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Farmacologia do sistema nervoso parassimpatico

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• Sistema nervoso autônomo
parassimpático possui receptores
colinergicos
• São divididos em :
- Receptores: muscaríneos (M1, M2,
M3, M4 e M5)
- Receptores nicotínicos (NN e NM)
Introdução
Os parassimpatomiméticos ou
colinérgicos estimulam ou imitam o
sistema nervoso parassimpático. Essas
drogas são chamadas de drogas
colinérgicas porque a acetilcolina é o
neurotransmissor utilizado para ativar o
sistema parassimpático
• Agonistas muscarinicos
• Ésteres de colina: - acetilcolina
- Metacolina
- Betanecol
- carbacol
• Alcalóides:
- Pilocarpina
- Muscarina
• Principais Efeitos
- Oftalmoogicas: Miose e contração
músculo ciliar  diminuição da pressão
intraocular e aumento do lacrimejamento
- Cardiovasculares: Bradicardia,
diminuição da FC, vasodilatação 
diminuição da pressão arterial
- Respiratorias: Broncoconstrição, e
aumento das secreções
- Gatrointestinais: Contração da
musculatura lisa visceral (intestino,
bexiga), aumento do peristaltismo e
secreções
Drogas colinérgicas
Colinérgicos diretos
D
ro
ga
s
Colinérgicas
Direta
Muscarinicos
Nicotinicos
Indireta
Anti-
colinesterasicos
Reversíveis
Irreversíveis
Anti-
colinergicas
Diretos
Anti-
muscarinicos
Farmacologia do 
sistema nervoso parassimpático
• Usos Clínicos :
- Uso mais restrito devido grande
quantidade de efeitos colaterais
- Glaucoma
Pilocarpina (amina 3ária)
- Esvaziamento vesical
Carbacol, Betanecol
• Efeitos Colaterais
- Cardiovascuares: Diminuição da
pressão arterial e bradicardia
- Gastrointestinais: Cólicas do TGI e
aumento secreção glandular
• Contra Indicações
- Obstruções intestinais
- Obstruções urinarias
- Asmáticos
- Cardiopatas
- Prenhez
• Drogas que agem ativando o sistema
parassimpático, sem precisar se ligar a
um receptor
Anticolinesterasicos
• São drogas que aumentam a
neurotransmissão da acetilcolina através
do bloqueio da acetilcolinesterase,
enzima responsável pela degradação da
acetilcolina
• Podem ser reversíveis ou
irreversíveis
• Reversíveis:
- Curta Duração – Edrofônio
- Média Duração – Carbamatos  se
liga aos dois sítios ativos da achE
• Mecanismo de ação:
- Podem se ligar aos dois sítios ativos da
acetilcolinesterase (Esterasico e anionico)
formando um complexo menos estável
e permitindo então uma recuperação
mais rápida da enzima
Colinérgicos indiretos 
Farmacologia do 
sistema nervoso parassimpático
Não confundir Anticolinesterasicos 
com anticolinérgicos
• Anticolinesterasicos  Degradam
a enzima acetilcolinesterase
• Anticolinérgicos  Antagonizam
a ação da acetilcolina, ocupando seu
lugar no receptor
Anti-
colinesterasicos
Reversíveis
Edrofonio
Carbamatos
Irreversiveis Organofosforados
Ex.: fisostigmina
(derivado carbamato)
• Irreversíveis:
- inseticidas organofosforados (diflos;
ecotiopato)
- Mecanismo de ação:
Se ligam apenas ao sitio esterasico da
acetilcolina, porem, faz uma ligação tão
forte que modifica a conformação da
enzima de forma irreversível por meio
de uma fosforilação
• Principais efeitos: dos
anticolinesterasicos
- Oftalmoogicas: Miose e contração
músculo ciliar  diminuição da pressão
intraocular e aumento do
lacrimejamento
- Cardiovasculares: diminuição da FC,
vasodilatação  diminuição da pressão
arterial
- Respiratorias: Broncoconstrição, e
aumento das secreções
- Gatrointestinais: Contração da
musculatura lisa visceral (intestino,
bexiga), aumento do peristaltismo e
secreções
Nervosas (SNC): Excitação inicial,
convulsão; depressão  inconsciência
• Usos Clínicos :
- Glaucoma: fisiostigmina e ecotiofato
- Anestesia: neostigmina (reversão de
bloqueador neuromuscular)
- Miastenia gravis: edrofônio,
neostigmina e piridostigmina
- Agropecuário: organofosforado
• Intoxicação por carbamatos:
- Atropina  Antagonista da ach
- Oximas  como antidoto, são
capazes de desfazer a ligação dos
organofosforados a ache, mesmo com a
fosforilação  utilizada apenas em OF, e
não indicada em casos de suspeita de
carbamatos
• Antagonistas muscarinicos
• Agem antagonizando seletivamente
as ações da acetilcolina nos receptores
muscarinicos
Anticolinérgicos diretos 
Farmacologia do 
sistema nervoso parassimpático
Não confundir Anticolinesterasicos 
com anticolinérgicos
• Anticolinesterasicos 
Degradam
a enzima acetilcolinesterase
• Anticolinérgicos  Antagonizam
a ação da acetilcolina, ocupando seu
lugar no receptor
Ex.: Diflos
(organofosforado)
• Principais efeitos:
- Oftalmoogicas: Midríase (dilatação
das
pupilas) e Cicloplegia (paralisia da
acomodação)
- Cardiovasculares: Taquicardia
- Respiratorias: Broncodilatação e
diminuição das secreções
- Gatrointestinais: Relaxamento da
musculatura lisa visceral (intestino,
bexiga), diminuição do peristaltismo e
secreções
• Usos Clínicos :
- Dilatação das pupilas
tropicamida, ciclopentolato
- Tratamento de bradicardia sinusal
atropina
- Asma
ipratrópio
- Pré anestesia
atropina, hioscina
- Diminuição de secreção ácida
gástrica
pirenzepina
- Relaxamento musculatura lisa
hioscina, diciclomina
- Cinetose
hioscina
- Parkinsonismo
Benztropina
• Efeitos colaterais
- Aumento da PIO (pressão
intraocular) e ciclopegia
- Retenção urinária e constipação
- Taquicardia
- Inibição das secreções
• Atropina
• Efeitos:
- Taquicardia
- Aumento da temperatura corporal
- Boca seca
- Midríase e visão embaçada
- Constipação e retenção urinária
- SNC  excitação, irritabilidade,
hiperatividade, convulsão
alucinações, delírio e coma
- Morte por parada respiratória
• Composto por carbamato,
organofosforado e outros compostos
tóxicos
• Efeito anticolinesterasico
Intoxicação por atropa belladona
Farmacologia do 
sistema nervoso parassimpático
Chumbinho

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