Mecanismos de Ação dos Fármacos

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João Victor Oliveira Santos - Medicina 
Farmacodinâmica 
Def: efeitos bioquímicos e fisiológicos dos 
fármacos e seus mecanismos de ação, ou seja, os 
efeitos do fármaco no organismo. 
Fármacos não criam ou excluem efeitos, só 
modulam o efeito já existente no organismo. O 
receptor celular que vai desencadear a resposta 
celular (+ ou -). O TNF alfa, pode se ligar ao 
receptor TNFR1 que induz a proliferação celular e 
sobrevida da célula ou TNFR2 que induz a 
apoptose (célula tumoral inibe). 
A face extracelular do receptor é o sítio de ligação 
do ligante e no meio intracelular podemos ter a 
outra parte do receptor que se chama sítio de 
transdução do sinal e pode fazer fosforilação e dá 
origem por exemplo a uma resposta positiva 
(mudança na conformação vai fazer uma doação 
de fosfato). Mas esse ligante pode se ligar a outra 
subunidade do receptor que pode levar a uma 
resposta negativa -> desfoforilação. 
 
• Agonistas 
Fármacos que se ligam a receptores fisiológicos e 
simulam os efeitos reguladores dos compostos 
sinalizadores endógenos. Se o fármaco se ligar ao 
mesmo sítio de reconhecimento que o agonista 
endógeno (primário ou ortostérico), diz-se que o 
fármaco é agonista primário. Os fármacos que 
estabilizam o receptor em uma conformação 
inativa são conhecidos como agonistas inversos. 
É importante salientar que os agonistas parciais e 
os agonistas inversos que interagem 
sintopicamente com um agonista pleno 
comportam-se como antagonistas competitivos. 
 
• Antagonistas 
Fármacos que bloqueiam ou reduzem a ação de 
um agonista. Muitas vezes resultam da 
competição com o agonista pelo mesmo sítio de 
ligação (interação sintópica), mas pode haver 
interação com outros sítios do receptor 
(antagonismo alostérico), por combinação com o 
agonista (antagonismo químico), ou por 
antagonismo funcional com inibição direta dos 
efeitos celulares ou fisiológicos do agonista. 
Ex: Na musculatura lisa do intestino, possuímos 
receptores de acetilcolina chamados M3, esse 
receptor tem alta afinidade pela acetilcolina que se 
liga ao receptor e aumenta a peristalse (aumenta 
a contratilidade pelo aumento de Ca2+). Se tiver 
muita acetilcolina no intestino pode ter cólica, e 
pode dar um fármaco que bloqueia esse receptor, 
chamado Escopolamina (Buscopam), no caso 
esse fármaco é um antagonista dos receptores 
muscarínicos. 
A - Resposta positiva, quando ligante se liga ao 
receptor ativador, temos agonismo pleno; 
B – Se liga ao receptor de ativação e ao receptor 
inibitório, resposta 80%+ e 20% -, agonismo 
parcial; 
C – Agonismo inerte, quando o ligante se liga 
50% no agonista e 50% no inibitório; 
D – Agonismo inverso, ligante se liga no receptor 
inibitório; 
 
✓ Tipos de antagonismo 
I. Antagonismo competitivo reversível; 
O receptor se associa ao ligante e temos um 
composto que bloqueia o mesmo sítio de ligação 
do ligante, não é uma ligação covalente. Se tem 
mais ligante mais competitivo será e “ganha” do 
antagonista. 
 
II. Antagonismo competitivo irreversível; 
O antagonista também vai competir o mesmo sítio 
de ligação do ligante, a diferença é que essa 
ligação é covalente e a ligação do antagonista 
torna-se irreversível. 
 
III. Antagonismo não competitivo ou 
antagonismo alostérico / reversível; 
O composto se liga a outro sítio de ligação que não 
necessariamente é o mesmo do ligante, e ao 
composto se ligar a esse sítio muda a 
conformação do receptor e o ligante não se liga. 
Ex: Antiretrovirais 
 
 
 
 
João Victor Oliveira Santos - Medicina 
• Mecanismo de ação dos fármacos