Farmacocinética e Farmacodinâmica

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THAINARA STEFANELLI 
FARMACOCINÉTICA/ FARMACODINÂMICA 
CLASSIFICAÇÃO DO PACIENTE EM 
FUNÇÃO DO ESTADO FÍSICO 
ASA 1 
- Saudável; excluem-se extremos de idade (muito 
jovens ou muito idosos) e também pacientes 
ansiosos. 
ASA 2 
- Doença sistêmica moderada não limitante; 
- Paciente com ansiedade ou medo dos 
procedimentos; 
- Exemplos: ansioso, idoso, primeiros 6 meses de 
gestação, obesidade moderada, HAS controlada, 
Diabetes tipo II controlada, tabagistas sem DPOC, 
angina estável assintomática, IAM há mais de 6 meses 
assintomático, distúrbios convulsivos controlados, 
asmáticos controlados, disfunções da tireóide 
controladas. 
ASA 3 
- Doença sistêmica grave e limitante, mas não 
incapacitante; 
- Ainda pode fazer procedimento eletivo. 
- Exemplos: obesidade mórbida, último trimestre de 
gestação, diabetes tipo I controlada, angina estável 
sintomática, DPOC, quimioterapia, hemofilia, IAM após 
6 meses sintomático, HAS (160-194 / 95-99 mmHg), ICC, 
Crise asmática ou convulsiva frequente, distúrbios da 
tireóide sintomáticos. 
ASA 4 
- Doença sistêmica incapacitante; 
- Constante ameaça à vida; 
- Adiar procedimentos eletivos; 
- Urgências conservadoras ou em hospital 
- Exemplos: angina instável, IAM ou AVC recente, 
Pressão arterial >200/100mmHg, administração 
contínua de oxigênio, convulsões não controladas 
ASA 5 
- Paciente em estado terminal 
- Expectativa de sobrevida inferior a 24 horas; 
- NÃO FAZ PROCEDIMENTO ELETIVO, apenas 
tratamentos paliativos 
- Exemplos: doença renal terminal, doença hepática 
terminal, doença infecciosa terminal, doença 
cardiovascular terminal, câncer terminal 
ASA 6 
- Paciente com morte cerebral 
- Órgãos para doação 
- Contraindicação de procedimentos 
odontológicos 
SINAIS VITAIS 
- Pulso arterial: 
* adultos e crianças = a. carotídea e radial 
* bebes (ate 1 ano) = a. braquial 
Bebês 100-170bpm 
Crianças de 2-10 anos 70-120bpm 
Crianças > 10 anos e adultos 60-100bpm 
- Frequência respiratória: 
* não pode falar pro paciente que vai observar 
sua respiração 
Bebês 30-40 FR/min 
1-2 anos 25-30 FR/min 
2-8 anos 20-25 FR/min 
8-12 anos 18-20 FR/min 
Adultos 14-18 FR/min 
• Bradipineia = FR baixa 
• Taquipineia = FR alta 
• Dispneia = dificuldade para respirar 
• Apneia = para respiratória 
- Pressão arterial sanguínea: 
* sangue exerce pressão maior nas artérias; 
* PA = força exercida pelo sangue contra as 
paredes arteriais, determinada pela quantidade 
de sangue bombeado pelo coração (sistólica ou 
máxima) e resistência ao fluxo sanguíneo 
(diastólica ou mínima). 
CATEGORIA SISTÓLICA DIASTÓLICA 
Normal < 120 e < 80 
Pré-hipertensão 120-139 ou 80-89 
Hipertensão (2) 140-159 ou 90-99 
Hipertensão (1) ≥ 160 ou ≥100 
 
CONSTITUINTES DE UMA FÓRMULA 
FARMACÊUTICA 
- deve possuir o princípio ativo. 
- se não possui princípio ativo = placebo 
- toda fórmula ainda possui = 
* coadjuvante terapêutico: ajuda o princípio ativo 
 
