Farmacologia do SNA parassimpático

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 Inervação parassimpática  região cervical e 
sacral 
 Neurônio pré-ganglionar: longo; transmissão 
de Ach. 
 Neurônio pós-ganglionar: curto; receptor 
nicotínico; transmissão de Ach. 
 A célula-alvo tem que ter, obrigatoriamente, o 
receptor muscarínicos (órgão alvo – coração, 
intestino, pulmão, glândulas sudoríparas) - , 
gânglios autônomos e células endoteliais 
vasculares) 
 Resposta mais lenta, branda e localizada – 
receptor muscarínicos: acoplado a proteína G 
(que é acoplada a vários efetores celulares). 
 
Referente a imagem acima: Com o potencial de 
ação alcançando o botão sináptico, a 
despolarização aumenta a permeabilidade por íons 
cálcio através da abertura de seus canais. O 
composto Acetil-CoA se liga à colina e forma a 
Ach que fica armazenada nas vesículas terminais. 
Os íons cálcio fazem essas vesículas liberarem o 
Ach. 
 
 
 
 
Receptores muscarínicos – célula alvo 
 M1: pós-ganglionar; 
- Localização: células parietais gástricas; 
gânglios autônomos, SNC. 
 M2: pré e pós-ganglionar; 
- Localização: células cardíacas, nó SA, nó 
AV e músculo liso. 
 M3: pós-ganglionar 
- Localização: bexiga, glândulas exócrinas e 
músculo liso. 
 M4: pré e pós-ganglionar 
- Localização: SNC 
 M5: pós-ganglionar 
- Localização: SNC 
Receptores nicotínicos – neurônio pós-ganglionar 
 Neural (Nn): gânglios autônomos, medula 
supra-renal e SNC 
 Muscular (Nm): músculo esquelético na 
junção neuromuscular 
Nota: Todos os receptores muscarínicos são 
ativados pela Ach e bloqueados pela Atropina. 
 
 
Sistema cardiovascular 
- diminui o cronotropismo (FC)  bradicardia 
- diminui o ionotropismo (força de contração) 
- vasodilatação 
- diminuição na velocidade de condução no nó 
AS 
 
Sistema Respiratório 
- broncoconstrição (M3)  diminuição da 
reatividade brônquica 
- aumento da secreção traqueobrônquica (M3) 
 
Sistema TGI 
- estômago  aumenta: atividade secretora 
HCl (M1), contração e tônus. 
- intestino  aumenta: peristaltismo (M3) 
 
 
MEDICINA NOVE DE JULHO 
Sistema nervoso autônomo parassimpático 
Efeitos fisiológicos da Ach 
Sistema urinário 
- bexiga  contração do músculo detrusor: 
aumenta a diurese (M3) 
 
Glândulas exócrinas (M3) - aumenta 
- lacrimejamento 
- salivação, secreções digestivas e muco do 
TGI 
- sudorese 
 
 
 
 
 
 
 
 
Olho 
- Miose: contração do músculo esfíncter da pupila 
(M3) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fármaco Utilização Efeitos adversos Farmacocinética 
 
 
Pilocarpina 
 
 
 
Extração: jaborandi 
 
 Xerostomia 
 Xeroftalmia 
 Glaucoma – miose 
rápida e contração 
do músculo ciliar 
 
 
 Sudorese profusa 
 Lacrimejamento 
 Salivação 
 Visão turva 
 Cegueira noturna 
 
 
 
Agonista parcial; 
 
 
Carbacol 
 
 Glaucoma - miose 
rápida e contração 
do músculo ciliar; 
diminuição da 
pressão intraocular 
 Indução de miose 
em cirurgia 
 
 
 Visão turva 
 Cegueira noturna 
 
 
 
 
Betanecol 
 
 Tratamento de 
retenção 
urinária: 
 Hiperplasia 
prostática benigna 
– facilita 
esvaziamento da 
bexiga 
 Retenção urinária 
não obstrutiva no 
pós-parto ou pós-
operatório 
 Aumenta 
motilidade e tônus 
intestinal 
 
 Salivação 
 Rubor 
 Diminui PA 
 Broncoespasmo 
 Náuseas 
 Dor abdominal 
 Diarreia 
 
Agonistas colinérgicos de ação direta - parassimpatomiméticos 
Efeitos adversos da estimulação colinérgica generalizada: cólica, dor abdominal, diarreia, broncoespasmo, 
náusea, rubor cutâneo, sudorese, bradicardia, hipersecreção brônquica e queda da pressão arterial. 
Níveis tóxicos: espasmos musculares generalizados, convulsões, tetania e asfixia por paralisia e 
hipercontratilidade muscular 
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Fármacos Utilização Efeitos adversos Farmacocinética 
 
