Bloqueadores adrenérgicos

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Bloqueadores adrenérgicos 
*Os antagonistas adrenérgicos têm a capacidade de 
se ligarem, de forma reversível ou não, a 
adrenoceptores, porém sem provocar os efeitos 
intracelulares que são mediados pelos receptores, 
ou seja, impedem a sua ativação pelas 
catecolaminas endógenas. 
*Podem apresentar mais afinidade com os 
receptores α ou β no SNA simpático. 
Bloqueadores α-adrenérgicos: 
*Causam o bloqueio da ligação das catecolaminas 
endógenas com os α receptores adrenérgicos e, 
com isso, provocam vasodilatação, redução da 
pressão arterial e da resistência periférica. 
*Como consequência, é induzida a taquicardia 
reflexa pela redução da pressão arterial 
: 
*Bloqueia competitivamente os receptores α1 e α2, 
provocando hipotensão postural e reversão da 
adrenalina. 
*Pode causar arritmia e dor anginosa e, por isso, é 
contraindicada em pacientes com doença arterial 
coronariana. 
*É utilizada no tratamento de curta duração do 
feocromocitoma, localmente para prevenção da 
necrose dermal após extravasamento de 
noradrenalina e no tratamento de crise hipertensiva 
pela retirada abrupta de clonidina e ingesta de 
alimentos com tiramina quando sob tratamento com 
inibidor de monoaminoxidase. 
: 
*Possui maior afinidade pelos receptores α1 do que 
os α2. 
*Realiza o bloqueio seletivo dos receptores nas 
arteríolas e veias, promovendo a redução da 
resistência vascular periférica e a pressão arterial, o 
que causa o relaxamento dos músculos lisos arteriais 
e venosos. 
*Tem pouca tendência a aumentar o débito 
cardíaco e a frequência cardíaca, além de não alterar 
a velocidade de filtração glomerular e fluxo 
sanguíneo renal, impedindo a taquicardia reflexa. 
*Com o bloqueio dos receptores α A, o tônus da 
musculatura lisa do colo da bexiga e da próstata são 
reduzidos e o fluxo da urina é melhorado. 
*Tem ação semelhante à terazosina, doxazosina, 
tansulosina e alfuzosina, porém a tansulosina 
apresenta menor efeito na pressão arterial do que 
a prazosina, enquanto a terazosina e doxazosina têm 
meia-vida mais longa, permitindo doses menos 
frequentes. 
*É indicado para o tratamento da hipertensão 
arterial e insuficiência cardíaca congestiva, porém o 
seu efeito não é tão expressivo quanto outros 
fármacos, o que impede a monoterapia para o 
tratamento. 
*Possui efeitos adversos como tontura, falta de 
energia, congestão nasal, cefaleia, sonolência e 
hipotensão ortostática. 
USO TERAPÊUTICO FÁRMACOS 
Feocromocitoma Prazosina e fentolamina 
Hipertensão 
crônica 
Prazosina + beta-
bloqueador e/ou diurético 
Hipertrofia 
prostática benigna 
Doxazosina, terazosina, 
alfuzosina e tansulozina 
Hiperreflexia 
autonômica 
em paraplégicos 
Prazosina e fentolamina 
Incontinência 
urinária 
Doxazosina e terazosina 
 
