um aumento de cálcio intracelular que é o responsável final pelo 
aumento da força de contração. 
 
Características da digoxina 
É um dos fármacos clássicos no tratamento da insuficiência cardíaca. 
O efeito inotrópico da digoxina é o que a torna útil na ICC. 
Os glucósidos cardiotonicos atuam de maneira direta sobre o miocardio, aumentando a contratilidade intrinseca 
da fibra muscular o que quer dizer que ela tem um efeito inotropico positivo. Há uma inibição sobre a enzima 
adenosina tri fosfatasa que é dependente da bomba de sódio e potássio. 
Existem dois tipos de inotropos os negativos (diminuem a força de contração) e positivo (aumentam a força de 
contração). 
A digoxina por ser capaz de aumentar a contratilidade intrinseca que é o mais profundo da fibra muscular tem 
um efeito inotropico positivo, então na ICC se usa por esses fins por aumentar a força dos batimentos e 
contratilidade do músculo cardíaco. 
 
 
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ICC 
Arritmias supraventriculares 
Fibrilação e aleteo ventricular Supressão da taquicardia 
paroxística ventricular 
Glomerulites aguda 
Cardiomiopatia obstrutiva 
hipertrófica 
Bloqueio 
auriculoventricular 
incompleto 
Cardioversão 
Estenose subaórtica 
hipertrófica idiopática 
Síndrome de Wolf-
parkinson-white 
Bradicardia grave 
Taquicardia ventricular ou 
extrassístoles ventriculares 
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A ICC crônica tem a característica de ativar o sistema neurohormonal, a ativação neurohormonal consiste nesse 
aumento da ativação simpatica do sistema renina-angiotensina-aldosterona, que a principio é compensatória e 
com o tempo há piora da funçao ventricular e os sintomas e devido a isso o médico faz o tratamento pensando 
no bloqueio dessa ativação, bloquear a ativação enzimática diminuindo assim a progressão da doença. A digoxina 
na ICC é um fármaco antagonista neurohormonal e que diminui a morbimortalidade. 
Nas arritmias ventriculares, como as supraventriculares que se caracteriaza por um ritmo de 140 bpm que é 
provocado pela reentrada dependente da via de condução dual no nódulo auriculoventricular. Os batimentos 
normais são transmitidos pelo nodo através de uma via rápida e uma batida prematura que desfaça o processo 
faz com que se inicie uma arritmia. 
Na fibrilação auricular faz referencia a essa contração rápida das auriculas devido a descargas elétricas muito 
rapidas que permitem essas contrações rápidas, essas contrações produzem um tipo de sofrimento cardíaco. 
A taquicardia paroxística supraventricular é quando a FC é uniforme, rápida até uns 220 bpm e desaparece de 
maneira repentina e se originam dos tecidos cardíacos que não os ventrículos. 
A digoxina é uma medicação de estreita margem terapêutica e controlada e o uso com precaução da digoxina se 
dá na glomerulonefrite, esta pode aparecer de maneira repentina aguda quando o paciente já tem um problema 
renal ou com dose inadequada ou com uso prolongado, ela pode aparecer de maneira gradual e se fazer crônica 
ou aparecer no processo de intoxicação digitálica. 
Na estenose subaórtica hipertrófica idiopática é uma má formação cardíaca pouco frequente que se caracteriza 
por um processo de obstrução do tecido membranoso fibromuscular, normalmente dá abaixo da válvula aórtica, 
é comum que se encontre na infância. Os sinais de obstrução são: dispneia, dor torácicas, síncopes e palpitação. 
Síndroma de Wolf-parkinson onde existe uma rota elétrica adicional no coração que leva a ter uma FC muito 
rápida o que conhecemos como taquicardia adicional. 
No caso da cardioversão que é um procedimento médico que serve para restaurar o ritmo do coração. 
Farmacocinética clínica 
Parâmetros biofarmacêuticos e farmacodinâmicos das formas de dosificação da digoxina: 
Ampolas IV 100 5-30 1-4 
Cápsulas blandas 90-100 30-120 2-6 
Comprimidos 60-80 30-120 2-6 
Solución 70-85 30-120 2-6 
Esses parâmetros nos fornecem um estândar de dose, ou seja, não se pode individualizar a posologia. 
Quando é ampola IV a digoxina precisa de 5 a 30 minutos para começar a sua ação. 
Pode acontecer a intoxicação digitálica por uso prolongado, ainda que por via oral o efeito máximo pode durar 6h. 
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Todos os medicamentos que tem um efeito máximo prolongado são susceptíveis podem iniciar um processo de 
intoxicação. 
Dose inadequada, alterações fisiopatológicas, uso prolongado e as características de biodisponibilidade da digoxina 
fazem com que tenham uma maior predisposição de que se gere um efeito toxicológico 
Individualização posológica 
- Indicação e gravidade do caso 
- Idade e peso magro 
- Aclaramento creatinina 
- Doenças e tratamentos concomitantes 
- Dose de carga ou impregnação: 
 - Fracionada ao longo de 12 a 24h 
 - Intervalo entre as doses de 6h (tempo de distribuição) 
As complicações ocorrem quando tem administração farmacológica concomitante e o outro medicamento pode 
interagir podendo acentuar a biodisponibilidade 
 