Fisostigmina 
 
 Tratamento para 
desintoxicação por 
atropina 
 Aumenta: 
motilidade do 
intestino e bexiga 
 Retenção urinária 
 Miastenia gravis 
(atonia muscular) 
 Atonia intestinal 
pós-operatório 
 
 
 
 
 
 Convulsões 
 Bradicardia 
 Queda de PA 
 
 
 
 
Ação intermediária; 
 
Atravessa BHE 
 
 
 
 
 
Neostigmina 
 
 
 
 Miastenia gravis 
(efeito maior em 
relação à 
fisostigmina) 
 Retenção urinária 
 Atonia intestinal 
pós-operatório 
 Anestesia: reverte 
ação das drogas 
bloqueadoras 
neuromusculares 
 
 
 
 Estimulação 
colinérgica 
generalizada 
(salivação, rubor, 
etc.) 
 Contraindicada 
quando houver 
obstrução intestinal 
ou da bexiga 
 
 
 
 
 
 
Ação intermediária 
 
Piridostigmina (Mestinon) 
 
 Miastenia gravis 
 
 
 Semelhantes aos do 
Neostigmina 
 
 
Edrofônio 
 
 Usado no 
diagnóstico de 
Miastenia gravis 
 
 
 Crise colinérgica 
(estimulação 
colinérgica rápida) 
 
 
Ação curta 
 
Defensivos agrícolas 
(malation, palatino, 
ecotiofato, gás sarin) e 
organofosforados 
 
 
 
Irreverssíveis 
 
Atravessa BHE – 
organofosforados 
 
Agonistas colinérgicos de ação indireta – inibidores de Acetilcoliesterase (anticolinesterásicos) 
Em geral: os anticolinesterásicos potencializam a transmissão colinérgica no SNC, SNP e junções neuromusculares 
Galantamina, Donepezila e Rivastigmina – tratamento: demência e doença de Alzheimer; atravessam a BHE 
Efeitos autônomos: bradicardia, broncoconstrição, hipotensão, redução da pressão intraocular, hipermotilidade intestinal e secreções 
digestivas 
Ação neuromuscular: bloqueio da despolarização, fasciculação muscular, aumento da atonia muscular 
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Fármaco Utilização Efeitos adversos Farmacocinética 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Atropina 
 
 Bradicardia 
sintomática aguda 
(bloqueio AV) 
 Profilaxia por 
aspiração 
 Intoxicação por 
anticolinesterásico 
 Reduz a salivação em 
cirurgias orais; e em 
pré e pós operatório 
do trato respiratório 
 Tratamento de 
cólicas renais 
 Antiespasmódico: 
relaxa TGI 
 Efeito: midríase e 
cicloplégico 
(acomodação visual); 
bloqueia: secreção 
brônquica, lágrimas e 
glândulas sudoríparas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Constipação 
 Visão turva 
 Xerostomia, 
 Comprometimento 
cognitivo 
 Dispepsia 
 Taquicardia 
progressiva 
 Retenção urinária 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Bloqueia receptores 
muscarínicos 
 
Meia-vida: 4 horas; No 
olho: dias 
 
 
Escopolamina/ 
Hioscina 
 
 
 
Buscopan 
 
 
 Cinetose 
 Efeitos: 
antiespasmódico 
TGI, geniturinário e 
vias biliares 
 
 
 
 Efeitos no SNC: 
sonolência, fadiga e 
amnésia 
 
 
Bloqueia receptores 
muscarínicos 
 
Similar à atropina 
 
 
Oxibutinina 
 
 Distúrbios da bexiga 
hiperativa (reduz a 
contração excessiva 
da bexiga) 
 
 Xerostomia 
 Visão turva 
 constipação 
 
Bloqueia receptores 
muscarínicos 
 
Ipratrópio e Tiotrópio 
 
 Asma, rinorreia 
(ipratrópio) e DPOC 
(tiotrópio) 
 
 Poucos (semelhantes à 
atropina), visto que 
tem absorção mínima 
 
Bloqueia receptores 
muscarínicos 
 
Administrados por 
inalação 
 
Não entram na 
circulação sistêmica e 
nem no SNC 
 
Antagonistas colinérgicos muscarínicos - parassimpatolíticos 
Antimuscarínicos – Contraindicação: pacientes com glaucoma, principalmente, de ângulo fechado; hiperplasia 
prostática benigna. 
Pelo seu efeito no SNC, muitos são usados no tratamento da Doença de Parkinson 
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