EFEITOS ADVERSOS 
Cardiovascular Palpitação, hipotensão ortos-
tática, taquicardia e edema 
SNC Sonolência, dor de cabeça, 
ansiedade, depressão, vertigem 
e fatiga 
Bloqueadores β-adrenérgicos: 
 *Possuem efeito estabilizante de membrana 
(quinidina-like), são seletivos e são agonistas parciais. 
Bloqueadoras α A são indicados para o 
tratamento da hiperplasia prostática benigna. 
*Bloqueiam as ações cronotrópicas e inotrópicas 
positivas das catecolaminas endógenas nos 
receptores β , o que promove redução da 
frequência cardíaca e da contração do miocárdio, 
agindo no controle da pressão arterial em 
hipertensos. 
*Classificação: antagonistas β não-seletivos, β e α 
não seletivos, agonistas parciais e β seletivos. 
*Os antagonistas β-adrenérgicos não-seletivos não 
devem ser administrados em asmáticos, pois 
também bloqueiam os receptores β2 no músculo 
liso brônquico, levando à broncoconstrição nesses 
pacientes. Além disso, esse tipo de antagonista pode 
mascarar os sintomas de hipoglicemia em diabéticos. 
: antagonistas de adrenocepto-
res α e β 
*Além de β-bloqueadores, que impede o aumento 
simpático reflexo da frequência cardíaca, ainda têm 
ação α -bloqueador, gerando vasodilatação 
periférica. Ambas ações reduzem a pressão arterial, 
podendo ser utilizados no tratamento de pacientes 
hipertensos. 
: antagonistas com atividade 
agonista parcial 
*Não são antagonistas puros e sim possuem 
atividade simpatomimética intrínseca (ASI), ou seja, 
agem como agonistas parciais. Dessa forma, 
conseguem estimular fracamente os receptores β, 
porém inibem a estimulação de catecolaminas 
endógenas mais potentes, como a adrenalina e 
noradrenalina. 
*Como possuem ações opostas, o seu efeito é 
inferior em comparação com β bloqueadores sem 
ASI. 
*Por isso, podem ser utilizados no tratamento de 
pacientes hipertensos com bradicardia moderada, já 
que não reduzem muito a frequência cardíaca. 
: antagonista β -seletivo 
*Como bloqueiam principalmente os receptores β , 
reduzem a broncoconstrição em pacientes 
asmáticos. 
*Os β-bloqueadores cardiosseletivos (atenolol e 
metoprolol) podem ser utilizados em pacientes 
hipertensos com função respiratória comprometida 
e também no tratamento de angina crônica estável. 
: β-antagonistas não seletivos 
*O timolol reduz a produção de humor aquoso, 
podendo ser usado no tratamento tópico do 
glaucoma, pois reduz a pressão intraocular ao 
reduzir a secreção do humor aquoso pelo corpo 
ciliar. 
Seletivos β1 Não seletivos 
(β) 
Mistos 
(β e α) 
Acebutolol Oxprenolol Carvedilol 
Atenolol Pindolol Labetalol 
Betaxalol Propranolol 
Bisoprolol Sotalol 
Celiprolol Timolol 
Metoprolol Nadolol 
Nebivolol 
 
β bloqueado-
res não sele-
tivos com ASI 
 β1 com ASI Quinidina-like 
Alprenolol Acebutolol Propranolol 
Oxprenolol Practolol Pindolol 
Pindolol Celiprolol Carvedilol 
Penbutolol Esmolol Oxprenolol 
Carteolol 
 
*Consequências práticas do uso de β -bloqueadores: 
⇾ Redução da frequência cardíaca; 
⇾ Efeito inotrópico e cronotrópico negativo; 
⇾ Redução do debito cardíaco e do consumo de 
oxigênio; 
⇾ Redução da secreção de insulina; 
⇾ Redução da mobilização de ácidos graxos. 
*Usos clínicos de beta-bloqueadores: 
⇾ Hipertensão, arritmias, ansiedade e tremores; 
⇾ Infarte agudo do miocárdio, enxaqueca e 
glaucoma; 
⇾ Angina, hipertiroidismo e feocromocitoma. 
 
O tratamento também pode ser feito com 
betaxolol, carteolol, metilpranolol ou levobunolol. 
EFEITOS ADVERSOS 
Bradicardia exagerada; bloqueio A-V 
Claudicação intermitente, extremidades frias 
Broncoespasmo 
Intolerância à glicose, hipertrigliceridemia, 
redução do HDL 
Insônia, pesadelos, depressão, astenia 
Disfunção sexual 
 
CONTRAINDICAÇÕES 
Distúrbios de condução do nó AV 
Doenças obstrutivas das vias aéreas 
Diabetes insulino-dependente 
Intolerância à glicose, hipertrigliceridemia, 
redução do HDL 
Insônia, pesadelos, depressão, astenia 
Disfunção sexual