Critérios de uso frequente 
No que diz respeito a ação inotrópica positiva essa ação farmacológica fundamental dos glucósidos cardíacos que 
confere a capacidade de ser um agente que aumenta a contração do miocárdio. Os efeitos inotrópicos se 
observam no músculo auricular, ventricular que são qualitativamente similares no que se relaciona a condução de 
um coração normal. Como consequência do aumento dessa contratilidade do miocárdio se produz um aumento do 
volume sistólico que leva a um aumento de volume minutos a minuto cardíaco. O aumento do gasto cardíaco é 
capaz de reduzir essa hiperatividade simpática que é um mecanismo cardíaco compensatório muito evidente na 
ICC. Como resultado vamos encontrar uma diminuição da resistência arteriolar a nível sistema e essa por carga 
ventricular esquerda permite por sua vez o esvaziamento sistólico 
No que diz respeito ao aumento de gasto cardíaco e ativação do sistema renina angiotensina aldosterona, também 
se tem um aumento da eliminação de água e sódio por parte do rim então tem um desaparecimento da congestão 
visceral e dos edemas. 
O incremento de volume sistólico também conduz a uma diminuição de volume e a pressão do fim da diástole 
ventricular que tem como consequênciaum produto de diminuição do tamanho cardíaco e da pressão capilar dos 
pulmões e da diminuição da pressão venosa também a nível sistêmico. 
Deve-se ter em conta a diferença de biodisponibilidade entre a digoxina solução injetável e as formas orais quando 
mudar de uma forma farmacêutica a outra. 
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Nos adultos e niños mayores a administração rápida por via oral é de 750 a 1500 mcg (0,75 a 1,5mg) como dose 
única. É uma droga que pode ser usada ambulatorialmente. 
Em casos menos urgentes ou quando existe um alto risco de toxicidade a dose oral deve ser dividida a cada 6h 
administrando a metade da dose total na primeira avaliando sempre a resposta clínica antes de administrar cada 
dose adicional. 
A administração lenta por via oral se deve administrar 250 a 750 mcg (0,25 a 0,75mg) diariamente durante 
uma semana seguidos por uma dose de manutenção sempre observando uma resposta clínica. Podemos ter uma 
subresposta clínica que é a que não exerce uma ação e pode piorar a sintomatologia. Pode ter uma sobredose 
que pode gerar sinais e sintomas pelo aumento da biodisponibilidade gerando uma intoxicação. 
As doses devem ser administradas segundo um programa: 
RN pre termo: <1,5kg administrar 25mcg/kg durante 24h 
RN pre termo 1,5kg a 2,5kg administrar 30mcg/kg durante 24h 
RN a termo até 2 anos administrar 45mcg/kg durante 24h 
2 a 5 anos administrar 35mcg/kg durante 24h 
5 a 10 anos administrar 25mcg/kg durante 24h 
 
 
 
 
 
 
 
O uso de fármacos inotrópicos no período imediatamente ao IAM pode incrementar a isquemia e a digoxina está 
relacionada ao maior risco de morte. 
Sempre devemos ter em conta a possibilidade de arritmias em pacientes hipocalemicos pós IAM e com 
probabilidade de instabilidade hemodinâmica.