 
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(ex: epinefrina no tubete) 
* coadjuvante farmacotécnico: facilita dissolução 
do princípio ativo no veículo 
* estabilizantes ou conservantes: evitar alterações 
e aumentar estabilidade do produto 
(exemplo de ESTABILIZANTE: metabissulfito de sódio – 
preserva o vasoconstritor, mas causa alergia) 
(exemplo de CONSERVANTE: metilparabeno aumenta 
o prazo de validade dos tubetes) 
FORMAS FARMACÊUTICAS 
Sólidas 
1. Comprimidos = compressão de pós secos 
2. Drágeas = comprimido com revestimento 
externo + polimento para mascarar sabor e odor 
ou minimizar efeitos agressivos à mucosa gástrica. 
3. Cápsulas = contem em seu interior substancias 
solidas, liquidas ou pastosas. Podem ser 
gelatinosas (moles) e gastrorresistentes (dura, 
destinada a resistir ao ataque do suco gástrico 
para que a libertação do ativo aconteça no 
intestino delgado) 
4. Granulados = constitui um aglomerado com 
um ou + princípios ativos 
 
Ainda existem as pílulas e pastilhas, mas não são 
de importância para a odontologia. 
→ Ainda as formas sólidas podem ser aplicadas 
por via oral, de mais importância agora::: 
* pastas = macia, firme por possuir bastante pó 
(pasta de HC) 
* pomadas = mais gordurosas (omcilon) 
Os supositórios são sólidos!! 
Líquidas: 
1. Emulsões = heterogêneo, estão dispersos. 
2. Suspensões = sólido e líquido; “agite antes de 
usar” 
3. Aerossóis = partículas dispersas em um gás 
4. Soluções = homogêneo 
 
Soluções administradas por via oral: 
→ Gotas ou solução oral 
→ Xaropes = tem bastante açúcar 
→ Elixires = exemplo – enxaguante bucal 
Soluções cavitárias: 
→ Colutórios = bochechos ou irrigações, não tem 
deglutição. 
→ Vernizes = toma presa quando entra em 
contato com agua ou saliva 
Soluções injetáveis: 
Esterilizadas; indicado para via parenteral. 
(Absorção mais rápida, dose exata, pode usar 
em grande volume, não sofre ação do suco 
gástrico...) 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
- enteral = entra em contato com algum 
segmento do trato gastrintestinal // parenteral = 
não entra em contato 
VIAS ENTERAIS: 
1. Sublingual (mucosa oral) = mucosa fina e com 
grande suprimento sanguíneo; 
- são dissolvidos pela saliva e não deglutidos; 
- tem efeito rápido 
2. Oral = é a mais utilizada 
3. Bucal = cremes, pomadas, soluções e 
colutórios... 
4. Retal = para paciente inconscientes, que tem 
vômitos ou que não conseguem deglutir; 
crianças pequenas; protege o fármaco da 
biotransformação hepática 
VIAS PARENTERAIS: 
1. Percutânea = pele íntegra (quanto mais 
 
 
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lipossolúvel, maior grau de absorção) 
2. Respiratória ou inalatória = mucosa nasal – 
alvéolos pulmonares (sedação mínima) 
3. Endodôntica = nos canais radiculares 
4. Submucosa e subperióstea = infiltração de 
soluções anestésicas ou corticoides 
5. Intra-articular = capsula articular, na ATM 
6. Intramuscular = a absorção depende do fluxo 
sanguíneo. Gera dor... 
7. Intravenosa = não depende da absorção pq já 
cai na veia 
8. Subcutânea = administra formas farmacêuticas 
solidas ou liquidas de ação imediata que formam 
depósitos liberados lenta e continuamente (ex: 
insulina) 
9. Intradérmica = em contato com a derme. 
FARMACOCINÉTICA 
FARMACO = medicamento 
CINÉTICA = movimento // É o que nosso corpo faz 
com o medicamento. A farmacodinâmica 
estuda o que o medicamento faz com nosso 
corpo. 
ABSORÇÃO = do local até onde foi administrado 
até corrente sanguíneo 
DISTRIBUIÇÃO = da c.s até os órgãos/tecidos 
METABOLISMO = reação química do fármaco 
para na maioria das vezes inativa-lo 
EXCREÇÃO = eliminação. 
ABSORÇÃO: 
- passagem da droga do local de administração 
para os vasos sanguíneos 
- primeiro processo farmacocinético 
- passagem por barreiras do organismo (protótipo 
= membrana plasmática) 
- formado principalmente por lipídios 
(fosfolipideos e colesterol) 
- fosfolipideos = cabeças polares p/ fora e 
apolares 
p/ dentro 
- Ainda tem as proteínas, que são chamadas de 
integrais pois estão em toda membrana. Elas 
permitem contato entre meio extracelular e 
intracelular... 
- os medicamentos atravessam a membrana por 
meios diferentes... mas a LIPOSSOLUBILIDADE é 
importante, pois a membrana é formada por 
lipídios... 
Na prescrição de uma penicilina por via oral, deve-
se optar pela fenoximetilpenicilina (penicilina V), pela 
ampicilina ou pela amoxicilina, que são bem 
absorvidas por essa via, ao contrário das 
benzilpenicilinas (penicilinas G), que mesmo em altas 
doses são inativadas pelos sucos digestórios, daí 
serem empregadas exclusivamente por via parenteral 
(intramuscular ou intravenosa). 
 
