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Farmacocinética Questões O que significa Farmacocinética? O que significa o termo Cinesis referente a FarmacoCinética? A partir da administração, indique as 4 etapas que determinado fármaco pode passar no organismo. Como é caracterizada a etapa de absorção do fármaco? Quais as formas que um fármaco pode aparecer no organismo após a absorção? Como é caracterizada a etapa de distribuição do fármaco livre? Quais os fatores que podem influenciar na distribuição de um fármaco livre no organismo? O que significa re-distribuição do fármaco? A distribuição e de re-distribuição do fármaco pode levá-lo a vários compartimentos do organismo. Quais as duas possíveis classificações desses compartimentos? O que é a biotransformação? A etapa de biotransformação depende do tipo de fármaco que pode ser de dois tipos: Quais os dois principais objetivos da Biotransformação? Quais as fases da biotransformação e a que se referem? Sobre os tipos de transporte de drogas através da membrana: a) A droga do tipo Lipídico passa através da ___________; b) A droga que tem caráter __________ e possui peso molecular __________ passa pelo canal aquoso; c) A droga que passa por um transportador __________ geralmente está ligada a uma proteína de sua afinidade. Esse processo pode ser com ou sem __________; d) Para substâncias com alto peso molecular pode ocorrer a __________ ou a ___________. A eliminação é um processo diferente, pois junta duas outras etapas do fármaco no organismo. Quais são essas etapas? A indução de fármacos capacita o fígado a metabolizar muito e, ao metabolizar muito, com o objetivo de __________, há um __________ efeito do fármaco em situação de indução. A que se refere a Excreção de um fármaco do organismo? Quais as três principais vias de Excreção de um fármaco do organismo e como essas vias eliminam o fármaco? Quais os mecanismos renais da excreção de fármacos no organismo e como se organizam? O fármaco hidrossolúvel entra na arteríola aferente do néfron, tem um peso molecular pequeno, portanto é filtrado. Mas por ser hidrofílico não é ________, se mantém na urina e seu processo de eliminação é por _______. O fármaco Lipossolúvel entra na arteríola aferente do néfron e, por ter o peso molecular pequeno, é filtrado, mas chegando no túbulo ele sofre _______. Voltando para a circulação, vai para o fígado passando pela _______, em que é transformado em um metabólito ________, sendo eliminado por excreção. Quais os fatores de interferência da Filtração glomerular? O que gera ou altera o efeito de um fármaco no organismo? O volume de distribuição de fármacos no organismo pode ser medido: Se tiver alta concentração no _______, o volume de distribuição é baixo; Se tiver alta concentração no _______ o volume de distribuição é alto. Quais os dois fatores que influenciam na biodisponibilidade? 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. 22. 23. 24. 25. Movimentação do fármaco no organismo. Cinesis significa movimento. Absorção, Distribuição (e re-distribuição), Biotransformação e Excreção. É quando a substância (fármaco) atravessa barreiras até chegar no compartimento central plasmático (plasma). Formas: Livre (fármaco livre) ou Ligado à proteína Albumina (fármaco ligado). Passagem da droga do plasma para qualquer outro compartimento do organismo (tecidos). Ligação a proteínas plasmáticas e Afinidade pelo Tecido. Quando o fármaco sai do Local de Ação ou do Tecido de Reserva retornando para o compartimento central plasmático. Local de ação (Biofase) e Tecido de Reserva. Biotransformação é a transformação do fármaco em algum metabólito, ou seja, é a modificação da molécula da droga pelo organismo (fígado é o órgão que melhor faz essa transformação). Hidrossolúvel e Lipossolúvel. a) Hidrofilização, que é a transformação de um fármaco Lipossolúvel em um metabólito Hidrossolúvel; b) Detoxicação, que é a transformação de uma substância com atividade farmacológica em um metabólito sem atividade biológica. a) Funcionalização: A partir da transformação química é agregada uma função química a essa substância, por oxidação, redução ou hidrólise; b) Conjugação: Depois que é gerada uma função química em um metabólito, é facilitada uma ancoragem de um conjugado nessa função química, em que é possível conjugar um ácido glicurônico, glutatina, sulfato, acetil, metil. a) Bicamada lipídica; b) hidrofílico, pequeno; c) proteico, gasto energético; d) pinocitose ou a endocitose. Biotransformação e Excreção. Detoxicação, menor. É quando o fármaco sai do organismo sem qualquer transformação química (principal sítio: rins); Renal: Urina; Pulmonar: Ar expirado; Glandular: Suor, saliva, lágrima, leite. Excreção: Filtração + Secreção - Reabsorção. Reabsorvido, excreção. Reabsorção; Biotransformação; HIDROssolúvel. Peso molecular do fármaco (pequeno passa <65kda, grande não >65kda); Ligação à proteína plasmática (albumina possui cerca de 68kda); Taxa de Filtração glomerular (TxFG=130ml/min em humanos). A concentração plasmática é o que gera ou altera o efeito de um fármaco no organismo. Se tiver alta concentração no plasma, o volume de distribuição é baixo; Se tiver alta concentração no meio intracelular o volume de distribuição é alto. Alimentação e primeira passagem hepática. 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. 22. 23. 24. 25. Farmacocinética Respostas
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