Tipos de Agonistas

Prévia do material em texto

AGONISTAS
Agonistas integrais: a ativação do alvo ocorre até o grau
máximo possível (eficácia máxima). Exemplo: a interação
da acetilcolina (agonista integral) e o receptor nicotínico
de acetilcolina, resultam na alteração do estado do canal
iônico associado a este receptor de nãocondutor para
totalmente condutor.
Agonistas parciais: resultam em resposta submáxima
(eficácia não é 100%), mesmo quando 100% dos
receptores estão ocupados (ligados ao agonista) e podem
estabilizar tanto a forma R quanto R* do receptor.
Agonistas inversos: estabilizam o receptor
constitutivamente ativo em uma conformação inativa (R),
fazendo que a forma R* (sem o fármaco ou agonista
endógeno) seja convertido a R.
 promovem alteração na atividade do seu alvo. Tais fármacos
mimetizam os efeitos de compostos endógenos e usualmente
estabilizam o receptor em sua forma ativa. Podem ser
divididos em:
farmablogueira