→ MOVIMENTOS TRANSMEMBRANA 
* Difusão simples = molécula atravessa sozinha ao 
longo da membrana (tem que ter 
lipossolubilidade e não podem ser muito grandes) 
---- temos processos especializados que usam 
proteínas transportadoraspara permitir o 
transporte 
* Difusão facilitada = transporte a favor do 
gradiente de concentração e usa uma proteína 
que muda de forma para pegar a molécula la 
de fora pra jogar dentro 
* Transporte ativo = gasto de energia 
* Filtração = baseado em tamanho molecular 
* Endocitose = entrada de moléculas grandes 
* Exocitose = saída de moléculas grandes 
Quanto maior absorção do medicamento, maior 
efeito... isso depende da via de administração 
E/OU dosagem... 
→ via oral, não da pra garantir que todo principio 
ativo chega na corrente sanguínea... pq tem 
uma perca no meio caminho... diferente da via 
intravenosa, não tem absorção pq já CAI DIRETO 
NA CORRENTE SANGUÍNEA.... 
BIODISPONIBILIDADE = quantidade de 
principio ativo disponível no local de ação 
- Influência da velocidade de absorção 
- Influência da forma farmacêutica (ex: 
comprimido tem que ser desintegrado... diferente 
da forma líquida) 
 
 
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→ a biodisponibilidade é crescente conforme o 
fármaco se apresente nas seguintes formas 
farmacêuticas: 
Solução > emulsão > suspensão > cápsula > 
comprimido > drágea 
 
As pequenas diferenças de biodisponibilidade 
justificam, em alguns casos, a escolha da forma 
farmacêutica de um determinado medicamento. 
Como exemplo, pode-se prescrever um 
antibiótico na forma de suspensão a um adulto, 
ao invés de cápsulas, comprimidos ou drágeas, 
que apresentam uma menor biodisponibilidade. 
A água é a melhor parceira para um 
medicamento ser ingerido, pois o leite, o chá ou o 
suco de algumas frutas contêm substâncias que 
podem reagir com determinados fármacos e 
formar compostos que o organismo não consegue 
absorver. O volume ideal de água para 
acompanhar o medicamento fica em torno de 250 
mL, pois volumes maiores acabam diluindo o 
fármaco, podendo diminuir seu grau de eficácia 
Com relação aos momentos das tomadas dos 
medicamentos, a regra é buscar um equilíbrio 
entre o estômago completamente vazio e a 
“plenitude gástrica” (estômago cheio e digestão 
funcionando). No caso dos antibióticos, é 
preferível que sejam tomados 1 h antes ou 2 h após 
as grandes refeições, pois, se não há nada no 
estômago, a passagem do medicamento para o 
intestino é mais rápida e sua absorção, acelerada 
(o duodeno é o principal local de absorção de 
fármacos). Apesar de haver maior proteção à 
mucosa gástrica quando o estômago está cheio, 
o bolo alimentar diminui o contato da parede 
estomacal com o fármaco, reduzindo sua 
passagem para o intestino e, consequentemente, 
seu grau de absorção. 
→ TEMPO DE MEIA-VIDA = tempo necessário para 
que a concentração plasmática de um fármaco 
se reduza à metade (teoricamente, o 
medicamento foi eliminado quando tiver a 
passagem de 4 tempo de meia-vida) 
→ CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA MÁXIMA = 
maior concentração plasmática alcançada por 
um fármaco após administração pela via oral 
→ TEMPO PARA CONCENTRAÇÃO MÁXIMA = 
reflete a taxa de absorção de absorção do 
fármaco, o tempo para alcançar essa 
concentração plasmática máxima. 
BASICAMENTE, a absorção dos fármacos consiste 
em uma transferência do local de aplicação até 
alcançar a corrente circulatória. 
DISTRIBUIÇÃO 
- distribuição de fármacos para os tecidos a partir 
da corrente sanguínea 
- para nesses locais ele ter o efeito farmacológico 
- principal fator influenciador: ligação a proteínas 
plasmáticas (albumina e alfa-globulina) = 
* é uma ligação reversível, prolonga a ação do 
fármaco, pois apenas a fração livre é distribuída 
(A medida que a fração livre do fármaco já foi 
distribuída, uma parcela do fármaco ligado é 
desligado para permitir a continuação da 
distribuição... LOGO, as proteínas funcionam 
como um reservatório da droga, ou seja, deixam 
a droga reservada pra ser distribuída 
posteriormente quando a fração livre já tiver sido 
distribuída) 
 
- 1ª imagem = fármaco sozinho na corrente, ele 
tem alta taxa de ligação às proteínas... tem uma 
fração livre só, e ela é distribuída para os órgãos 
e tecidos...Nessa mesma situação, foi 
administrado outro medicamento (2ª imagem), 
que tbm possui muita afinidade às proteínas. Eles 
iniciam uma competição pelos sítios de ligação, 
ou seja, tenho mais moléculas de fármaco verde 
 
 
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livre do que na 1ª imagem. LOGO, aumenta 
fração livre e AUMENTA efeito. Pois tenho mais 
fármaco livre para ser distribuído e para fazer 
efeito... 
EXEMPLO = interação entre AINES e fármacos 
hipoglicemiantes orais... quando administrado 
em conjunto, fração livre do hipoglicemiante fica 
maior, havendo uma potencialização do seu 
efeito. 
- BASICAMENTE → o teor e rapidez da distribuição 
de um fármaco depende da sua ligação às 
proteínas plasmáticas e teciduais. Somente a 
fração livre será distribuída, enquanto que a 
fração ligada fica com as proteínas! 
PORÉM, isso não significa que um fármaco que 
exiba alta percentagem de ligação proteica (p. 
ex., 80%) é menos eficaz do que outro que 
apresente uma taxa menor (p. ex., 50%), pois toda 
vez que a fração livre do fármaco deixa o plasma 
e se distribui aos tecidos, uma proporção 
correspondente se desliga das proteínas 
plasmáticas e torna-se livre. 
RESUMINHO SOBRE A COMPETIÇÃO DE 
DOIS FÁRMACOS PELOS MESMOS SÍTIOS 
DE LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 
→ o fármaco com maior afinidade de ligação 
tem “preferência” sobre outro com menor 
afinidade, que é deslocado, aumentando sua 
fração livre no plasma e, por consequência, seus 
efeitos farmacológicos. Como exemplo, a ação 
hipoglicêmica da clorpropamida (antidiabético 
oral) pode ser potencializada por fármacos de 
alta ligação proteica, como é o caso de alguns 
anti-inflamatórios não esteroides. 
 METABOLISMO OU 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
- reações enzimáticas que modificam o fármaco 
para ser eliminado posteriormente 
- principal órgão = fígado, mas também ocorre 
na mucosa intestinal, pulmão, pele, placenta e 
plasma. 
- metabolismo de primeira passagem 
(via oral = drenagem venosa da via oral levam 
ao fígado, logo, medicamentos podem ser 
metabolizados antes de chegar a C.S, diminuindo 
a biodisponibilidade do medicamento... é uma 
desvantagem da via oral) 
→ Alguns fármacos são eliminados com tanta 
eficácia pelo fígado ou pela parede intestinal 
que a quantidade que chega á circulação 
sistêmica é consideravelmente menor do que a 
absorvida. É considerado metabolismo de 
primeira passagem 
- enzimas sujeitas a inibição (deixam de funcionar 
pela ação de outras substancias ou outros 
farmacos) ou indução (funcionam com efeito 
maior pela ação de outras substancias ou outros 
fármacos 
** P450 → sistema enzimático responsável pela 
biotransformação de inúmeros fármacos. 
 
EXCREÇÃO/ELIMINAÇÃO 
- eliminação para o meio externo 
- principal órgão = rim 
- etapas básicas = filtração (sangue filtrado pelos 
glomérulos para entrar nos túbulos renais), 
secreção (substancias que não foram filtradas e 
precisam ser eliminadas, são pegas da 
circulação e vão para os túbulos renais), 
reabsorção (o que foi filtrado e não deve ser 
eliminado, é pego dos túbulos renais e voltam pra 
circulação) e excreção dos túbulos para o meio 
externo. 
- pacientes com insuficiência renal/idosos (taxas 
de excreção mais baixa, predispondo ao 
acumulo de fármaco no organismo, por isso que 
doses de algumas medicações são diminuídas e 
em intervalos maiores para não ter acumulo do 
medicamento no organismo) 
Excreção pode ocorrer também pelos pulmões, 
bile, fezes, suor, lágrimas, saliva e leite materno. 
*** Os contraceptivos orais a base de estrogênio 
são excretados pela bile. Isso poderia justificar a 
 
 
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possível interação desse fármaco com alguns 
antibióticos, quando empregados de forma 
concomitante, diminuiria a eficáciaFARMACODINÂMICA 
- estuda o que o medicamento faz no nosso 
corpo; 
- ação (interação do fármaco com receptor) X 
efeito (resultado dessa interação); 
- interação do fármaco com seu receptor. 
INTERAÇÃO COM RECEPTORES E OUTROS 
SÍTIOS 
- precisa da ligação ao receptor específico... 
→ são os receptores alfa e beta e sues subtipos 
que explicam os vasoconstritores... 
- os 4 principais são = ativados por canais iônicos, 
acoplados a proteínas G, enzimáticos e 
intracelulares. 
- o receptor está na membrana... o fármaco (no 
meio extracelular) se liga nos receptores e o 
efeito se torna intracelular. 
- e os receptores intracelulares = o fármaco 
precisa entrar na célula pra dai sim se ligar.. 
 
 
CURVA DOSE-EFEITO 
- doses muito baixas = ausência de efeitos // não 
alcançam o limiar (mínimo necessário para o 
efeito acontecer)... 
- doses muito altas = saturação dos receptores 
(não tem como falar que é ilimitado isso aqui → 
maior a dose maior efeito...) 
- entre o limiar e o efeito máximo = doses mais 
uteis 
 
POTÊNCIA X EFICÁCIA 
- potencia = quantidade necessária de fármaco 
para obter determinado efeito 
- eficácia = efeito máximo obtido por um 
determinado fármaco 
 
Medicamento + potente = chega no efeito 
desejado com dose menor.... 
A x B= fármaco A usa menor dose para chegar 
no melhor efeito... o B é menos potente (dose 
maior) 
Medicamento + eficaz = tem efeito maior no 
caso... 
A x D = fármaco A + eficaz (curva + alta) 
 
 
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AGONISTAS 
- se ligam nos receptores fisiológicos e simulam os 
efeitos dos compostos sinalizadores endógenos. 
(tem curva de dose e efeito, pq gera efeito...) 
→ total = efeito máximo não é superado por outro 
agonista 
→ parcial = efeito máximo superado por outro 
agonista 
A e B = agonistas totais pois ngm supera o efeito 
máximo deles... 
 
 
ANTAGONISTAS 
- se ligam aos receptores fisiológicos mas não 
produzem efeito regulador, impedem ligação do 
agonista (não deixa os agonistas se ligarem; não 
tem curva doseXefeito) 
→ competitivo = se liga ao receptor de forma 
reversível 
→ não competitivo = se liga ao receptor de forma 
irreversível 
A = agonista sozinho... 
B = agonista com antagonista competitivo // teve 
que usar doses maiores pra conseguir competir 
com antagonista... 
C = não consigo chegar no mesmo efeito pq o 
antagonista não competitivo tá ali e não sai... 
mesmo que aumente a dose do agonista, não 
tem competição. 
 
REAÇAÕES ANÔMALAS A FÁRMACOS 
*** que dependem do fármaco = 
1. Efeitos colaterais = concomitante ao efeito 
terapêutico que as vezes limita o fármaco; não é 
benéfico. EXEMPLO = morfina leva a analgesia, 
mas provoca sonolência, depressão respiratória... 
2. Efeitos teratogênicos = malformações 
3. Efeitos secundários = não ocorrem 
simultaneamente ao efeito principal, mas sim em 
consequência do próprio efeito. EXEMPLO = 
hepatotoxicidade associada ao paracetamol 
4. Superdosagem = dosagem excessiva; 
overdose; 
→ absoluta = doses elevadas 
→ relativa = dose adequada mas administrada 
em grande velocidade em um vaso sanguíneo 
(ex: injeção intravascular de anestésico). 
*** que dependem do organismo = 
1. Hiperssensibilidade = reações imunológicas 
2. Idiossincrasia = mecanismos desconhecidos 
*** que dependem dos dois = 
1. Tolerância ou resistência = individuo precisa de 
doses cada vez maiores 
2. Dependência = individuo necessita do fármaco 
sob ameaça de abstinência 
3. Efeito paradoxal = ação é contrária à 
esperada